《微型包囊》PPT课件

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1、微囊的制备技术药剂教研室吴琳华第一节概述一、概念微型包囊：(microcapsules)利用天然或合成的高分子材料(囊材)作囊膜壁壳，将固体或液态药物(囊芯物)包裹而成的微型胶囊(简称微囊)。制备微型包囊技术——微囊化(microencapsulation)微球(microspheres)：药物溶解（或)分散在高分子材料基质中，形成骨架型微小的球状实体。微囊微球外观：呈粒状或圆球形，一般直径在5-400μm之间。粒径在微米级:微囊、微球；（微粒）粒径在纳米级：纳米囊、纳米球。（纳米粒）一、概念微囊可看作是一种药物包裹在囊膜内而形成的微型无缝胶囊，是近几十年来发展起来的一

2、种新技术。微型胶囊最初用于“无碳复写纸”的生产，20世纪60年代初开始用于药物包裹。目前，国内外有数十种药物被包裹成微囊制成各种制剂，是很有发展潜力的一种新型技术。此外，微囊化技术广泛用于农业、食品、石油、印刷、印染、照相及日用品工业等方面。二、研究进展微囊化技术的进展：第一阶段：主要用于掩盖药物的不良气味或口味，提高药物的稳定性等方面，粒径一般为5-2000μm。第二阶段：主要用于控制药物释放，粒径减小到1-250μm，第三阶段：主要是靶向给药的纳米囊，粒径为1-1000nm。二、研究进展1、掩盖药物的不良气味及口味（鱼肝油、大蒜素等）2、提高药物稳定性（β-胡萝卜素

3、、薄荷脑等）3、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激（尿激酶、胰岛素、红霉素、吲哚美辛、氯化钾等）4、使液体药物固化便于应用和贮存（油类、脂溶性维生素等）三、微囊化的特点5、减少复方药物的配伍变化（阿司匹林与扑尔敏配伍)6、缓释或控释药物（吲哚美辛缓释微囊等）7、使药物浓集于靶区（肺靶向汉防己甲素微囊）8、可将活细胞或生物活性物质包囊（破伤风类毒素）三、微囊化的特点一、囊芯物(corematerial)药物：液体（溶液、乳状液或混悬液）、固体附加剂:稳定剂、稀释剂：提高微囊化质量阻滞剂、促进剂：控制释放速率增塑剂：改善囊膜可塑性第二节微囊的组成囊心物的混合方式主药+附加剂

4、主药微囊化+附加剂A药+B药+…..+附加剂A药微囊化+B药微囊化+…+附加剂混合注意：囊心物与囊材的比例要适当，囊心物过少，则生成无囊心物的空囊。微囊化二、囊材(coatingmaterial)用于包裹囊心物所需的材料称为囊材。对囊材的一般要求：①性质稳定；②有适宜的释药速度；③无毒、无刺激；④能与药物配伍，不影响药物的药理作用及含量测定；⑤有一定强度和可塑性，能完全包裹囊芯物；⑥具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等。囊材（高分子材料）天然半合成合成明胶阿拉伯胶海藻酸钠壳聚糖羧甲基纤维素钠(CMC-Na)甲基纤维素(MC)乙基纤维素(EC)羟丙甲纤维素(HPM

5、C)醋酸纤维素酞酸酯(CAP)生物不降解聚酰胺、硅橡胶可生物降解聚乳酸（PLA）聚羟基乙酸（PGA）聚乳酸和聚羟基乙酸缩合物（PLGA）聚碳酸酯聚氨基酸不受pH影响一定pH下溶解聚丙烯酸树脂聚乙烯醇(PVA)最常用，性质稳定、无毒、成膜性好。⑴明胶制备用量20～100g/L。加甘油、丙二醇（增塑剂）改变弹性。酸法明胶（A型）的等电点：7-9；碱法明胶（B型）的等电点：4.7-5.0⑵阿拉伯胶制备用量为20～100g/L，常与明胶等量配合使用，亦可与白蛋白配合作复合材料。⑶海藻酸钠常用CaCl2固化成囊；可与甲壳素或聚赖氨酸合用作复合材料。⑷壳聚糖生物降解性和成膜性优良。

6、1、天然高分子囊材2、半合成高分子材料⑴羧甲基纤维素钠：常与明胶配合作复合囊材，配比CMC-Na(1-5g/L)：明胶（30g/L）=2：1⑵甲基纤维素：用量为10-30g/L，亦可与明胶、CMC-Na、PVP等配合作复合囊材。⑶乙基纤维素：遇强酸易水解，不适宜强酸性物质。⑷纤维醋法酯：可单独使用（30g/L左右）或与明胶配合。⑸羟丙甲纤维素：能溶于冷水成为粘性溶液，长期贮存稳定。(1)生物不降解囊材①不受pH值影响：聚酰胺、硅橡胶等。②在一定pH条件下溶解：聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇(PVA)(2)可生物降解囊材聚碳酸酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、聚羟基乙酸（PGA）、

7、聚乳酸聚羟基乙酸共聚物（PLGA）特点：无毒、成膜性好、化学稳定性高，可用于注射。3、合成高分子囊材第三节微囊的制备方法物理化学法微囊化的方法物理机械法化学法单凝聚法复凝聚法溶剂-非溶剂法改变温度法液中干燥法喷雾干燥法空气悬浮法喷雾凝结法多孔离心法锅包衣法界面缩聚法辐射化学法微囊化的方法一、物理化学法（相分离法）在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出。囊心物分散→囊材的加入→囊材的沉积→囊材的固化囊材改变条件胶联固化囊心物机械搅拌囊材丰富相微囊化的方法（物理化学法）（一）单凝聚法(simplecoacervation)以一种高