抗感染药物的合理使用

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1、抗菌药物的合理应用药学部朱孝芹2008-10抗菌药物合理应用的重要性抗菌药物使用时间短（心脏病、糖尿病常年用药）。耐药发展快，寿命短。抗菌药主要来源于细菌代谢产物，能产生代谢产物的抗生素是有限的。杀灭细菌要找到靶位，靶位已被占得差不多。2抗菌药物合理应用的重要性基于以上原因，国际上新抗生素开发的步伐明显放慢；另一方面，感染性疾病仍然是重要的健康威胁，新出现的感染包括耐药菌株的感染正成为人们面临的新挑战。3抗菌药物合理应用的重要性过度使用，会增加耐药性和不良反应的发生，其危害是损害全社会的利益（环境污染）。重视合理用药定会使临床医师在面临感染时

2、有更多的选择。让我们从我做起，关注合理用药。4主要内容抗菌药物分类及作用机制各论（抗菌药物作用特点、注意事项及不良反应）抗菌药物耐药机制抗菌药物合理应用5相互关系6如何合理选择和使用抗菌药物考虑3个因素：1.抗菌药物：抗菌谱、作用机制、组织浓度、不良反应、价格2.菌种：细菌、非典型病原菌、真菌、病毒敏感性、耐药性3.患者：病生理状态（孕妇、老人、儿童）？身体哪一个部位感染？7一、抗菌药物分类8按化学结构分类（Ⅰ）抗生素（Ⅱ）化学合成抗菌药一、β-内酰胺类抗生素一、喹诺酮类二、氨基糖苷类二、磺胺类三、大环内酯类三、硝基咪唑类四、林可霉素类四、抗

3、结核类五、四环素类五、其他抗菌类（抗感染植物药）六、氯霉素类七、多肽类八、其他抗生素9按对细菌的作用方式分类杀菌剂：繁殖期杀菌剂：β-内酰胺类静止期杀菌剂：氨基糖苷类速效杀菌剂：糖肽类、磷霉素、喹诺酮类、利福霉素类抑菌剂：速效抑菌剂：大环内酯类、四环素、氯霉素、林可霉素类慢效抑菌剂：磺胺类1011二、抗菌药物各论12β-内酰胺类抗生素一、青霉素类二、头孢菌素类三、其它β-内酰胺类13青霉素分类和代表药物类别药品名称1.窄谱青霉素青霉素G钾（钠）盐、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素Ⅴ、2.耐酶青霉素苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林3.广

4、谱青霉素氨苄西林、阿莫西林4.抗假单孢菌青霉素哌拉西林、替卡西林5.广谱青霉素类抗生素氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、+酶抑制剂替卡西林/克拉维酸、哌拉西林/他唑巴坦6、广谱青霉素阿莫西林/氟氯西林、+耐酶青霉素阿莫西林/双氯西林14青霉素类药物性质比较特性青霉素类药物窄谱青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗假单胞菌青霉素代表药物青霉素G苯唑西林阿莫西林哌拉西林抗菌谱球菌+++++++++G-杆菌——++假单孢菌———+++耐酶—+++——耐酸——+++—给药途径ivivpo/ivivt1/2(h)0.5-0.70.510.6血脑屏障（炎）可选

5、不可可选可选肝肾毒性++++15β-内酰胺酶抑制剂1.β-内酰胺类抗生素能被细菌产生的β-内酰胺酶降解。2.β-内酰胺酶抑制剂优先与β-内酰胺酶结合，灭活β-内酰胺酶，使β-内酰胺类抗生素能到达青霉素结合蛋白，抑制转肽酶和内肽酶，使细胞壁合成受阻，造成细菌细胞壁溶解，细菌死亡。16β-内酰胺酶抑制剂比较酶抑制剂抑酶谱抑酶强度入CSF稳定性诱导酶的产生他唑巴坦+++++++√+++++克拉维酸+++++×++++++舒巴坦+++++√+++++17R1:注射用药改造为口服用药，头孢呋辛—头孢呋辛酯R2：增强抗菌活性，改变药物通透性，影响药动学性

6、质.R3：扩大抗菌谱，R3侧链是交叉过敏的结构基础，侧链结构越相似，交叉过敏反应越强。R4：增强对酶的稳定性18头孢菌素的结构改造头孢菌素由青霉素扩环得到，分子结构中C2位双键与氮原子的未用电子对共轭，环张力小，较青霉素稳定。1.第一代C3和C7位有少许改造，具备中谱的氨苄青霉素和耐酶的异恶唑青霉素的双重特性，但未形成系统的改造思路。2.第二代C7位伯胺改造外，还引入甲氧基，使抗菌谱增宽，空间位阻加大，β-内酰胺酶不易靠近，耐酶性有所提高，头孢呋辛的肟基提高了酶稳定性，头孢替安的氨基噻唑基提高了抗G-菌活性，给三代氨噻肟头孢菌素奠定了广谱耐

7、酶的基础。19头孢菌素的结构改造第三代头孢菌素C7位改造获得巨大成功，在C7位引入氨噻肟基团，使品种发展到广谱高效耐酶的水平。第四代头孢菌素在C7位引入氨噻肟基团，C3位采取头孢他定的翁基进行最佳组合，从而得到抗G+菌和抗G-菌较为平衡的四代，对金葡菌和铜绿假单孢菌都有很好的抗菌活性。3位带正电，2位羧基带负电，分子呈弹性的两性离子，易透过细菌外膜，同时对PBPs有高度亲和力，对酶较三代稳定。20头孢菌素分类和代表药物第一代头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢硫脒（国）第二代头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安第三代氨噻肟类（能进入炎症脑脊

8、液）短效：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟长效：头孢曲松、头孢地秦（免疫调节作用）翁基（抗假单孢菌属类）酰基（抗假单孢菌属类）头孢他啶头孢哌酮第四代头孢吡肟（对假单孢菌