《胆碱受体阻断药》PPT课件

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1、第八章M胆碱受体阻断药M-cholinoceptorBlockingDrugs学习要求掌握：阿托品的药理作用、临床应用、主要不良反应及禁忌症；山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点与应用。熟悉：琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点、临床应用、不良反应与用药注意。了解：常用的阿托品合成代用品的作用特点与临床应用。案例8-1患者，男，67岁。食用隔夜海鲜2h后出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻，自行口服阿托品3片、PPA2片后上述症状减轻，但出现口干、心慌、排尿不畅。问题：1、为什么该患者应用阿托品和PPA后症状缓解？2、该患者用药后出现口干、心慌、排尿不畅的原因是什么？3、应用

2、阿托品应注意什么？M胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱阿托品（atropine）东莨菪碱（scopolamine）山莨菪碱（anisodamine）阿托品的合成代用品1、合成扩瞳药2、合成解痉药3、选择性M1受体阻断药一、阿托品和阿托品类生物碱来源植物主要生物碱颠茄(Atropabelladonna)莨菪碱曼陀罗(Daturastramonium)莨菪碱洋金花(Daturasp.)东莨菪碱莨菪(Hyoscyamusniger)莨菪碱唐古特莨菪(Scopoliatangutica)山莨菪碱野颠茄(Atropabelladonna)曼陀罗(Datura

3、stramonium)曼陀罗(Daturastramonium)莨菪(Hyoscyamusniger)洋金花(Daturasp.)化学天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）提取过程中得到消旋莨菪碱—阿托品基本结构：托品酸的叔胺生物碱酯CHOCH2COON—CH3N—CH3COCHOCOHOCH2CHOCOHOCH2CHOCOHOCH2C托品酸碱基阿托品（atropine）【作用机制】竞争性阻断M-R，大剂量也阻断N1-R。【作用特点】各器官对阿托品的敏感性不同,依次为：腺体→眼→心脏→胃肠和膀胱平滑肌→血管→CNS。【药理作用】1、抑制腺体分泌唾液腺、汗腺

4、最敏感、泪腺、呼吸道腺体次之、较大剂量胃液分泌↓,但对胃酸影响小，原因：①HCO3-分泌也↓；②H+分泌还受组胺、胃泌素等调节。2、对眼：扩瞳、眼内压↑、调节麻痹M受体阻断药与激动药对眼的作用调节痉挛调节麻痹【药理作用】3、松弛内脏平滑肌,尤其是痉挛的SM解除胃肠平滑肌痉挛作用最好;降低输尿管、膀胱逼尿肌张力作用次之;对胆道、支气管平滑肌作用较弱；对子宫平滑肌作用不明显。对胃肠括约肌作用弱且不恒定。【药理作用】4、心脏（1）影响心率：常用量：部分人短暂轻度HR↓(4-8次/分)，不伴BP、CO变化(阻断突触前膜M1→ACh释放↑)较大剂量：HR↑(程

5、度取决于迷走神经张力)(阻断窦房结M2,解除迷走神经对心脏抑制)（2）加快房室传导、缩短ERP（阻断房室结M2，拮抗迷走神经作用）【药理作用】5、血管和血压（1）常用量:无明显变化（2）大剂量:舒张血管,解除血管痉挛,改善微循环机制：未明，与抗胆碱无关。可能：①抑制汗腺→体温↑→代偿性散热②直接扩张血管【药理作用】6、中枢神经系统常用量(0.5-1mg)：轻度兴奋迷走中枢；较大量(1-2mg)：轻度兴奋延脑和大脑；大剂量(2-5mg)：明显兴奋中枢；中毒量(＞10mg)：中枢症状明显，先兴奋后抑制：如幻觉、惊厥，甚至昏迷、呼吸麻痹死亡。【临床应用】1

6、、解除平滑肌痉挛,治疗各种内脏绞痛:①对胃肠绞痛、膀胱刺激症疗效好；②对胆绞痛、肾绞痛较差,须与阿片类合用2、抑制腺体分泌，用于麻醉前给药、严重盗汗及流涎症。目的：减少呼吸道腺体和唾液腺分泌，防止分泌物阻塞气道和吸入性肺炎的发生。【临床应用】3、眼科用药①治疗虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连。②验光(儿童)：调节麻痹作用强、久。③检查眼底：少用。【临床应用】4、解除迷走神经对心脏的抑制，治疗缓慢型心律失常，如窦缓、窦房或房室传导阻滞。5、抗休克（感染性休克）：大剂量，对伴有高热、HR过快者不宜应用阿托品。6、解救有机磷中毒应用原则

7、：①及早、反复、足量→阿托品化，②中度以上中毒合用胆碱酯酶复活药【不良反应】1、副作用：口干,视力模糊,皮干，潮红,心悸,体温↑,排尿困难,便秘2、中毒反应表现：M-R明显阻断及中枢症状解救：①洗胃、导泻②对症治疗：物理降温、地西泮毒扁豆碱反复iv【禁忌症】青光眼，前列腺肥大。东莨菪碱(scopolamine)【作用特点】1、中枢作用较强，但抑制大脑，兴奋呼吸中枢2、外周作用同Atr，但对眼、腺体>Atr；对心血管、胃肠

8、-HT活性【临床应用】1.麻醉前给药：优于阿托品抑制腺体作用较强，遗忘、镇静作用2.抗晕动病、妊娠呕吐及放射