《非口服药物的吸收》PPT课件

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1、第三章非口服给药的吸收2021/8/61一、给药部位与吸收途径注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘内、关节腔、玻璃体内、局部等静脉注射：上腔静脉下腔静脉心肺（肺首过效应）全身作用部位动脉注射：无肺首过效应，但危险性大第一节　注射给药2021/8/62静脉注射副作用大肌内注射或皮下注射时刺激性太大的药物必须静脉注射静脉注射容量小于50ml大容量注射采用静脉滴注剂型：水溶液或乳剂静脉注射（滴注）2021/8/63肌内注射较安全有吸收过程，但吸收程度高，与静脉注射相当容量一般为2~5ml溶液、乳剂、混悬剂溶媒为水、复合溶媒以油为溶媒可以缓释

2、2021/8/64皮下与皮内注射血流慢局麻药、长效胰岛素、植入剂、油混悬剂皮下注射容量1~2ml皮内注射容量0.1~0.2ml皮内注射药物难以进入体循环，一般用作诊断与过敏试验2021/8/65二、影响注射给药吸收的因素影响药物扩散速度和注射部位血流的因素生理因素药物的理化性质剂型因素（血管外注射）2021/8/66注射部位的血流状态：上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌淋巴液的流速：水溶性大分子和油溶液按摩和热敷运动肾上腺素收缩血管，合用减少吸收生理因素2021/8/67分子量解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半径3nm，允许＜800的药物分子

3、通过难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速率时，成为限速过程。小大血管吸收淋巴管吸收分子量药物的理化性质2021/8/68溶出速率：水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油混悬剂剂型因素2021/8/69溶液型注射剂混合溶媒：注射后药物可能析出；安定注射液，疗效不如口服好严重偏离生理pH的溶媒：在组织液的pH下可析出沉淀渗透压：低渗→被动扩散速率↑；高渗→被动扩散速率↓；以油为溶媒：扩散慢而少，肌注形成贮库而缓慢吸收高分子附加剂：提高粘度，产生延效作用2021/8/610有溶出与扩散过程：

4、吸收较慢遵循溶出扩散定律粘度增加，溶出变慢，扩散变慢0.1~2m的微粒经静脉、动脉或腹腔注射后主要由网状内皮系统如肝脾摄取油混悬液吸收缓慢，长达数周至数月混悬型注射剂2021/8/611O/W型乳剂，粒径为1m左右，静注易被网状内皮系统吞噬，有定向分布作用肌肉注射主要通过淋巴系统吸收乳剂型注射剂2021/8/612第二节　口腔黏膜给药局部治疗：漱口剂、气雾剂、膜剂、片剂全身作用：舌下片、粘附片、贴膏、口腔崩解片颊黏膜(buccalmucosa)和舌下黏膜(sublingualmucosa)是药物全身吸收的良好部位牙龈和硬腭亦可作为给药部位口腔

5、吸收可绕过肝首过效应唾液pH=5.8~7.42021/8/613二、影响口腔黏膜吸收的因素生理因素吸收速度介于皮肤与小肠黏膜之间。复层扁平细胞是药物跨口腔黏膜吸收的主要屏障舌下＞颊＞牙龈＞腭药物吸收以扩散为主，脂溶性药物较易吸收对药物的味觉要求较高：制剂应矫味唾液的冲洗作用：使舌下片剂保留时间很短2021/8/614剂型因素口腔黏膜的渗透能力遵循pH分配学说，受脂溶性、解离度、分子量的影响。舌下给药制剂药物渗透能力强，吸收迅速，生物利用度高。但易受唾液冲洗作用影响大。主要适用于溶出迅速、剂量小、作用强的药物。如脂溶性药物，可以为片剂、喷雾剂等颊膜

6、吸收较舌下慢，药物停留时间短，生物粘附制剂可提高滞留与吸收吸收促进剂：脂肪酸、胆盐、表面活性剂等2021/8/615第三节　皮肤给药经皮给药系统(transdermaldrugdeliverysystem)贴片(patches)软膏剂(ointments)局部或全身作用药物在皮肤内的转运细胞间隙扩散（皮肤附属器途径）通过细胞膜扩散（表皮途径）【主要】2021/8/616皮肤的结构角质层是药物渗透的主要屏障2021/8/617影响药物经皮渗透的因素生理因素主要影响因素：个体差异、动物种属、年龄、性别、用药部位、皮肤的状态部位：阴囊＞耳后＞腋窝区＞头

7、皮＞手臂＞腿部＞胸部皮肤的水化作用微生物的降解作用角质层的积蓄问题病理状态温度2021/8/618剂型因素药物的理化性质分子量：＞600的药物难以透过脂溶性：油/水分配系数大，易透过；太大，积聚于角质层分子型易透过给药系统的性质药物从给药系统中释放越快，越有利于吸收。基质对药物的亲和力不应太大脂质体促透溶解与分散药物的介质的影响给药系统的pH值给药系统的表面积：调节给药剂量2021/8/619透皮吸收促进剂作用机制：作用于角质层的脂质双分子层，干扰脂质分子的有序排列，增加脂质的流动性，有助于药物分子的扩散；溶解角质层的类脂，影响药物的皮肤分配，促

8、进水化提高透皮速率种类：吐温类、SDS、DMSO、月桂氮卓酮(Azone)、醇类、芳香精油、尿素、水杨酸等2021/8/620第四节　鼻