《组胺及抗组胺药》PPT课件

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1、教学目的：1．了解组胺的作用及临床应用2．熟悉抗组胺药的作用、机制及种类3．掌握H1受体阻断药的作用、用途、不良反应及防治第三十章第三节组胺与抗组胺药P304一、组胺第三十章第三节组胺与抗组胺药P3041、组胺由组氨酸经脱羧产生；2、分布广泛主要存在于肥大细胞及嗜碱性粒细胞内。3、自体活性物质组胺具有多种生理活性的重要的自体活性物质。4、组胺释放当肥大细胞受物理或化学等刺激可使肥大细胞脱颗粒，释放组胺。游离的组胺可产生多种生理效应：舒张血管，兴奋心脏，收缩平滑肌（支气管及胃肠道平滑肌），促进胃酸分泌等。组胺本身无临床意义，但其拮抗剂有广泛的临床应用价值。组胺受体的分类及其生理

2、效应：H1：舒张血管,收缩支气管及胃肠道平滑肌。H2：促进胃酸分泌,胃蛋白酶↑；心率↑。H3：负反馈调节组胺合成与释放。一、组胺第三十章第三节组胺与抗组胺药P3041．心血管系统（1）舒张血管：激动H1-R，使毛细血管舒张，通透性增加，渗出增加，导致局部水肿。大剂量扩张小A、小V血管，血压下降，甚至休克。（2）兴奋心脏：降压后反射作用使心率加快。【药理作用】一、组胺2．腺体:激动胃壁细胞膜上H2受体，使胃酸分泌增加，胃蛋白酶分泌增加。通过激活AC，使cAMP增加，激活胃壁细胞膜上H+-K+-ATP酶（质子泵），泵出H+，使胃酸分泌。3．平滑肌:组胺激动平滑肌细胞膜上的H1受体

3、，使支气管平滑肌收缩，胃肠道平滑肌兴奋。【药理作用】一、组胺【临床应用】作为诊断用药1.胃酸分泌机能诊断：以用于鉴别真性胃酸缺乏症。目前多用五肽促胃液素，因其副反应少。2.作为麻风病的辅助诊断:观察“三重反应”（红斑、水肿性丘疹、红晕）。【不良反应】头痛、直立性低血压、颜面潮红。支喘禁用。一、组胺组胺受体的分布及效应表-1：受体类型分布效应阻断药H1血管平滑肌松弛苯海拉明支气管平滑肌收缩异丙嗪胃肠平滑肌收缩氯苯那敏子宫平滑肌收缩阿司咪唑心房肌收缩加强房室结传导减慢一、组胺受体类型分布效应阻断药H2胃壁腺细胞胃酸分泌增多西咪替丁血管平滑肌舒张雷尼替丁心室肌收缩加强法莫替丁窦房结

4、心率加快H3中枢、外周负反馈性调节英普咪定神经末梢组胺合成和释放布立马胺Thioperamide组胺受体的分布及效应表-2：一、组胺二、组胺受体激动药倍他司丁（抗眩啶，Betahistine）本品为H1受体激动药，口服易吸收，也可注射给药。其特点是刺激胃酸分泌作用弱，对毛细血管舒张作用比组胺持久，但不增加毛细血管的通透性；能增加内耳、肝、脾、颈动脉及冠状动脉的血流量。临床主要用于内耳眩晕症，可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。不良反应:有胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等。支气管哮喘、溃疡病患者慎用。一、组胺倍他唑（Betazole）本品对H2受体的选择性较高，对H1受体作用弱，主要

5、刺激胃酸分泌。用于胃酸分泌功能的检查。不良反应：颜面潮红、乏力、头痛等，但反应较轻。其他：1、英普咪定、布立马胺为H2、H3受体激动剂,主要刺激胃酸分泌，也能增强心脏收缩功能。2、（R）α-甲基组胺为H3受体激动剂，能抑制脑部组胺释放。具有乙基胺的共同结构，对H1受体有较强的亲和力，但无内在活性，故能竞争性阻断。(一)H1受体阻断药第三十章第三节组胺与抗组胺药P306二、抗组胺药第二代H1受体阻断药：有西替利嗪（仙特敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。【药物分类】第一代H1受体阻断药：苯海拉明、异丙嗪（非那根）、氯苯那敏（扑尔敏）、曲吡那

6、敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作用强，应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉明。第三十章第三节组胺与抗组胺药P306二、抗组胺药【体内过程】1、口服吸收良好多数H1受体阻断药口服吸收良好，2~3h达血浓高峰，作用持续4~6h。2、肝内代谢药物在肝内代谢后，经尿排出。特非那丁口服后1~2h达血浓高峰，其代谢产物尚有活性，作用持续12~24h以上。第三十章第三节组胺与抗组胺药P306二、抗组胺药【药理作用】1.抗外周H1受体效应（1）拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑肌收缩、毛细血管舒张和通透性增加。（2）部分拮抗组胺引起的血管舒张，血压下降。因H2受体也参与心血管功能。与H2受体阻断药合用

7、可增效。二、抗组胺药2．中枢抑制作用（1）镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强，氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。苯茚胺则有弱的中枢兴奋作用。（2）抗晕、镇吐。3.其它抗Ach和局麻样作用。减少唾液和支气管腺分必。可能与阻断中枢H1受体，拮抗了内源性组胺介导的觉醒反应有关。二、抗组胺药【临床应用】1.变态反应性疾病组胺释放引起的荨麻疹、花粉症和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应。昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒、水肿有良效。但对支气管哮喘效差。对过敏性休克无效。2．防晕止吐:用于晕动病、放