纳米药物与制剂-第1章

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1、教材与参考书:<<纳米生物医药材料>>李玉宝主编，化学工业出版社，2004年<<药物新剂型与新技术>>陆彬主编，人民卫生出版社，2005年纳米药物与制剂第一章新型制剂技术与药物纳米化简介21世纪重点(前沿/热点)科研技术领域信息技术生物技术纳米技术未来经济三大支柱1.1纳米技术(nanotechnology)纳米技术:人类按照自己的意愿直接操纵原子、分子，使其按一定的方式排布从而制造具有特定功能的新物质的技术。纳米粒子（Nanoparticle）：也叫超微颗粒，1～100nm粒子或微小结构，处于原子簇和

2、宏观物体交界的过渡区域。原子分子宏观物体纳米粒子1nm=?m0.1-1.0nm1-100nm>1mm为什么有纳米技术？因为、、、、、、、？纳米技术基本内涵：以纳米颗粒以及它们组成的纳米丝、管、囊为基本单元在一维、二维和三维空间组装排列成具有纳米结构的体系纳米粒子的性质：表面效应、小尺寸效应、量子效应优势：具有独特性质硬度高可塑性强高导电率和扩散性高比热和热膨胀高磁化率催化性光学性纳米技术在临床治疗中的应用“纳米人工骨”作为一种全新的骨置换材料，将取代现有冰冷的金属和脆弱的塑料等材质新型纳米医学诊断仪，只

3、需检测少量的血液，就能通过其中的蛋白质和ＤＮＡ诊断出各种疾病治疗癌症的“生物导弹”，这种“导弹”具有独特识别癌细胞的功能，不论癌细胞在体内哪个角落，都能够找出来，加以歼灭，而不殃及附近的正常细胞纳米机器人可注入人体血管内，可以进行全身健康检查，疏通脑血管中的血栓，清除心脏动脉脂肪淀积物，吞噬病毒，杀死癌细胞等MagneticcoreforMRimagingBiocompatiblepolymercoatingDetectablebymulti-imagingmodalitiesTargetedtospe

4、cificcancercellsTherapeuticpayload-Chemo-andbio-therapeuticsMultifunctionalNanoparticles随着纳米技术在医药领域的应用：临床诊断、纳米药物载体、保健品、化妆品等，诞生了新兴交叉学科—纳米医（药）学纳米药物裸纳米药物颗粒载药纳米颗粒：纳米复合材料或纳米组装体系1.2纳米药学的产生与发展载药纳米药物图片药物包载和释放特点？美国、日本、德国---21世纪科研重点发展项目。美国近80％纳米技术专利—与医药有关美国FDA已批准几

5、种抗癌纳米药物制剂进入市场如：阿霉素纳米脂质体制剂于2000年进入市场。纳米载药系统—研究热点（已有20多年）国内：“广谱速效纳米抗菌颗粒”创伤贴、溃疡贴、烧烫伤敷料—进入规模化生产“纳米中药”技术已申请专利，中药牛黄加工到纳米级的水平，其理化性质和疗效发生了惊人的变化，甚至可以治疗疑难绝症，并具有极强的靶向作用纳米技术—医学领域广泛的应用前景1.3药物纳米化的主要优点：（1）药物增溶：减小粒径、控制粒径分布等可提高药物的溶解性，使药物易于吸收（2）可靶向释放（被动靶向分布）（3）可控释放（尺寸大小）（

6、4）易于透皮吸收、易于穿过血脑屏障等①纳米载体尺寸小，可进入毛细血管，胞饮方式吸收②延长药物半衰期③解决口服易水解药物的给药途径1.4纳米载药系统给药特点:主动靶向：给药系统是指通过载体结构修饰或生物识别作用将药物定向运送至病变部位发挥药效，以优化药物的治疗效果，而不损伤周围的正常细胞、组织和器官的体系，并可减少副作用。④制备成靶向定位系统主动靶向；被动靶向主动靶向：通过载体表面进行修饰，如图：20HowtoAchieveNuclearDrugDelivery?-Stepwise-nucleartarg

7、eting被动靶向制剂(passivetargetingpreparation)即自然靶向制剂,是进入体内的载药微粒被巨噬细胞系统的巨噬细胞吞噬摄取,而使药物定位、浓集并释放于巨噬细胞丰富的肝、脾、肺、骨髓及淋巴等病变部位，从而实现靶向的制剂。这类靶向制剂常采用脂类、蛋白类、生物降解型高分子物质等作为载体材料,将药物包裹或嵌入于这些载体材料中而制成微粒给药系统。一般微囊化的药物由于载体的特性能发挥被动靶向的作用，常被网状内皮系统的巨噬细胞吞噬。被动靶向：根据粒子尺寸大小在身体内的不同分布颗粒粒径在体内的

8、导向小于50um能穿过肝脏内皮或通过淋巴传导到脾和骨髓，也可达到肿瘤组织，最终到达肝0.1um～0.2um可被网状内皮系统巨噬细胞从血液中吸收，可通过静脉、动脉或腹腔注射1um是白细胞最易吞噬物质的尺寸2um～12um可被毛细管网摄取，从静脉注射7um～12um可被肺摄取，从静脉注射或气雾剂吸入大于12um阻滞在毛细管末端或停留在肝、胃及带有肿瘤的器官中被动靶向：根据粒子尺寸大小在身体内的不同分布⑤消除生物屏障对药物作用限制如：血脑屏障、血