青蒿素的提取

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1、青蒿素的提取工艺比较班级:制药工程111班姓名:黎健玲【摘要】青蒿素是从青蒿中提取的一种抗疟疾的有效成分,本文从青蒿中提取青蒿素的一些提取工艺,通过比较的方法,对青蒿中青蒿素的提取工艺进行了综述,讨论了青蒿素提取工艺的研究方向。关键词:青蒿素;工艺提取;方法比较青蒿素(artemisinin)又名黄蒿素,是从一年生菊科(As-teraceae)艾属草本植物黄花蒿(ArtemisiaannuaL.)中提取分离得到的一种化合物,于20世纪70年代初首次由中国学者从黄花蒿中分离得到,是目前世界上公认的最有效治疗脑

2、型疟疾和抗氯喹恶性疟疾的药物,且青蒿素联合治疗已成为世界卫生组织(WorldHealthOrganizationWHO)推荐的治疗疟疾的首选方法。药理研究证实,青蒿素除具有抗疟作用外,还具有抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性抑制瘢痕成纤维细胞、抗单纯疱疹病毒等作用,在现代临床上用于对恶性疟疾、发热、血吸虫病、口腔黏膜扁平苔藓、红斑狼疮、心律失常的治疗,并且对类风湿性关节炎的免疫有显著疗效,青蒿素及其衍生物是新型抗疟药,具有高效、快速、低毒、安全等特点。1青蒿素理化性质及来源青蒿素为

3、无色针状结晶,溶点为156~157℃,易溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯和苯,可溶于乙醇、乙醚,微溶于冷石油醚,几乎不溶于水,因其具有特殊的过氧基团,所以对热不稳定,易受湿、热和还原性物质的影响而分解。青蒿素的分子式为C15H22O5相对分子质量为282.33,是一种含有过氧桥结构的新型倍半萜内酯,有一个包括过氧化物在内的1,2,4-三噁烷结构单元,其中包括7个手性中心。目前青蒿素的获得主要是直接从青蒿植株的地上部分提取,因为青蒿的花、叶片、茎中均含有青蒿素。研究表明,叶片和花表面的腺毛是青蒿素的主要合成和储存部位

4、[1]。唐其等研究发现青蒿植株不同部位不同时期的青蒿素含量不同,同时植株中青蒿素含量也与生长环境、产地等条件切相关[2]。我国是青蒿索的主产国,世界上约70%4的青蒿资源分布在我国。在我国的广西、云南、四川、贵州、重庆等地青蒿资源丰富,而且具有巨大的商业开发价值。目前,青蒿素用于疟疾防治的价值已被人类认识和接受,世界卫生组织已把青蒿素的复方制剂列为国际上防治疟疾的首选药物。2传统溶剂提取法溶剂提取法是植物天然化学成分提取中采用的最普遍的方法。青蒿素是从黄花蒿中提取到的一种无色针状结晶,易溶于丙酮、醋酸乙酯、

5、氯仿、苯及冰醋酸,可溶于甲醇、乙醇、乙醚、石油醚,在水中几乎不溶,因此传统提取青蒿素的方法一般采用有机溶剂法,并采用重结晶和柱层析进行分离,其基本工艺为:干燥—破碎—浸泡、萃取(反复进行)—浓缩提取液—粗品—精制。提取方法主要有室温提取、冷浸提取、回流提取、索氏提取等。但通过比较冷浸法、回流法、索氏法、回流提取这4种方法。以青蒿素标准品为对照,用紫外分光光度法测定青蒿中青蒿素含量。结果表明:回流提取法的提取率和青蒿素含量较高。3新型提取工艺3.1超临界CO2萃取技术超临界CO2萃取(SFE)技术是利用温度和

6、压力均高于临界点的流体进行物质分离的一种方法。在超临界状态下,将超临界CO2与待分离的物质接触,使其依次选择性地把极性大小、分子量大小、沸点高低不同的成分萃取出来。超临界CO2的介电常数和密度随密闭体系的压力的增加而增加,升高程序的压力可以将不同极性的成分分离提取出来。当然,在各对应压力范围内所得到的萃取物不可能是单一的,这就需要通过控制条件得到最佳的混合比例,然后借助升温、减压的方法使CO2气体从超临界状态变为普通态,此时被萃取物质便会自动地基本或完全析出,从而达到分离提纯的目的。采用超临界CO2萃取技术

7、提取黄花蒿中的青蒿素,考察萃取压力、温度以及时间对青蒿素收率的影响。结果表明:萃取压力20MPa、温度333K、萃取时间2h为青蒿素提取最佳条件,萃取产物经简单地分离后所得青蒿素产品纯度大于95%[3]。超临界CO2萃取工艺优点众多,其选择性高、特别适合热敏性物质的萃取,分离工艺简单,可节约能源,所用的溶剂CO2无毒、无味、无污染、无残留,非常安全,但因为对设备压力要求高,CO2极性较小,因此其对大分子物质提取率较低,从而导致在工业上的广泛应用受到限制。3.2超声提取技术超声(UE)提取物质由空化效应、机械

8、效应和热效应引起,其中空化效应是提取的主要动力。当一定频率且大量的超声波作用于液体时,尺寸适宜的空化泡能产生共振现象,使其瞬间破碎、胀裂,胀裂的同时在极短的时间和极小的空间内把吸收的声场能量释放出来,在此过程中能产生几千摄氏度的高温和几千个大气压的高压环境,并伴随强大的微声流和冲击波,从而使细胞壁破坏,植物细胞内有效成分进入溶剂中,并充分混合,达到充分提取的效果。另外,超声波中存在的许多次级效应,如乳化、击碎、扩

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