《自体活性物质》PPT课件

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1、第二十四章影响其他自体活性物质的药物大纲要求掌握影响细胞膜磷脂-花生四烯酸通路及影响前列腺素、5-羟色胺、白三烯、一氧化氮、血管紧张素和内皮素受体或功能的药物的药理作用、临床应用和不良反应自体活性物质是一大类由体内多种组织产生，作用于局部或附近的靶器官，产生特定的生理或病理作用的内源性活性物质。包括前列腺素、5-羟色胺、白三烯、一氧化氮、血管紧张素、内皮素、腺苷等膜磷脂代谢产物类药物及其阻断剂细胞膜磷脂在PLA2，作用下衍生为AA和PAF，构成有广泛、高效生物活性的庞大化合物家族AA有四个代谢途径：COX途径、LO途径、P450表氧化酶途径和异十二烷途径。以COX为主，其次为LO途径NSA

2、IDs糖皮质激素（一）(一)前列腺素药物前列地尔直接扩张血管和抑制血小板聚集，增加血流量，改善微循环治疗动脉导管未闭和急性心肌缺血，阳痿不良反应：食欲减退，腹泻、头痛、低血压前列腺素药物依前列醇是PGI2衍生物，作用与PGI2相同。舒张血管和抑制血小板聚集，强抗凝血药。可替代肝素用体外循环和肾透析防止血栓形成，也用于缺血性心脏病、多器官功能衰竭白三烯类药扎鲁司特、孟鲁司特、普鲁司特阻断LTD4受体，前两药用于治疗季节性过敏性鼻炎，后者主要用于哮喘齐留通抑制5-LO，预防或减轻支气管哮喘发作，减少糖皮质激素的用量5-羟色胺受体激动药舒马普坦激动5-HT1B和5-HT1D受体，用于偏头痛丁螺环

3、酮激动5-HT1A受体，用于抗焦虑药一氧化氮药物西地那非周围促动型治疗ED药物药动学口服吸收迅速，高脂饮食影响吸收，致生物利用度降低。主要经肝脏代谢，代谢物主要经粪排出，小部分经尿排出药理作用与作用机制性冲动NANCNOS内皮细胞L-精氨酸O2NOHb亚酰HB鸟苷酸环化酶PDE-5西地那非GTPGMPcGMP阴茎勃起细胞内Ca平滑肌舒张抑制临床应用功能性和器质性原因引起的ED不良反应1.心血管系统：心肌梗死、猝死、心律失常2.泌尿生殖系统：异常勃起、血尿3.神经系统：焦虑、癫痫发作等4.特殊感觉及眼症状：复视、视力下降、蓝绿视，眼出血禁用：对其过敏者，正使用硝酸甘没、硝普钠或其他有机硝酸盐

4、者，勃起功能正常和儿童慎用：阴茎畸形或阴茎勃起疾病、色素视网膜炎，高或低血压、心力衰竭或缺血心脏病、活动性溃疡病、近期有心脏发作者长期服用会产生药物依赖和心理依赖，造成永久性阳痿谢谢