石衫碱甲相关介绍

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1、本品系由石杉科植物千层塔Huperzinaserrata(Thumb.)Trev中提取的一种生物碱,是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂,其作用特点与新斯的明相似,但作用维持时间比后者为长。对真性胆碱酯酶具有选择性的抑制,抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍;抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制,与单纯竞争性抑制剂有显著不同;易通过血脑屏障进入中枢,兼具有中枢及外周治疗作用;有效时间长;从胃肠道吸收良好;安全指数大;稳定性好。【中文名称】:石杉碱甲  【简写拼音】:SSJJ  【英文名称】:HuperzineA  【所属类别】:作用于神经系统药物  【别名】哈伯因【适应症】本品

2、适用于良性记忆障碍、脑血管疾病、脑创伤、器质性精神障碍、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神经病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤。制备方法  1、从中草药千层塔中提取石杉碱甲的方法  2、石杉碱甲全合成、衍生物及类似物合成的方法  3、通过药源植物的组织培养的方法。  4、通过对生产石杉碱甲内生真菌进行发酵培养的方法  石杉碱甲-健脑健忆的有效成分。  石杉碱甲是从中国特有植物千层塔(蛇足石杉)中提取的一种生物碱。世界各地的研究发现石杉碱甲对增强记忆,改善记忆损伤,提高脑力活动效率,老年性记忆衰退和早老性痴呆症,青少年学习障碍和记忆增强都有明显的改善作用。石杉碱甲它易透过血

3、脑屏障,对脑内乙酰胆碱脂酶(AchE)具有强效抑制作用,明显提高脑内乙酰胆碱水平,是AchE一种可逆性的抑制剂?经注射或ig该药,有明显促进学习、记忆过程或明显改善记忆障碍的作用,且选择性分布在皮质海马等与学习、记忆有关的脑区.石杉碱甲片用于治疗良性衰老性遗忘症(BenigaSenescentForgetfulnersBSF)和阿尔采末病(AlzeheimersDisease,AD)有良好疗效。编辑本段石杉碱甲健脑健忆的有效成分  石杉碱甲健脑健忆的有效成分。石杉碱甲是从中国特有植物千层塔(蛇足石杉)中提取的一种生物碱。世界各地的研究发现石杉碱甲对增强记忆,改善记忆损

4、伤,提高脑力活动效率,老年性记忆衰退和早老性痴呆症,青少年学习障碍和记忆增强都有明显的改善作用。 石杉碱甲的功能:  -有助于修复短期的记忆损伤以及长期增强脑力,降低恼老化程度。  -有助于集中注意力,提高记忆力。  -保护神经系统中的及周边的信息传递分子-神经递质乙酰胆碱-保护胆碱神经元的数量、大小及功能。石杉科植物是一种重要天然药物资源,我国科学家早在20世纪80年代初,首先从用于民间的草药“千层塔”(即蛇足石杉)中分离得到石杉碱甲(huperzineA,hup-A),经过一系列药理试验,结果显示:石杉碱甲具有高效.低毒.高选择性的抗乙酰胆碱酯酶活性,并且能提高学

5、习效率、改善老年人记忆功能的作用;临床应用疗效明显,毒性作用低。由于石杉碱甲是一种低毒、高效、可逆和高选择性的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,已被国际上列为第二代的AChE抑制剂之一。蛇足石杉是目前石杉碱甲主要来源植物,但仅靠此种野生资源远远不能满足需求,而大量的人工合成工作几乎没有得到活性比天然HupA更好的衍生物和类似物,因此,寻找到新的HupA天然植物资源意义重大。以植物的亲缘关系为根据,扩大药源,寻找新的植物来源,已被证实是可以采用的途径,因此在石杉属发掘其他同类植物显得尤为重要。皱边石杉、四川石杉与蛇足石杉同属于石杉属下蛇足石杉组。目前,对石杉科植物石杉碱甲

6、含量的测定多集中于蛇足石杉即千层塔这一种植物,而对于蛇足石杉和其科属中其他植物的系统比较研究鲜有报道。石杉属植物三种植物主要是分布在郁闭度、空气相对湿度均较大的山地密林下、沟谷阴湿土中及潮湿背阴的岩石陡壁上;调查区内与其伴生的主要有石松(伸筋草)、水竹,柳杉的小植株等(出现频度高),这给石杉属植物生长提供了大的荫蔽度;同一品种呈团块状分布。一种从千层塔中提取分离石杉碱甲的方法,其将粉碎的千层塔先用有机溶剂回流提取,再调酸;滤液用阳离子交换树脂色谱分离,洗脱,浓缩成浸膏;经硅胶拌样后,上硅胶柱色谱,用混合洗脱剂洗脱,收集洗脱液,浓缩,放置析出石杉碱甲;结晶,得石杉碱甲精

7、品。本发明解决了背景技术中产率低,生产成本高的技术问题。本发明采用阳离子交换树脂进行吸附,可达到富集石杉碱甲的目的,采用硅胶柱色谱进一步分离纯化,石杉碱甲收率高,纯度可达98%以上。石衫碱甲是从我国中草药蛇足石衫中提取到的一种高效、高选择性的中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,能够改善多种认知功能缺陷动物的学习、记忆功能,在国内已经广泛应用于阿尔采末病的治疗。与美国食品与药品管理局批准的同类阿尔采末病治疗药物相比,石杉碱甲具有作用时间长、易透过血脑屏障、口服生物利用度高以及毒副作用低等多种优点。近年国内临床研究发现,石杉碱甲对多发梗死性痴呆、血管性痴呆、弱智等的

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