《农药的代谢》ppt课件

《《农药的代谢》ppt课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、农药的代谢代谢研究方法活体研究invivo离体研究invitro组织匀浆沉淀（细胞核、组织碎片）滤液上清液沉淀（叶绿体）上清液沉淀（线粒体）上清液（胞液、核糖体）沉淀（微粒体）100,000~105,000g,1hr9,000~11,000g,30min1,000~3,000g,10min过滤代谢酶初级代谢酶水解酶、多功能氧化酶（MFO）次级代谢酶谷光甘肽-s-转移酶（GST）、葡萄糖醛酸转移酶（glucuronyltransferase）、硫酸转移酶（sulphateesterase）、甘氨酸转移酶、葡萄糖转移酶多功能氧化酶（M

2、FO）RH＋O2＋[2H]ROH＋H2OMFO是膜结合酶。主要由P450、NADPH-细胞色素还原酶、NADH-细胞色素b5还原酶、磷脂等成份构成。其中细胞色素P450的还原形式与CO结合后在450nm附近产生特征吸收峰，故命名为P450。细胞色素P450几乎在所有的生物中都存在，包括动物、植物、昆虫、细菌等。反应机理P450本质上属于血红素－硫铁蛋白（heme-thiolateprotein），上面有底物和氧的结合位点。NADPH-细胞色素还原酶和NADH-细胞色素b5还原酶在酶系中起电子传递作用。Thisentirereact

3、ioncycleusuallytakesbetween1and10secondsP450的多样性根据分类命名系统,P450蛋白或基因全序列同源部分>40%为同一家族（family）,用一阿拉伯数字表示；同源性>40%~65%为同一亚族（subfamily）界限，在家族表达式后加一大写英文字母；每一亚族内的单个酶则在表达式后再加一阿拉伯数字哺乳动物目前已知哺乳动物体内有14个CYP450家族,即CYP1、2、3、4、5、7、8、11、19、21、24、27、51（夏　伟，2000）。其中CYP1～CYP4家族是代谢外来化合物的主要酶

4、系,并且各同工酶有其较固定的代谢底物、反应类型。CYP1A的底物以环境致癌物为主,如多环芳烃、黄曲霉毒素。CYP2E1则主要参与乙醇等小分子化合物的代谢,特别是亚硝胺在体内产生致癌、诱变产物必须经CYP2E1的A2羟化作用。大多数临床口服药物在体内的代谢酶是CYP3A。植物植物的第一个P450cDNA是CYP71A1,它是由Bozak等（1990）由鳄梨中分离出的与成熟有关的P450基因。至今已鉴定了90多个植物P450基因。它们分属于27个家族（CYP51,CYP71,CYP72⋯CYP96)（刘　宛等，2001）昆虫昆虫的第一

5、个P450cDNA是Snyder和Davidson（1983）从果蝇Drosophilamdanogaster中分离的，但当时并不知道它是细胞色素P450基因，后来被重新发现而被定名为CYP4E1。昆虫的P450基因总数尚不清楚，至今已鉴定的昆虫P450基因已超过50个，分属6个基因家族(CYP4，CYP6，CYP9，CYP12，CYP28，CYP18)。其中CYP4，CYP6，CYP9，CYPI2，CYP28等5个基因家族为昆虫所特有（潘贻武等，2007）。P450的可诱导性P450可以代谢许多亲脂化合物，包括胆固醇、类固醇、激

6、素、维生素D等内源化合物和外源非极性化合物。天然化合物除虫菊素pyrethrins、单萜类monoterpene、黄酮类flavonoid、香豆素coumarins、甾醇、异黄脑素、2－十三烷酮、2－十三烷酮、吲哚－3－甲醇、尼古丁、ß－胡萝卜素、己醇、保幼激素、蜕皮酮、等等。人工化合物苯巴比妥phenobarbital(BP)、3－甲基胆蒽（3－MC）、DDT、环戊二烯类杀虫剂、萘napthaiene、西维因、有机磷化合物（TOCP、TPP、DEF）、丁羟基丁氧化物butylhydroxybutoxide、丁羟基甲苯butylh

7、ydroxytoluene、烷基苯alkylbenzenes、polychlorinatedbephenyls（PCBs）、增效醚piperonylbutoxide(PBO)、苯酰苯脲benzoylphenylureas、保幼激素类似物、等等（邱星辉、冷欣夫，1997）根据现有资料，细胞色素P450能够被大约200种化合物诱导，能够催化约40种类型的化学反应，现有底物约1,000种（邱星辉、冷欣夫，1997）。MFO参与的代谢反应烷基羟化芳基羟化O－烷基羟基化N－烷基羟基化环氧化脱S（活化）S－加氧（活化）MFO与抗药性的关系家蝇

8、CYP6A1能够将艾氏剂和氯丹分别氧化为狄氏剂和环氧化氯丹。重组杆状病毒感染的鳞翅目细胞系统中表达的CYP6A2除了能够将艾氏剂和氯丹氧化相应的环氧化物，还能通过脱硫作用和氧化酯解作用分别将有机磷杀虫剂二嗪磷diazinon代谢为diazoxon和