《肾激动药》PPT课件

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1、第十章肾上腺素受体激动药能与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药。它们都是胺类，作用与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。第一节构效关系及分类第一节构效关系1.苯环上化学基团的不同肾、去甲、异丙、多巴胺3、4位有羟基，形成儿茶酚—儿茶酚胺类，其外周作用明显，易被COMT灭活。去一个羟基，外周作用减弱，作用T延长，去二个羟基，外周作用减弱，中枢作用加强—麻黄碱。2.烷胺侧链α碳原子上氢被取代可阻障MAO氧化，作用T延长；易被摄取1摄入，促进递质释放—间、麻。3.氨基上氢被取代去甲氨

2、基氢被甲基取代→肾，可增加对β活性；被异丙基取代→异，可进一步增加对β1、β2活性，而对α活性减弱。4.光学异构体α位碳上取代基团为左旋体，外周作用较强—左旋去甲氧肾比右旋强10倍。α位碳上取代基团为右旋体—右旋苯丙胺强于左旋苯第二节α肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norpinephrine，NE）【体内过程】1.吸收口服不易吸收，胃粘膜血管收缩、被碱性肠液破坏。皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组织缺血坏死，一般iv2.消除大多被神经末梢摄取（摄取1）；被非神经组织摄取者，

3、大多被COMT、MAO代谢。【药理作用】α+++、β1+1.血管激动α1→血管收缩主要使小A和小V收缩。皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。激动α2→抑制神经末梢NA释放2.心脏：激动β1→心脏兴奋，但在整体情况下，由于BP升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。3.血压：有较强升压作用，避免用大剂量。小剂量静滴脉压加大？大剂量静滴脉压减小？【临床应用】1.早期神经源性休克、嗜铬细胞瘤切除后或药物中

4、毒性低血压。2.上消化道出血：1-3mg稀释后口服【不良反应及禁忌症】1.局部组织缺血坏死（1）停止注射或更换部位。（2）热敷。（3）0.25%普鲁卡因局部封闭。（4）α阻断剂。2.急性肾功能衰竭少尿、无尿和肾实质损伤3.禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无尿，严重微循环障碍的病人。间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine）1.直接激动α，对β1，作用与NA相似，但较弱。可促使NA的释放，所以有直接作用和间接作用。2.不易被MAO破坏，故作用较NA长。3.可作NA代用品4.主要替代NA

5、用于：休克早期，术后或腰麻后的休克去氧肾上腺素（phenylephrine，苯肾上腺素，neosynephrine）甲氧明（methoxamine，甲氧胺，methoxamedrine）1.作用与NA似，但较弱，维持时间长。2.应用（1）抗休克（少用，因可减少肾血流量）。（2）防止麻醉时低血压。（3）阵发性室上性心动过速（因血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢）。（4）眼底检查（去氧肾上腺素）有扩瞳（激动瞳孔扩大肌α）和调节麻痹作用。特点：作用快，维持时间短，滴眼可作为快速、短效扩瞳药。羟甲唑啉（oxymet

6、azoline，氧甲唑啉）阿可乐定（apraclonidine）外周突触后膜α2激动药。羟甲唑啉收缩血管，滴鼻用于治疗鼻粘膜充血和鼻炎。阿可乐定主要用于青光眼的短期辅助治疗，特别在激光疗法之后，预防眼压的回升。第三节α、β肾上腺素受体激动药肾上腺素（adrenaline，ehinphrine）【体内过程】1.口服：大部分被碱性肠液破坏，肠黏膜、肝内破坏，故口服达不到有效血药浓度。2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间1小时左右。3.肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。【药理作用】α++、β++1.心脏：

7、？心肌收缩性？、心率？、传导？、心排出量？。特点：作用快、强。缺点：心肌耗氧量明显增加，心肌兴奋性提高易致心律失常。2.血管激动α1→血管？？激动β2→血管？因体内不同部位血管平滑肌细胞上α、β受体分布密度不同，故作用复杂。（1）皮肤黏膜血管，收缩最明显。（2）内脏血管，尤其肾血管，收缩明显。（3）脑和肺血管：作用弱，有时因血压升高而被动扩张。（4）骨骼肌血管：扩张。（5）冠状血管：扩张（激动冠状血管β2；心脏兴奋，代谢产物增加引起）。3.血压小剂量：收缩压升高（why？），舒张压不变或稍下降(骨骼肌血管舒张抵消

8、或超过皮肤粘膜血管收缩)。较大剂量：收缩压和舒张压均升高。注意：低浓度时β对肾上腺素的敏感性高于α；高浓度时α对肾上腺素敏感性高于β。典型血压变化为先快速升压，后稍降压。★肾上腺素升压作用的翻转4.平滑肌（1）支气管：强大的舒张作用。收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，利于消除支气管黏膜水肿。抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。（2）胃肠平滑肌兴奋性下降。（3）膀胱逼尿肌