肾上腺素受体激动剂、肾上腺素受体拮抗剂

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1、1肾上腺素能与胆碱能神经生理效应比较12肾上腺素能与胆碱能神经生理效应比较23第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药34第七章胆碱受体阻断药4556第八章肾上腺素受体激动药67NE被突触前神经元摄取（摄取1）－重新利用或代谢.NE被单胺氧化酶（MAO)代谢NE在循环中降解失活或被其他组织摄取（摄取2），代谢酶为儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT).78抑制递质的消除促进递质的合成89影响递质的合成抑制递质的释放促进递质的释放抑制递质的摄取影响递质的贮存直接作用于受体直接作用于受体9101011111

2、212131314第一节化学、构效关系及分类[化学结构]β-苯乙胺[构效关系][药物分类]α-R激动药：NA，间羟胺β-R激动药：Isop，多巴酚丁胺α,β-R激动药：AD，麻黄碱α,β,DA-R激动药：多巴胺14151516第一节化学、构效关系及分类[化学结构]β-苯乙胺[构效关系][药物分类]α-R激动药：NA，间羟胺β-R激动药：Isop，多巴酚丁胺α,β-R激动药：AD，麻黄碱α,β,DA-R激动药：多巴胺1617第二节α-R激动药去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norep

3、inephrine，NE）[来源及化学][体内过程][药理作用]激动α-R作用强，对β1-R作用弱。1.血管收缩，冠状血管舒张（腺苷）2.心脏兴奋（β-R激动）3.血压SBP↑，DBP↑4.其他对代谢及中枢影响弱1718去甲肾上腺素[临床应用]1.早期神经原性休克、药物中毒引起的低血压。2.上消化道出血[不良反应]1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭[禁忌证]1819间羟胺（metaraminol，阿拉明，aramine）[作用机制]1.直接作用2.间接作用[作用特点]1.收缩血管及升压较NA弱

4、而持久；2.对心率影响小；3.较少引起心悸、少尿等不良反应；4.可肌内注射；5.快速耐受性。[临床应用]用作NA的代用品。1920去氧肾上腺素（新福林）、甲氧明[特点]1.选择性激动α1-R；2.更易引起肾衰；3.可用于阵发性室上性心动过速、休克；4.去氧肾上腺素具有扩瞳作用-激动瞳孔扩大肌的α1-R。2021第三节α,β-R激动药肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD）[来源][体内过程]2122肾上腺素[药理作用]激动α,β-R1.心脏强效心脏兴奋药（β1-R激动）2.血

5、管收缩（α-R激动）,舒张（β2-R激动）冠状血管舒张（腺苷）3.血压小剂量：SBP↑，DBP→↓大剂量：SBP↑，DBP↑4.支气管舒张（β2-R激动）5.代谢提高机体代谢，增加糖原、脂肪分解6.CNS较弱的兴奋作用22232324肾上腺素[临床应用]1.心跳骤停2.过敏性休克首选3.支气管哮喘4.与局麻药配伍及局部止血[不良反应]高血压、心律失常等[禁忌证]2425α,β,DA-R激动药多巴胺（dopamine）[体内过程]Ivd，被MAO和COMT破坏，持效短不易透过BBB2526多巴胺（d

6、opamine）[药理作用]激动DA,α,β1-R1.血管和血压收缩（α-R）;舒张（DA,β1-R）2.肾脏小剂量肾血管舒张（DA-R）大剂量肾血管收缩（α-R）2627多巴胺（dopamine）[临床应用]1.休克2.充血性心力衰竭（CHF）3.急性肾功能衰竭（ARF）[不良反应]2728麻黄碱（ephedrine）：麻黄[作用机制]1.直接作用2.间接作用[特点]1.性质稳定，口服有效；2.拟肾上腺素作用弱而持久；3.中枢兴奋作用较显著；4.易产生快速耐受性。28麻黄碱（ephedrine）

7、[临床应用]1.支气管哮喘2.鼻黏膜充血引起的鼻塞3.防止某些低血压状态4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤、黏膜症状[不良反应]失眠、烦躁不安等29303031药理学发展简史中国药理学会中国的药理学家：周廷冲、邹刚、孙曼霁池志强、秦伯益、唐希灿金国章、刘耕陶、刘昌孝张昌绍、周金黄、丁光生丁健、杨宝峰、周宏灏陈克恢3132陈克恢教授（1898—1988）3233麻黄碱（ephedrine）[临床应用]1.支气管哮喘2.鼻黏膜充血引起的鼻塞3.防止某些低血压状态4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤

8、、黏膜症状[不良反应]失眠、烦躁不安等3334第四节β-R激动药异丙肾上腺素（isoprenaline）[体内过程][药理作用]激动β1,β2-R1.心脏兴奋（β1-R激动）2.血管舒张（β2-R激动）3.血压SBP↑→，DBP↓4.支气管舒张（β2-R激动）5.其他促进糖原、脂肪分解；弱中枢兴奋作用3435异丙肾上腺素（isoprenaline）[临床应用]1.支气管哮喘2.房室传导阻滞3.心跳骤停4.休克[不良反应][禁忌证]3536多巴酚丁胺（dobutamine）[特点]1