临床抗生素的合理使用

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1、肺部感染的抗菌药物应用抗菌药物的分类及各自特点抗菌药物分类按化学结构分类β--内酰胺类青霉素类、头孢菌素类、其它β--内酰胺类氨基糖苷类氟喹诺酮类林可霉素类多肽类大环内酯类四环素类按作用机制分类作用于细胞壁:β-内酰胺类,糖肽类抑制细菌蛋白质合成:氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类抑制细菌核酸合成:磺胺类、喹诺酮类、利福霉素类β-内酰胺类抗菌素青霉素类头孢菌素类(头孢烯类/头霉烯类)碳青酶烯类β-内酰胺酶抑制剂单环β-内酰胺类一、青霉素类:1.针对革兰氏阳性球菌不耐青霉素酶:青霉素G、苄星青霉素及青霉素V耐青霉素酶:甲氧西林(新

2、青Ⅰ)、苯唑西林(新青Ⅱ)、萘夫西林等;2.广谱不抗绿脓:氨苄西林、羟氨苄西林等;3.广谱抗绿脓:哌拉西林、替卡西林、美洛西林二、头孢菌素类第一代:头孢氨苄,头孢羟氨苄,头孢唑啉,头孢拉啶。第二代:头孢呋新,头孢克罗,头孢替安;头孢西丁,头孢丙烯等。第三代:头孢噻肟,头孢曲松,头孢哌酮,头孢他啶口服:头孢地尼,头孢克肟,头孢泊肟酯,头孢布烯,头孢妥仑酯;头孢他美酯第四代:头孢吡肟(cefepime马斯平),头孢匹罗二、头孢菌素类第一代第二代第三代第四代G+菌++++++++G-菌—++++++++β-内酰胺酶稳定性最差稍好更好

3、最好AMPC酶———+ESBL酶————β-内酰胺酶1、β-内酰胺酶:由细菌产生的可以灭活β-内酰胺类抗生素的水解酶。2、AMPC酶:多数由肠杆菌科细菌产生,染色体介导,可灭活三代以下头孢菌素,但四代头孢、碳青霉烯类对其稳定。酶抑制剂不能对抗其活性。3、ESBL(超广谱β-内酰胺酶):可灭活包括1-4代头孢菌素、单环类在内的几乎所有β-内酰胺类抗菌素,最常见于大肠杆菌和肺炎克雷伯杆菌,碳青霉烯类对其稳定,酶抑制剂可对抗其活性。但国内ESBL酶主要为CTX-M型,主要针对头孢曲松、头孢噻肟,头孢吡肟、头孢他定可有一定抗菌活性。三

4、、碳青霉烯类亚胺培南、美洛培南等超广谱(革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌)对所有β-内酰胺酶稳定嗜麦芽窄食单孢菌天然耐药对不典型致病菌无效对MRSA无效,对肠球菌效差不良反应:过敏中枢神经系统反应(泰能)四、单环类(氨曲南等)主要针对革兰氏阴性杆菌对革兰氏阳性菌、厌氧菌几乎无活性与其他β-内酰胺类无交叉过敏五、β-内酰胺酶抑制剂1、β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦2、β-内酰胺酶抑制剂复合制剂:安灭菌Augmentin(阿莫西林/克拉维酸)优力新Urysin(氨苄西林/舒巴坦)舒普深Sulperazone(头孢

5、哌酮/舒巴坦)特美汀Timentin(替卡西林/克拉维酸)特治星Tazocin(哌拉西林/他唑巴坦)氟喹诺酮类分类一代:萘啶酸,吡哌酸,诺氟沙星二代:环丙沙星,氧氟沙星三代:左氧氟沙星,司帕沙星,格帕沙星等四代:莫西沙星,加替沙星,吉米沙星呼吸喹诺酮:左氧氟沙星、莫西沙星,加替沙星1、在呼吸道分布浓度大2、对肺炎链球菌效果好氟喹诺酮类抗菌活性第一代第二代第三代第四代G–杆菌G–杆菌G–杆菌G–杆菌为主G+球菌G+球菌厌氧菌非典型及胞内寄生菌氟喹诺酮类优点生物利用度好,肺组织浓度高;对非典型病原体(军团菌、支原体、衣原体)有效;

6、对结核分支杆菌有效;氟喹诺酮类缺点耐药逐渐增多,同类之间交叉耐药;肝损害、光敏反应神经系统不良反应:兴奋、失眠,严重者可出现精神错乱、癫痫样发作;影响软骨发育,18岁以下禁用。大环内酯类“老”大环内酯:红霉素、白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素等;新大环内酯:罗红霉素、阿齐霉素、克拉霉素十四元环:红霉素,克拉霉素,地红霉素,罗红霉素十五元环:阿奇霉素十六元环:柱晶白霉素,螺旋霉素,麦迪霉素,罗他霉素,交沙霉素,乙酰螺旋霉素等大环内酯类的优点抗菌谱:G+球菌/G–球菌/G+杆菌/非典型致病菌组织浓度>>血浓度(数倍至几十倍);

7、细胞内浓度>细胞外浓度(胞内致病菌)可抑制细菌生物被膜(Biofilm)形成,具有免疫调节作用大环内酯类的缺点肺炎链球菌耐药严重(>70%)对G–杆菌作用差不推荐用于下呼吸道感染的单药治疗;氨基糖苷类国内目前常用的为:庆大霉素妥布霉素阿米卡星(丁胺卡那)奈替米星(力确星/力克菌星)依替米星(爱大)氨基糖甙类的特点抗菌谱较广,G+球菌/G–杆菌等。典型的浓度依赖型抗生素;抗绿脓杆菌作用:庆大霉素,妥布霉素,阿米卡星,奈替米星,衣替米星抗结核杆菌:链霉素,卡那霉素与β-内酰胺类药物有“协同”作用,常联合应用。氨基糖甙类的缺点耳、肾

8、毒性较大,肾功能不全禁用;老年人慎用或适当减少剂量;同类之间可有交叉耐药。单独应用细菌可短时间内产生耐药糖肽类万古霉素、去甲万古霉素替考拉宁主要针对G+球菌,尤其MRSA对G–杆菌无活性万古霉素MRSA(methicillin-resistantStaphyloccocusa

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