《制备阿司匹林》PPT课件

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1、制备医用阿司匹林的制备医用阿司匹林制备时所用药品原料水杨酸(2-羟基苯甲酸)和用酸做催化剂乙酸酐水杨酸(2-羟基苯甲酸)和乙酸酐用酸做催化剂制备时所用药品原料水杨酸的性质水杨酸与三氯化铁水溶液生成特殊的紫色在空气中稳定,遇光渐渐变色。应贮存于阴凉、通风、干燥的库房中,远离火源、热源,与易爆品、氧化剂分开存放。水杨酸水溶液的pH值为2.4。水杨酸与三氯化铁水溶液生成特殊的紫色在空气中稳定,遇光渐渐变色。应贮存于阴凉、通风、干燥的库房中,远离火源、热源,与易爆品、氧化剂分开存放。水杨酸水溶液的pH值为2.4。水杨酸的性质水杨

2、酸的用途水杨酸是重要的精细化工原料。在医药工业中,水杨酸本身就是一种用途极广的消毒防腐剂。作为医药中间体。水杨酸是一种白色的结晶粉状物,存在于自然界的柳树皮、白珠树叶及甜桦树中。Salicylic取自拉丁文Salix,即柳树的拉丁文植物名。水杨酸具有优秀的去角质、清理毛孔能力,安全性高,且对皮肤的刺激效较果酸更低,因而成为保养品新宠儿。水杨酸可以淡化色素斑、缩小毛孔、去除细小皱纹及改善日晒引起的老化等效果。乙醋酐的性质无色透明液体,有刺激气味,其蒸气为催泪毒气溶与苯、乙醇、乙醚乙醋酐的用途用作乙酰化剂,以及用于药物(阿司

3、匹林)、染料、醋酸纤维制造用作乙酰化剂,以及用于药物(阿司匹林)、染料、醋酸纤维制造乙醋酐的用途阿司匹林的物理性质、化学性质分子式C7H6O3结构式C6H4OHCOOH分子量138.12色、态、味白色结晶性粉末,无臭,味先微苦后转辛相对密度1.44熔沸点熔点157-159℃,在光照下逐渐京变色,沸点约211℃/2.67kPa常压下急剧加热分解为苯酚和二氧化碳酸的通性、酯化反应,水解反应能与NaOH发生反应阿斯匹林的用途阿司匹林是使用最多、使用时间长的解热、镇痛和消炎药物,能抑制体温调节中枢的前列腺素合成酶,使前列腺素(P

4、GE1)合成、释放减少,从而恢复体温中枢的正常反应性,使外周血管扩张并排汗,使体温恢复正常。本品尚具抗炎、抗风湿作用,并促进人体内所合成的尿酸的排泄,对抗血小板的聚集。适用于解热,减轻中度疼痛如关节炎、神经痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、咽喉痛、感冒及流感症状。阿斯匹林的用途阿司匹林是使用最多、使用时间长的解热、镇痛和消炎药物,能抑制体温调节中枢的前列腺素合成酶,使前列腺素(PGE1)合成、释放减少,从而恢复体温中枢的正常反应性,使外周血管扩张并排汗,使体温恢复正常。本品尚具抗炎、抗风湿作用,并促进人体内所合成的尿

5、酸的排泄,对抗血小板的聚集。适用于解热,减轻中度疼痛如关节炎、神经痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、咽喉痛、感冒及流感症状。合成或提取阿司匹林的传统规模生产(或分离提纯)的工艺,在实训室进行小试生产方法方法一1.采用乙酸酐为乙酰化剂的工艺路线2.制备工艺混料投入带配有冷凝器的烧瓶中,在油浴上控温150~160℃,反应约3小时,于减压下蒸去过量之乙酸酐及反应中生成的乙酸,其蒸出物重约16份,余品重为31份。再用2倍重量的苯重结晶,可得18份纯品。若将余液浓度增高,还可收得10份纯品。方法二1.用乙酰氯及吡啶为乙酰化剂的

6、工艺2.制备工艺将酚甲酸投入吡啶中,加温使溶,乃用冰冷剂使冷,次徐加乙酰氯,初滴入时其物料即变为浆体,次为液体,后又变浓。于水浴锅上加热10分钟,倾于上,并搅拌使粘稠液体变为固体,粉碎→水洗并于60~70℃下干燥得粗制品约13份,在苯中重结晶可得纯品。目前国内外先进的工艺,在实训室进行小试生产方法美国在水杨酸和醋酐反应中按一定比例加入氧化钙或氧化锌,得到一种乙酰水杨酸和醋酸钙或醋酸锌以及最大为2%游离水杨酸的混合物。此反应十分快速,属于放热反应,也是一锅反应,且无污染物,不需要排放残渣酸,也不需要任何有机溶剂,产物不需要

7、再结晶。因产物是固体,合成完成后可以马上和普通药物制剂辅料混合压片,成阿司匹林片。水杨酸乙酸酐反应合成阿司匹林中,用一水硫酸氢钠为催化剂,反应时间约40分钟,反应温度80~90C,收率约为86.7%。硫酸氢钠为一价廉易得,使用安全的物质,其催化合成阿司匹林效果较好,因其难溶于有机溶剂,易于分离回收重用。以三氯化铝为催化剂用于水杨酸和醋酐合成阿司匹林的反应中,反应时间为30分钟,回流温度为85C,产率为72.6%,该催化剂效果好,不污染环境。且该方法简单,快速无污染,产品质量好。阿司匹林如何合成反应的基本原理基本原理乙酰水

8、杨酸是水杨酸(邻羟基苯甲酸)和乙酰酐,在少量浓硫酸催化下,脱水而制得的阿司匹林如何合成反应的基本原理基本原理乙酰水杨酸是水杨酸(邻羟基苯甲酸)和乙酰酐,在少量浓硫酸催化下,脱水而制得的常用酰基试剂的活性顺序酰氯≈酰溴>酸酐>羧酸≈酯类>酰胺≈腈阿司匹林的制备方法以水杨酸和乙酸酐为原料,采用无水碳酸钠作为催化剂经O-酰

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