抗肿瘤药-抗代谢药

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1、河北医科大学第四医院TheFourthHospitalofHebeiMedicalUniversity抗肿瘤药—抗代谢药报告人：冯章英单位：药学部内容概要1概述2代表药物简介3小结河北医科大学第四医院2TheFourthHospitalofHebeiMedicalUniversity1、概述—作用原理及特点作用机理通过抑制生物合成酶或掺入生物大分子合成，形成伪大分子，干扰核酸的生物合成，使肿瘤细胞丧失功能而死亡。特点属于细胞周期特异性药物。抗代谢药的选择性较差，对增殖较快的正常组织如骨髓、胃肠道粘膜、生殖系统和毛发等都有相当的毒性。抗代谢药虽大多抑

2、制细胞DNA的合成，但因其作用点不同，所以各抗代谢药之间一般无交叉耐药性。河北医科大学第四医院3TheFourthHospitalofHebeiMedicalUniversity1、概述—分类叶酸拮抗剂甲氨喋呤、培美曲塞嘌呤作用巯嘌呤拮抗剂原理尿嘧啶：氟尿嘧啶、替加嘧啶氟、替吉奥拮抗剂胞嘧啶：阿糖胞苷、吉西他滨河北医科大学第四医院4TheFourthHospitalofHebeiMedicalUniversity2、代表药物简介分类代表药物药理作用适应症急性白血病、乳腺癌、绒毛膜癌抑制二氢叶酸还原酶而阻碍肿瘤细及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨甲氨蝶呤胞

3、DNA的合成。本药选择性地作用肿瘤、生殖系统肿瘤、肝癌、顽于S期。固性普通牛皮癣、系统性红斑狼疮、皮肌炎等自身免疫病。抗叶酸类多靶点抗叶酸代谢的抗肿瘤药物，干扰细胞复制过程中叶酸依赖性代用于恶性胸膜间皮瘤及非小细胞培美曲塞谢过程而发挥作用。抑制胸苷酸合肺癌二线治疗成酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酸核糖核苷甲酰基转移酶等。氟尿嘧啶5-FU通过抑制胸腺嘧啶核苷酸合成广谱抗肿瘤药替加氟、卡培他滨酶而抑制DNA的合成。抗嘧啶类与三磷酸脱氧胞苷竞争，而抑制急性白血病及消化道癌，对多数DNA多聚酶，干扰核苷酸掺入DNA。阿糖胞苷实体肿瘤无效。眼部带状疱疹、属于作用于

4、S期的周期特异性药物，单纯疱疹性结膜炎也有一定疗效。并对G1/S及S/G2转换期也有作用。绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急巯嘌呤化学结构与次黄嘌呤相似，因而能性淋巴细胞白血病及急性非淋巴抗嘌呤类硫鸟嘌呤竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。细胞白血病、慢性粒细胞白血病河北医科大学第四医院5TheFourthHospitalof的急变期HebeiMedicalUniversity2、代表药物简介分类代表药物副作用药物相互作用胃肠道反应、骨髓抑制、黏膜损水杨酸盐、非甾体类抗炎药、磺甲氨蝶呤害、药物性肝炎或肝硬变、肾脏胺、苯妥英、青霉素和磺胶类、损害丙磺舒。抗叶酸

5、类高剂量非甾体抗炎药(NSAIDs)培美曲塞主要为骨髓抑制和阿司匹林可能降低消除。甲氨蝶呤、四氢叶酸。氟尿嘧啶骨髓抑制，消化道反应，严重者别嘌醇可以减低本品所引起的骨替加氟、卡培他滨可有腹泻，局部注射部位静脉炎髓抑制。抗嘧啶类四氢尿苷、胞苷、柔红霉素、阿阿糖胞苷骨髓抑制、消化道反应霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效巯嘌呤抗嘌呤类骨髓抑制、肝脏损害别嘌呤增加效能及毒性。硫鸟嘌呤河北医科大学第四医院6TheFourthHospitalofHebeiMedicalUniversity甲氨蝶呤药物相互作用当甲氨蝶呤在蛋白质结合位点上被其它药物所替代时，

6、将产生潜在的药物毒性的相互作用，这些药物包括：水杨酸盐、非甾体类抗炎药、磺胺、苯妥英。口服抗生素，例如四环素、氯霉素和不能吸收的广谱抗生素可能通过抑制肠道菌群或通过细菌抑制药物代谢，从而降低甲氨蝶呤肠道吸收或干扰肝肠循环。已有报道，甲氨蝶呤与一些药物合用能改变细胞对甲氨蝶呤的摄取率，所以病人在接受甲氨蝶呤期间仅能使用肿瘤专家同意的其他药物，这些药物包括：琥珀酸氢化可的松、头孢霉素Ⅰ、甲基强的松龙、门冬酰胺酶、博来霉素、青霉素、卡那霉素、长春新碱和长春花碱。丙磺舒能减少肾小管的转运功能，因此，甲氨蝶呤与丙磺舒合用时，应仔细监测。降血脂化合物（例

7、如考来烯胺）与甲氨蝶呤合用时，其结合甲氨蝶呤能力大于血清蛋白。青霉素和磺胺类药物可能降低甲氨蝶呤肾清除率，已观察甲氨蝶呤血清浓度增高并伴有血液学和胃肠道毒性，甲氨蝶呤与青霉素或磺胺类药合用时应密切观察。河北医科大学第四医院7TheFourthHospitalofHebeiMedicalUniversity2、代表药物简介分类代表药物副作用药物相互作用胃肠道反应、骨髓抑制、黏膜损水杨酸盐、非甾体类抗炎药、磺甲氨蝶呤害、药物性肝炎或肝硬变、肾脏胺、苯妥英、青霉素和磺胶类、损害丙磺舒。抗叶酸类高剂量非甾体抗炎药(NSAIDs)培美曲塞主要为骨髓抑制和阿

8、司匹林可能降低消除。甲氨蝶呤、四氢叶酸。氟尿嘧啶骨髓抑制，消化道反应，严重者别嘌醇可以减低本品所引起的骨替加氟、卡培他滨可