《药理学总复习》ppt课件

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1、药理学总复习药学系韦颖梅B座4011药效学药动学2药动学1.比较两种药物跨膜转运类型的特点。2.解释:首关消除、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂、Css。3.简述半衰期的概念及其临床意义。4.简述药物消除动力学类型及特点。5.列举药动学参数：FT1/2VdCL。3药动学药物跨膜转运脂溶扩散主动转运体内过程吸收首关消除F分布竞争蛋白结合Vd代谢肝药酶诱导或抑制排泄竞争分泌通道CLT1/2一级零级Vd=F＝AD×100%AC041.药物的理化性质和制剂特点2.给药途径和吸收环境3.药物的解离度和环境pH酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄影响药物吸收的因素影响分布的因素1

2、.血浆蛋白结合率;2.器官血流量3.组织细胞结合;4.体内屏障5.体液pH和药物的解离度(pKa)5消除半衰期（eliminationhalflife,t1/2）血浆药物浓度下降一半的时间。P19意义（significanceoft1/2）：1.确定给药间隔;2.反映体内药物消除的情况;3.预测达到坪值的时间（4～5t1/2）;4.检测肝肾功能。6药物消除动力学（eliminationkinetics）（一）一级消除动力学（恒比消除）(first-ordereliminationkinetics)单位时间内药物消除的百分率恒定。P15绝大多数药物消除方式2

3、.药物消除速率与血药浓度成正比3.t1/2恒定:t1/2＝0.693/ke71.少数药物的消除方式；2.药物消除速率与血药浓度无关；3.t1/2不恒定t1/2＝C0ke0.5（二）零级动力学消除(恒量消除)(zero-ordereliminationkinetics)单位时间内药物消除的量恒定。8100㎎50㎎25㎎12.5㎎400㎎340㎎280㎎220㎎零级(恒量)一级(恒比)6h6h6h6h6h6h91.简述药物的治疗效果和不良反应;2.列举评价药物药效和安全性指标;3.简述什么是量-效关系;量效曲线的种类及意义。4.解释:治疗指数、激动剂、拮抗剂。

4、药效学10药效学药物的基本作用作用与效应治疗效果:对因、对症不良反应药物的量效关系量反应量效曲线质反应量效曲线量效曲线的意义药物的作用机理特异性、非特异性药物与受体亲和力、内在活性激动剂、拮抗剂11量效曲线的意义1.评价药效半数有效量（ED50）效能（efficacy）效价强度（potency）2.评价药物的安全性半数致死量（LD50）治疗指数（therapeuticindex,TI）可靠安全系数=LD1/ED99>1安全范围：ED95~LD5之间的距离12图3-2各种利尿药的效价强度和最大效应比较环戊噻嗪氢氯噻嗪呋噻米氯噻嗪13-lgCE(%)pD2ab

5、c亲和力a＝b=c内在活性a﹥b﹥c亲和力效价强度（剂量）内在活性效能14-lgCE(%)10050xyzpD2xpD2ypD2z亲和力x﹥y﹥z内在活性x=y=z15亲和力内在活性01完全激动剂部分激动剂拮抗剂大大大16LogCEAA+BLogCEAA+B17药物相互作用（druginteraction）药物相互作用体外相互作用：配伍禁忌体内相互作用药效学：协同、拮抗药动学吸收分布代谢排泄耐受性（tolerance）耐药性（resistance）18拟胆碱药M-R激动药抗ChE药抗胆碱药M-R阻断药N-R阻断药pilocarpineneostigmin

6、eatropine筒箭毒碱拟肾上腺素药-R激动药NA、-R激动药Adr,DA-R激动药异丙肾上腺素抗肾上腺素药-R阻断药phentolamine-R阻断药propranolol191.简述新斯的明的作用、作用机理、作用特点及临床用途。2.阐述中、重度有机磷中毒如何解救。拟胆碱药1.简述毛果芸香碱的作用及用途；2.解释：调节痉挛。M-R激动药抗ChE药缩瞳、扩瞳药？扩瞳与调节麻痹有关系？20【Mechanismofactions】(作用机理)可逆性（-）AChE→ACh↑→M、N样作用1.对骨骼肌作用最强(1)（-）AChE(2)直接(+)N2-

7、R(3)促进ACh释放2.对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强新斯的明neostigmine21【ClinicalUse】1.重症肌无力2.腹气胀和尿潴留3.阵发性室上性心动过速4.竞争性神经肌肉阻滞剂过量中毒5.阿托品中毒禁用于:机械性肠梗阻或尿道梗阻琥珀胆碱过量中毒理由?毒扁豆碱与新斯的明的区别？机理、用途22【中毒原理】有机磷酸酯类+AChE磷酰化AChEAChE失活ACh堆积中毒。【中毒症状】轻度中毒:M症状中度中毒:M症状+N症状重度中毒:M症状+N症状+CNS症状有机磷中毒23M-R阻断药阿托品（atropine）1.解除M、N1、CNS症状作

8、用;2.不能解除N2症状3.不能复活AChE胆碱酯酶复活药碘解磷定