咪达那新资料

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1、医药研发外包专业供应商咪达那新1品种基本情况1.1药品名称通用名：咪达那新片汉语拼音：MidanaxinPian英文名：ImidafenacinTablet化学名：4-(2-甲基-1H-咪唑-1-基)-2,2-二苯基丁酰胺1.2药物的化学结构式、分子式、分子量化学结构式：分子式：C20H21N3O分子量：319.401.3所申报药物的药理作用及作用机制人体内广泛分布着不同亚型的毒蕈碱受体（M受体）。在不同的部位发挥着不同的生理作用。在膀胱组织中主要含有M1、M2和M3受体，在功能上M3受体直接介导膀胱逼尿肌的收缩，M2受体的作用还没有完全弄清楚。膀胱过度活

2、动症（OveractiveBladder，OAB）是一种以尿急症状为特征的征候群，常伴有尿频和夜尿症状，可伴或不伴有急迫性尿失禁。而逼尿肌不稳定是引发膀胱过度活动症的重要原因之一。逼尿肌分布着M受体，因此逼尿肌的收缩受胆碱的控制。抗毒蕈碱药物在体内可与M受体中的部分或全部以不同的亲和力进行结合，从而改善OAB的症状。咪达那新具有二苯基丁酰胺结构，是一种新型高效抗胆碱药物，它选择性作用于M3和M1受体，阻断胆碱对逼尿肌的收缩作用，令逼尿肌松弛，降低药物的副作用。同时咪达那新具有抑制膀胱平滑肌收缩和抑制乙酰胆碱游离双重作用，而且对膀胱的选择性强于唾液腺。1.4

3、制剂的剂型、规格本品为薄膜包衣片，规格为0.1mg。1.5拟用于临床的适应症及用法用量1.5.1适应症用于治疗膀胱过度活动中的尿意急迫感、尿频及急迫性尿失禁等。1.5.2用法用量通常成人患者用咪达那新1次0.1mg，1日2次，在早饭后和晚饭后经口给药，在疗效不足的情况下用量可增加至1次0.2mg，1日2次。1.6所申报药品的注册分类及其依据本品尚未在国内上市，进口申报在审评，尚无进口及国产原料。故按照《药品注册管理办法》附件2之要求，申报咪达那新片为化学药品3.1类。2立题背景2.1适应症的临床特点南京艾德凯腾生物医药有限责任公司（南京医药产业集团研究院）

4、医药研发外包专业供应商膀胱过度活动症（OverActiveBladder,OAB）是一种以尿急症状为特征的症候群，常伴有尿频和夜尿症状，可伴或不伴有急迫性尿失禁；尿动力学上可表现为逼尿肌过度活动（Detrusorinstability,ordetrusoroveractivity），也可为其它形式的尿道－膀胱功能障碍。OAB无明确的病因，不包括由急性尿路感染或其它形式的膀胱尿道局部病变所致的症状。膀胱过度活动症(OAB)多发生于中老年，发病率较高。随着我国进入老龄化社会，以及糖尿病、脑血栓等疾病的增多，这个与“老龄化”和神经系统疾病关系密切的疾病应引起重视

5、。国际控尿学会(ICS)把OAB从两个层面上进行定义。(1)尿动力学角度：膀胱充盈过程中出现的以逼尿肌不自主收缩，同时伴有尿意为特征的一种疾患，源于神经原性疾病的逼尿肌反射亢进，或是非神经原性的逼尿肌不稳定。(2)症状学角度：以尿频、尿急和急迫性尿失禁为表现的一组症候群，患者没有局部的疾病因素，但可以存在可能导致症状的神经原性因素。调查显示，成年女性尿失禁总发生率为16.8%，男性则为7%。北京大学泌尿外科研究所的调查显示，尿失禁的发生率随着年龄的增加呈增加趋势，并且急迫性尿失禁及混和性尿失禁的比率占总尿失禁的近一半。[3]2.2适应症的治疗现状及常用药物

6、目前对于OAB的治疗主要分为三个方面：(1)非药物保守治疗：患者带卫生垫，虽然不能治疗OAB，但可避免在公共场合尿湿裤子的尴尬场面出现；膀胱训练，适用于症状轻微的患者或者尿动力学显示不稳定，收缩不明显的患者；另外，当患者治疗的依从性存在问题时，教育显得极为重要。以上这些简单措施有时很实用，并且在轻度患者中较为有效。(2)药物治疗是OAB最重要和最基本的治疗手段，最常用的药物是抗胆碱能药。目前最重要的两种药物为盐酸奥昔布宁(oxybutynin)和酒石酸托特罗定(tolterodine)。但有一点需强调，任何抗胆碱能药或多或少存在口干、眼干、便秘等不良反应，

7、并且抗胆碱能药在“稳定”膀胱的同时，也在一定程度上降低了逼尿肌的收缩力，因此抗胆碱能药不能用于膀胱出口梗阻患者及逼尿肌肌力减退患者。(3)外科手术：对于一部分难治性患者，手术有时是唯一方法，目前多选择肠道膀胱扩大术或自体膀胱扩大术。目前，欧美国家正在研究各类控释片、钾通道激动剂等新药，这是OAB患者的福音。另外，以骶神经电刺激治疗为主的神经刺激治疗手段在难治性OAB患者的治疗中正在被重视，使患者多了一种治疗选择。在丰富OAB治疗手段的同时，从神经电生理角度探究OAB的发生机制，将为最终更合理治疗OAB提供依据。2.3本品研发的科学依据、临床意义和定位咪达那

8、新具有抑制膀胱平滑肌收缩和抑制乙酰胆碱游离双重作用，与达非那新等相