《a镇痛药》ppt课件

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1、第十六章镇痛药analgesics镇痛药analgesics★概念作用于CNS，选择性抑制痛觉，对其它感觉无影响，使意识保持清醒的药物★麻醉性镇痛药特点：镇痛作用强大反复应用易成瘾镇痛药的分类阿片生物碱类：吗啡、可待因、罂粟碱等人工合成镇痛药：哌替定、安那度、芬太尼、美沙酮、镇痛新等其他类镇痛药：曲马朵、布桂嗪、罗通定阿片生物碱类镇痛药opioids吗啡morphine药理作用（一）中枢神经系统镇痛：强大，对各种疼痛有效脊髓胶质区、丘脑、中脑导水管镇静：消除紧张/恐惧/焦虑边缘系统、蓝斑核镇咳：抑制咳嗽反射/孤束核阿片受体呼吸抑制催吐：延脑催吐化学感受区CTZ缩瞳：中脑

2、盖前核中毒指标：针尖样瞳孔2.兴奋1.抑制作用三镇一抑制抑制呼吸小剂量：呼吸变慢而深大剂量：呼吸慢而浅，致死主因机理：作用于脑干臂旁核的阿片受体，降低中枢对CO2的敏感性，抑制延髓脑桥呼吸调整中枢抢救：人工呼吸、给氧；拮抗药纳洛酮（二）兴奋平滑肌兴奋胃肠道平滑肌和括约肌肠管张力，胃肠蠕动便秘；兴奋胆囊括约肌胆囊压力胆绞痛兴奋膀胱括约肌尿潴留大剂量兴奋支气管平滑肌诱发/加重哮喘扩张血管体位性低血压颅内血管扩张颅内压机理：①促组胺释放②降低中枢交感张力③抑制呼吸，升高体内CO2药理作用（三）心血管系统作用机制1962年，邹刚发现吗啡作用部位1973年，提出并证实阿片受体1

3、974年，受体分离，找到其拮抗药脑内存在相应的内源性配体,发现脑啡肽、内啡肽、强啡肽等作用机制内源性抗痛系统脑啡肽神经元脑啡肽阿片受体机制：与不同脑区的阿片受体结合，模拟内阿片肽，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用临床应用1.镇痛：严重的创伤、手术、烧伤等及晚期癌痛内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛等，需与解痉药合用心梗引起的疼痛，血压不低可使用2.心源性哮喘：机制：①扩血管，降低外周阻力②镇静，消除患者紧张情绪，降低氧耗③抑制呼吸，降低中枢对CO2的敏感性，缓解急促的浅表呼吸注意：休克、昏迷及严重肺功能不全者禁用3.止泻：急慢性消耗性腹泻细菌感染者同时应用抗生素不良反应1.治疗量

4、呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、呼吸抑制2.过量呼吸极度抑制，瞳孔极度缩小、昏迷、死亡耐受性和依赖性禁忌症：支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤等可待因codeine甲基吗啡作用：镇痛作用=1/12吗啡，镇咳作用=1/4，镇静作用弱，抑制呼吸作用轻用途：中枢性镇咳、中等程度疼痛止痛注意：可致依赖性人工合成镇痛药哌替啶（度冷丁dolantin）药理作用与吗啡相似且弱临床应用（1）镇痛替代吗啡（2）麻醉前给药和人工冬眠（3）心源性哮喘（4）不用于止咳、止泻阿法罗定（alphaprodine,anadol）短效，皮下注射10~20，5分钟起效，维持0.5~1小时，小手术芬太尼（f

5、entanyl）镇痛作用=100吗啡+氟哌啶神经安定镇痛术美沙酮（methadone）口服与注射同样有效；作用与吗啡相似，主要是μ受体激动药，临床可用于镇痛；其耐受性、依赖性产生较慢且易于治疗，故临床常用于脱毒喷他佐辛pentazocine，镇痛新阿片受体的部分激动药，激动κ、σ受体，拮抗μ受体，故不易产生药物依赖性；药理作用与吗啡相似而较弱；对心血管作用与吗啡不同，大剂量可使心率加快，血压升高。阿片受体拮抗剂纳洛酮naloxone本身无明显药理效应及毒性拮抗阿片受体，阻断吗啡的作用，与受体亲合力>吗啡和脑啡肽用于：解救吗啡中毒0.4～0.8mg药理工具药纳曲酮nalt

6、rexone