《生物药剂学基础》ppt课件

《《生物药剂学基础》ppt课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、工业药剂学生命科学学院马君义Tel:13919056811E-mail:mjy670093@21cn.com(IndustrialPharmacy)生物药剂学基础第二章生物药剂学基础2.1概述2.2药物的胃肠吸收及其影响因素2.3药物的分布、代谢和排泄生物药剂学基础2.1概述生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素和人体生物因素与药效的关系的一门科学。研究目的主要是正确评价药剂质量，设计合理的剂型及制剂工艺以及为临床合理用药提供科学依据，保证用药的有效性与安全性。生

2、物药剂学基础2.1概述生物制剂学主要是研究药理上已证明有效的药物。当制成某种剂型，以某种途径给药后是否很好的吸收，从而及时分布到体内所需作用的组织及器官（或称靶器官，靶组织），在这个作用部位上只要有一定的浓度以及在一定时间内维持该浓度，就能有效地发挥药理作用。生物药剂学基础2.1概述药效=f（剂型因素、生物因素）药物的理化性质赋形剂=辅料+附加剂药物配伍与相互作用剂型及用法工艺流程等种族差异性别差异年龄差异生理差异病理差异等疗效副作用毒性反应生物药剂学基础2.1概述吸收人体消除吸收→分布→代谢→排泄消除=代

3、谢+排泄配置=分布+代谢+排泄剂量=吸收部位量+体内量+消除量药物在体内变化率=吸收速率-消除速率药物从用药部位进入体循环的过程药物在血液与组织间的可逆转运过程药物在体内发生的化学结构变化的过程药物及其代谢物排出体外的过程生物药剂学基础2.1概述体内三个阶段：药剂学药代动力学药效学剂型因素生物因素生物药剂学基础2.1概述实验设计:1采样：血样、尿样、唾液2测定方法：灵敏度和精密度要高3实验对象：人、鼠、兔、狗、猫等4目的：为临床合理用药提供参考生物药剂学基础2.1概述生物制剂学研究的是给药后药物的吸收、分布

4、、代谢和排泄的全过程以及各种剂型因素和生物因素对这一过程和药效的影响。吸收药物从给药部位进入血液循环的过程，是药物发挥治疗作用的先决条件。生物药剂学基础2.1概述一、生物膜的结构由脂质、蛋白质及少量的糖、核酸、金属离子组成。膜中脂质主要是磷脂，呈双分子层；头部为磷酸甘油基团呈亲水性，向膜外；尾部为脂肪酸链呈疏水性，向膜内部；蛋白质嵌于脂质双分子层中，亲水性（极性）基团向外，疏水性（非极性）基团向内，在生物膜上还有一些孔道。药物可以通过脂质、蛋白质或孔道进行转运。生物药剂学基础2.1概述一、生物膜的结构生物药

5、剂学基础2.1概述一、生物膜的结构生物药剂学基础2.1概述一、生物膜的结构生物药剂学基础2.1概述二、药物通过生物膜的转运机理1.被动扩散（自由扩散）特征：顺浓度梯度运输；不需要载体；不需要消耗能量生物药剂学基础2.1概述二、药物通过生物膜的转运机理特征：顺浓度梯度运输；需要载体；不需要消耗能量2.促进扩散（协助扩散）生物药剂学基础2.1概述二、药物通过生物膜的转运机理3.主动转运特征：逆浓度梯度运输；需要载体；需要消耗能量生物药剂学基础2.1概述项目自由扩散促进扩散主动运输运输方向是否需要载体蛋白是否消耗

6、细胞内的能量代表例子顺浓度梯度顺浓度梯度逆浓度梯度不需要需要需要不消耗不消耗需要消耗氧气、水、二氧化碳等通过细胞膜葡萄糖通过红细胞葡萄糖、氨基酸通过小肠上皮细胞膜；离子通过细胞膜等生物药剂学基础2.1概述二、药物通过生物膜的转运机理4.胞饮作用（胞吞、胞吐）生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素一、药物在胃肠道的吸收血管内给药非血管内给药给药部位静脉滴注（滴注）静脉注射（静注）胃肠道、肌注、皮肤粘膜、呼吸道吸收过程无无有有给药部位与吸收药物从给药部位向循环系统转运的过程。生物药剂学基础2.2药物的

7、胃肠道吸收及其影响因素一、药物在胃肠道的吸收吸收与药时曲线生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素一、药物在胃肠道的吸收吸收部位口腔皮肤胃小肠大肠十二指肠空肠回肠盲肠结肠直肠吸收药物弱酸性药物蛋白质、多肽主要方式崩解分散溶解被动扩散主动转运被动扩散胞饮、吞噬生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素一、药物在胃肠道的吸收由于药物在消化道内是透过上皮细胞而吸入循环系统，故上皮细胞膜的性质决定药物吸收的难易。被动扩散：脂溶性药物由被动扩散透过生物膜。服药以后，胃肠液中浓度高，细胞浆液内浓度低，药物

8、能被动扩散通过，又以同样机理转运到血液而吸收。药物被动扩散的吸收速度与浓度成正比，主动转运：一些机体所必须的物质，如单糖、氨基酸等，是借助于载体的帮助，需要消耗能量，从浓度低处往浓度高处逆向转运。载体量是有限的，在吸收部位，药物达到某一临界浓度时，转运系统变成饱和，浓度再大也不能加快药物的吸收速度；对主动吸收的药物可能存在最适剂量，超过此剂量不会有更高的治疗效应。生物药剂学基础2.2药物的胃肠道吸收及其影响因素一