复方盐酸西替利嗪缓释胶囊的制备

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1、第5卷第2期中国药剂学杂志Vol.5No.22007年3月ChineseJournalofPharmaceuticsMar.2007p.39文章编号：(2007)02-0039-05复方盐酸西替利嗪缓释胶囊的制备赵昆，王东凯，孔俐文（沈阳药科大学药学院，辽宁沈阳110016）摘要：目的制备盐酸西替利嗪缓释胶囊，并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备盐酸伪麻黄碱含药微丸，在流化床内采用丙烯酸树脂水分散体对盐酸伪麻黄碱微丸进行包衣，并制备盐酸西替利嗪速释含药微丸，但盐酸西替利嗪含药微丸不需要包衣。对包衣材料种类、配比及用量进行选择，并对含药微丸体外释药机理进行研究。结果含药

2、微丸在水中呈现良好的缓释效果，体外释药过程基本符合一级动力学方程ln(100－Y)=－0.4245t+1.4943(r=0.9978)。结论采用离心造粒技术和丙烯酸树脂流化床包衣，制备了盐酸西替利嗪缓释胶囊，其体外释药实验证明具有一定的缓释作用。关键词:药剂学；盐酸西替利嗪；盐酸伪麻黄碱；缓释胶囊；丙烯酸树脂；离心造粒法中图分类号:R94文献标志码：A盐酸西替利嗪缓释胶囊是由比利时UCB公司研制开发，是新一代抗过敏药物，因为在国内还没有见到相关制备工艺的报道，因此我们进行了盐酸西替利嗪缓释胶囊制剂工艺的研究。盐酸西替利嗪（certirizinehydrochloride，CET）是羟

3、嗪的羧化代谢物，与组胺H1受体有高度选择性亲和力，而与组胺H2受体无亲和力，与钙离子通道、5-羟色胺受体等亲和力低。盐酸西替利嗪是组胺H1受体的选择性拮抗剂，治疗过敏性鼻炎有很好的疗效。它极少被代谢，起效快，在治疗剂量下，比以前的组胺H1受体拮抗剂的镇静或抗胆碱作用小。盐酸伪麻黄碱（pseudoephedrinehydrochloride，PSE），是拟交感神经药物，直接作用于α-肾上腺素能受体。其作用机制可能是抑制腺嘌呤环化酶，阻断3，，5-腺苷单膦酸酯的形成，它可直接作用于呼吸道粘膜上的α-肾上腺素能受体，引起血管收缩，使肿胀的鼻粘膜皱缩，从而减少鼻腔充血，增加鼻腔的开放和鼻窦的

4、排泄。盐酸西替利嗪可用作其他药物如镇痛药、镇咳药、祛痰药、抗菌药和抗组胺药等的辅剂。盐酸伪麻黄碱作为α-肾上腺素能受体[1]激动剂，广泛用于缓解鼻腔充血。1仪器与试药BJZ-360M离心包衣造粒机（北京天民高科技开发公司），ZRS-8G智能药物溶出仪（天津大学无线电厂），UV-1100紫外可见分光光度计（北京瑞利分析仪器公司），JB-2型恒温磁力搅拌器（上海雷磁仪器厂），标准检验筛（浙江上虞县宏兴仪器厂）。盐酸西替利嗪（焦作市康力药业股份有限公司），盐酸伪麻黄碱（赤峰制药厂），微晶纤维素（湖州展望化学有限公司），丙烯酸树脂（EudagitNE30D，北京罗姆公司），滑石粉（桂林滑石制

5、品有限－3公司），十二烷基硫酸钠（天津市博迪化工有限公司），羟丙基甲基纤维素（HPMC,60RT5,黏度5×10Pa·s，收稿日期：2006-06-04作者简介：赵昆(1977-),女(汉族),辽宁海城人，硕士研究生；王东凯(1962-),男(汉族),辽宁沈阳人,副教授,硕士生导师,主要从事药剂学研究,Tel.024-23986310,E-maildongkai-wang@yahoo.com。40中国药剂学杂志第5卷湖州展望化学药业有限公司），其他试剂均为分析纯。2方法与结果2.1缓释微丸制备工艺2.1.1空白丸芯的制备-1将400g微晶纤维素粉置离心包衣造粒机内，按下列参数开动离心

6、包衣造粒机。主机转速200r·min，-1-1-1鼓风流量400L·min，喷气流量15～20L·min，喷气压力0.5～0.6MPa，喷浆泵转速25r·min，-1-1供粉速度10r·min，以质量分数为1%HPMC为粘合剂，最初2min喷浆泵转速为40r·min，使粉末束在-1短时间内被润滑，减少粉尘飞扬，待其中物料呈絮状流动状态，调节喷桨泵速为10～20r·min，供粉速度-1-15～10r·min，此过程进行至起模长成为目标丸核，停止供粉，将喷浆泵转速减小至2～5r·min，抛光3～5min。开启出料口，取出成品，室温晾至近干，再于40℃烘2h，筛分450µm的目标空白丸核。

7、2.1.2含药微丸的制备盐酸西替利嗪含药微丸的制备：称取空白丸芯300g置离心包衣造粒机内，盐酸西替利嗪过150µm筛混合均匀，称取适量置加料斗内，以质量分数为1%HPMC为粘合剂，按下列参数开动离心包衣-1-1-1造粒机：主机转速200r·min，鼓风流量400L·min，喷气流量15～20L·min，喷气压力0.5～0.6MPa，-1-1喷浆泵转速10～15r·min，供粉速度5～10r·min，调节粉桨速度比使药粉均匀层积于母核上，待丸长成后抛光4m