环酯红霉素干混悬剂

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1、抗菌消炎　高效安全专为儿童研制的新型大环内酯类口服抗生素内容一大环内酯类简介1结构特点2不良反应3作用机制4临床应用二环酯红霉素介绍一大环内酯类抗生素简介抗菌药物分类1β内酰胺类：青霉素、头孢霉素类2大环内酯类：红霉素环酯红霉素3氨基糖甙类：链霉素、庆大霉素4四环素类：四环素5酰胺类：氯霉素、甲砜霉素6喹诺酮类：大环内酯类抗生素是一组具有14～16环内酯环结构的弱碱性抗生素。1952年发现代表品种红霉素，OCH3CH3CH3CH3CH3CH3OOOOHOHOOOOHCH3CH3OHNCH3CH3CH3OCH3OHCH3红霉素化学结构式1、大环内

2、酯类结构内酯环大环内酯类抗生素按化学结构分为：（1）.14元大环内酯类：红霉素、罗红霉素、克拉霉素、环酯红霉素、……（2）.15元大环内酯类：阿齐霉素（3）.16元大环内酯类：麦迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、罗他霉素……OCH3CH3CH3CH3CH3CH3OOOOHOHOOOOHCH3CH3OHNCH3CH3CH3OCH3OHCH3红霉素化学结构式大环内酯类抗生素主要产品销售份额与排序大环内脂类抗生素中阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素的销售额最高，三大品种占据大环内酯类抗生素销售总额的80%以上，环酯红霉素虽然上市才两三年，但已排在第6位，且增长迅

3、速,市场潜力极大。序号产品名称2007年2008年1季度1阿奇霉素47.08%47.08%2克拉霉素24.59%24.03%3罗红霉素9.10%9.73%4红霉素6.14%6.84%5地红霉素3.30%3.66%6环酯红霉素3.46%4.18%7吉他霉素1.94%1.40%8交沙霉素1.34%0.96%9依托红霉素0.71%0.50%10琥乙红霉素0.88%0.49%11麦迪霉素0.47%0.80%12螺旋霉素0.77%0.26%13麦迪霉素A1/吉他霉素A60.23%0.08%合计100.00%100.00%大环内脂类抗生素主要产品销售份额统

4、计表2、大环内酯类抗生素的主要不良反应：（1）胃肠道反应：引起腹痛、腹泻、恶心等，停药后可恢复；红霉素发生率28%，其他发生率较低，但仍未最常见的副作用（2）肝损伤：在正常剂量时，对肝脏的副作用较小，长期大量应用可引起胆汁郁积，肝酶升高等，一般停药后可恢复；（3）耳毒性：静脉给药时可发生耳鸣、听觉障碍等，停药或减量后可恢复；（4）过敏反应：主要表现为药热、药疹、荨麻疹等，反应严重时应停药；（5）局部刺激：注射给药可引起局部刺激，故本类药物不宜用于肌肉注射；（6）部分药品易透过胎盘：如克拉霉素、阿奇霉素、环酯红等。因此，孕妇和哺乳妇女均需

5、慎用，必要时宜暂停哺乳。国内常用大环内酯类抗生素比较药品名称商品或商标名抗菌活性抗菌谱不良反应t1/2（h）环酯红霉素澳抒达抗菌活性强，对照试验表明,环酯红霉素具有比阿齐霉素、克拉霉素和罗红霉素更优良的抗菌素活性对革兰氏阳性菌及阴性菌均有较强作用,对支原体、衣原体、螺旋体、军团菌属有较好的疗效不良反应较少,且轻微,主要为胃肠道反应10阿齐霉素舒美特抗菌活性强，血药浓度高，对酸稳定对革兰氏阳性菌及阴性菌均有较强作用,对某些菌有杀菌作用不良反应较少,且轻微,主要为胃肠道反应40克拉霉素克拉仙抗菌活性较强，血药浓度高对革兰氏阳性菌有较强的作用,对某些

6、阴性菌也有作用恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、皮疹3.5罗红霉素罗得力抗菌活性较强对革兰氏阳性菌及阴性菌均有作用,体外抗菌作用较弱恶心、呕吐、腹痛、腹泻11琥乙红霉素利君沙抗菌活性较强,对酸较稳定对革兰氏阳性菌和阴性菌作用均有作用恶心、呕吐、腹痛、腹泻6药效增强，副作用减少对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强；对支原体、衣原体等作用明显增强；耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长。新一代大环内酯类抗生素的特点3作用机制A窄普抗生素革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体、弯曲菌B抑菌药，抑制细菌蛋白的合成4临床应用耐青霉

7、素的革兰氏阳性菌感染、青霉素过敏者军团菌肺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎、白喉感染、支原体、衣原体、奈瑟氏淋球菌引起的淋病、尿道炎弯曲杆菌所致的败血症或肠炎等的首选二环酯红霉素介绍（1）.环酯红霉素为红霉素的半合成新型衍生物，14元环红霉素新型衍生物；（2）.环酯红霉素是在改进红霉素第11和第12位碳后的一种半合成新型衍生物，具有较强的抗菌活性。1.环酯红霉素的化学结构特点：环酯红霉素A、优良的药效学特性：高效、稳定抗菌活性强，抗菌谱广，由于结构中环碳酸酯基的引入，极大的改善了红霉素的亲酯性，从而增加了吸收，降低了血清蛋白结合率，极大的提高了该产品

8、的抗菌活性及用药安全。2环酯红霉素干混悬剂作用特点：实验证明：(1).环酯红霉素的抗菌作用优于阿齐霉素和克拉霉素，是红霉素的2-8倍；(2).对肺炎链