处方前研究-溶出度

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1、处方前研究——Dissolution新药项目组2009-04-09Dissolution溶出速率常数不是一个特征值，与仪器、溶剂、温度、转速及溶出方法有关！1、S=3.14×1.32/4=1.33cm22、模具可用含5%硬脂酸的三氯甲烷溶液润滑，主要是为防止粘模具，但是会不会在药片上形成疏水的膜而影响测定?3、采用重压主要是降低药片的空隙率，使其降低为04、采用封藏法，既要保证释放面又要防止非释放面的释放，因此操作性很强。5、释放要求只在释放面而不渗入药片内部!溶出速率常数（DIR）与药物本身有关的因素1、药物的化学势（G）1.1晶格能1.2溶解度K

2、sp2、比表面积(SURFACE)2.1微粒的形状（针形、矩形、片形等）2.2微粒的大小2.3微粒空隙率3、润湿性（Wetting）3.1物料疏水性有关3.2物料吸附空气形成疏水性空气膜（比表面积大表现严重）4、粘度4.1分子量大小4.2分子形状（主要针对大分子而言）与条件有关的因素1、仪器1.1转速（50rpm、75rpm、100rpm）1.2流速（1.5ml/ml、5ml/ml、10ml/ml、15ml/ml2、溶剂2.1溶液pH2.2溶液表面张力2.3溶液粘度3、温度一般测定温度为37℃；但是有时也会用到25℃4、溶出方法4.1转蓝法4.2浆法

3、4.3小杯法4.4流通池法、流室法或循环法（密闭或开放系统流通池法）4.5人工消化道模型4.6双相法和在体法表观溶出速率21、采用压片机压制特定硬度（200N~300N）；2、片重设定为1000mg；3、采用13mm的平面冲模；Example:S=Sup+Sdown+Slateral=2×3.14×1.3×/4+3.14×1.3×8=35.31cm24、以10%（100mg）溶出作为计算溶出速率注意：必须保证样品在整个过程中不出现崩解现象对于非崩解型的片剂影响溶出主要因素：1、片剂处方的润湿性2、片剂处方的扩散性3、溶液介质的表面张力4、仪器的转速5

4、、溶蚀后的表面特征5.1颗粒比较紧，配方比例不当——板结状5.1颗粒松散适度，配方比例较好——珊瑚状对于崩解型的片剂影响溶出主要因素：1、崩解剂用量、型号和用法（内加、外加）2、处方的润湿性3、片剂处方的扩散性4、溶液介质的表面张力5、仪器的转速6、溶蚀后的表面特征密闭系统流通池法（CHP1985）开放系统流通池人工消化道模型双相法(S-Lw-L0)在体法溶出度及其模型研究的进展——王弘，王波有兴趣的可以研究一下！Thankyou!Weworktogethertocreateabettertomorrow