《抗微生物药物》课件

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1、第三章抗微生物药物理解抗菌药物的分类和细菌耐药性产生机制；掌握抗菌药物基本概念、作用机制、作用与用途、临床应用注意事项；达到安全、有效、合理使用抗菌药物的目的.学习目标第三章抗微生物药物第一节抗菌药物概述第二节抗生素第三节合成抗菌药第四节抗真菌药及抗菌药物的合理使用一、基本概念耐药性抗菌谱抗菌活性抗生素效价抗菌药物抗菌药后效应第一节抗菌药物概述1.抗菌药物抗生素、半合成抗菌药、全合成抗菌药氨苄西林阿莫西林苯唑西林青霉素2.抗菌谱×G+G-×窄谱抗菌药广谱抗菌药3.抗菌活性是指药物抑制或杀灭细菌的能力。

2、常用最低抑菌浓度（MIC）与最低杀菌浓度（MBC）两个指标进行评价。抗菌活性抗菌药物体外抑菌试验4.抗生素效价是指抗生素的作用强度。是衡量抗生素有效成分含量的尺度。常以重量单位或效价单位（U、IU）表示。（1）合成、半合成抗生素：注射用苯唑西林钠0.5g/瓶；氨苄西林钠0.125g/片（2）天然抗生素：注射用硫酸链霉素100万IU/瓶注射用青霉素钠0.24g（40万IU）/瓶；5.抗菌药后效应（PAE）抗菌药在停药后血药浓度虽已降至最低抑菌浓度以下，但在一定时间内细菌仍受到持久抑制的效应。6.耐药性（

3、抗药性）病原体对反复应用的化疗药物的敏感性降低或消失的现象。分为固有耐药性和获得耐药性。二、抗菌药物作用机制1.增加细胞膜的通透性2.干扰细菌细胞壁的合成3.抑制核酸的合成4.抑制细菌叶酸的代谢5.抑制细菌蛋白质的生物合成1．增加细胞膜的通透性1．增加细胞膜的通透性革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌细胞壁比较图G+G-2．干扰细菌细胞壁的合成3.抑制核酸的合成正常情况下核酸的合成氟喹诺酮类药物抑制核酸合成4.抑制细菌蛋白质合成(1)氨基糖苷类抗生素(2)四环素类抗生素(3)大环内酯类抗生素(4)酰胺醇类抗

4、菌药与林可霉素及其衍生物细菌蛋白质合成氨基糖苷类氨基糖苷类氨基糖苷类四环素类大环内酯类氯霉素类林可霉素类抑制细菌蛋白质合成︱5.抑制细菌叶酸的代谢四、细菌对抗菌药物的耐药性产生机制1.改变药物作用的靶位2.降低细胞膜的通透性3.产生灭活酶或钝化酶使药物失活产生以-内酰胺酶为代表的水解酶类3.产生灭活酶或钝化酶使药物失活(2)产生氨基糖苷类钝化酶4.主动转运泵作用5.细菌改变代谢途径细菌通过产生大量的对氨苯甲酸（PABA），或直接利用叶酸生成二氢叶酸对磺胺药的耐药。1.-内酰胺类抗生素2.氨基糖苷类

5、抗生素3.大环内酯类抗生素4.四环素类抗生素5.林可胺类抗生素6.多肽类抗生素7.人工合成抗菌药三、抗菌药物的分类青霉素类：青霉素G钠（钾）、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林头孢菌素类：~氨苄、~噻呋β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）1.-内酰胺类抗生素链霉素卡那霉素丁胺卡那霉素庆大霉素新霉素大观霉素安普霉素妥布霉素2.氨基糖苷类抗生素红霉素泰乐菌素北里霉素替米考星3.大环内酯类抗生素土霉素、四环素、金霉素、多西环素（强力霉素）4.四环素类抗生素5.林可胺类抗生素林可霉素，克林霉素

6、。6.多肽类抗生素多黏菌素B、多黏菌素E、杆菌肽、维吉尼亚霉素、恩拉霉素7.人工合成抗菌药⑴喹诺酮类：诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、培氟沙星、达氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星7.人工合成抗菌药⑵磺胺类药物：磺胺嘧啶SD、磺胺二甲嘧啶SM2、磺胺对甲氧嘧啶SMD、磺胺间甲氧嘧啶SMM、磺胺噻唑ST、磺胺甲噁唑SMZ、磺胺脒SM、磺胺嘧啶银SD-Ag等7.人工合成抗菌药⑶酰胺醇类药物（氯霉素类药物）:甲砜霉素、氟苯尼考β-内酰胺类青霉素类头孢菌素（先锋霉素）天然青霉素类半合成青霉素类一、β-内酰胺类抗生素第二

7、节抗生素一、-内酰胺类抗生素常用药物：青霉素G钠（钾）氨苄西林苯唑西林羟氨苄青霉素头孢氨苄β-内酰胺酶抑制剂优点杀菌力强毒性低使用方便价格低廉天然青霉素类缺点不耐酸和青霉素酶，抗菌谱较窄，易过敏。（一）青霉素类抗生素链球菌葡萄球菌天然青霉素抗菌谱破伤风梭菌气肿疽杆菌G+炭疽杆菌丹毒杆菌放线菌立克次体支原体衣原体螺旋体β-内酰胺类优点广谱、长效耐青霉素酶过敏反应发生率低半合成青霉素类代表药氨苄西林阿莫西林苯唑西林氯唑西林G+半合成青霉素类抗菌谱G-耐青霉素的G＋球菌半合成青霉素类作用特点对革兰氏阳性菌

8、的抗菌活性稍弱于青霉素G。对革兰氏阴性菌作用与四环素类相似或略强，但不及庆大霉素、卡那霉素和多黏菌素。对耐青霉素的金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌无效。半合成青霉素类类别药物特点耐酸青霉素V青霉素B口服吸收好，不耐酶，抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，不宜用于严重感染耐酶苯唑~氯唑~双氯~、氟氯~主要用于耐青霉素的金葡菌感染广谱氨苄西林阿莫西林耐酸、不耐酶，作用于G+、G-，对耐青霉素的金葡菌无效广谱、抗绿脓杆菌羧苄西林耐酸、耐酶，抗菌谱与氨苄青霉素相似，