药理学第十至十一章

《药理学第十至十一章》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、肾上腺素受体激动药----儿茶酚胺结构肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药(adrenoceptoragonist)１α受体激动药去甲肾上腺素，间羟胺，去氧肾上腺素２α，β受体激动药肾上腺素，多巴胺，麻黄碱３β受体激动药异丙肾上腺素，多巴酚丁胺α受体激动药－去甲肾上腺素(noradrenaline,norepinephrine,NA,NE)体内过程仅静脉给药分布不广，不透过bbb主要神经末梢主动摄取代谢产物3-甲氧-4-羟基扁桃酸(VMA)儿茶酚胺的代谢过程去甲肾上腺素机制：α-R,β1-R药理作用血管(α-R)收缩，外周阻力升高心脏(β1-R)心率加快，传导增快，心肌收缩力增强，心

2、输出量增加血压收缩压升高，舒张压升高应用和不良反应应用1.休克：早期，少量，短时2.上消化道出血不良反应1.局部组织坏死2.急性肾功能衰竭禁忌证高血压动脉硬化器质性心脏病少尿、无尿严重微循环障碍去甲肾上腺素的药理作用特点效应器心脏血管血压激动受体β1αα+β1效应反射性心率↓心输出量↓传导↑收缩力↑收缩,外周阻力↑收缩压↑β1舒张压↑α其他α-R激动药间羟胺（阿拉明）作用弱，作用持久，少见心律失常，弱肾血管收缩快速耐受ＮＥ的代用品,用于各种休克早期去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林）α1-R激动药，扩瞳，不致眼内压升高和调节麻痹用于眼底检查甲氧明治疗量激动α1-R;大剂量还激动β-R,

3、用于抗休克去甲肾上腺素与间羟胺作用特点比较去甲肾上腺素间羟胺受体作用方式直接直接＋间接作用维持时间短较持久快速耐受性无有收缩血管强而短弱而久心律失常常见少见肾脏血管收缩强较弱给药途径静脉滴注静脉滴注或肌注临床应用休克；上消化道出血（口服）各种休克早期去甲肾上腺素／间羟胺／去氧肾上腺素作用特点比较药名作用作用方式作用时间受体心脏血管血压肾血管直接间接收缩舒张收缩压舒张压NAα1α2β1＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋＋短间羟胺α1α2β1＋＋＋＋＋＋＋＋＋中去氧肾α1±＋＋＋＋＋中α,β-R激动药-肾上腺素(adrenaline,epinephrine,Ad)体内过程：与NE大同小异作用机制：兴

4、奋α-R，β1-Rβ2-R药理作用心脏：阳性四变血管：骨骼肌血管、冠脉扩张；其余外周血管收缩（脑肺血管收缩微弱）血压：收缩压升高，舒张压与剂量相关（小剂量不变或下降，大剂量升高）支气管：扩张代谢：糖原分解（α、β2）及脂肪分解（β1、β3）儿茶酚胺的代谢过程Ad的临床应用心脏骤停首选，配合有效的人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中毒过敏性疾病①过敏性休克首选②支气管哮喘③血管神经性水肿及血清病与局麻药配伍及局部止血治疗过敏性休克的药理学基础α1-R兴奋①外周血管收缩→血压升高②毛细血管前括约肌收缩→通透性降低→减轻水肿β1-R→心脏兴奋β2-R①支气管扩张②过敏介质释放减少肾上腺素的不良反应

5、主要为心悸、烦躁、头痛和血压升高剂量过大时①α受体兴奋过强→血压骤升→脑出血②β受体兴奋过强→心肌耗氧量↑→心肌缺血和心律失常禁忌证高血压、脑血管硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进等多巴胺(dopamine,DA)机制：兴奋D-R,β1-R,α1-R;促NE释放（间接）药理作用：心血管：与肾上腺素相似低浓度：激动肾、肠系膜和冠脉D1,血管舒张高浓度：激动心脏β1，收缩力增强，心排出量增加血压：低浓度收缩压升高，舒张压不变或增加肾脏：低浓度使血流增加，排钠利尿；高浓度致血管收缩应用①各种休克（感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克）②急性肾功能衰竭：与利尿药合用多巴胺的不良反应

6、治疗量一般较轻，偶见恶心，呕吐剂量过大或滴注太快可出现①心动过速②心律失常③肾血管收缩解救措施：减慢滴注速度或停药注意事项：同用MAO抑制剂或三环类抗抑郁药，剂量应酌减麻黄碱(ephedrine)特点§化学性质稳定，口服有效§拟肾上腺素作用弱而持久§中枢兴奋作用较显著§易产生快速耐受性应用①防治支气管哮喘②鼻塞③防治某些低血压状态④缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状皮疹麻黄碱的快速耐受性概念麻黄碱短期内反复给药，作用逐渐减弱，称之。也称脱敏。停药后可恢复注意事项：每日用药不超过三次则不明显产生机制：①受体逐渐饱和②递质逐渐耗损动物实验：显示药物与β受体的亲合力显著下降麻黄碱的不

7、良反应中枢兴奋：不安，失眠其余同肾上腺素伪麻黄碱§麻黄碱的立体异构体§升压作用和中枢作用较麻黄碱弱§口服易吸收§主要用于鼻黏膜充血§不良反应同麻黄碱肾上腺素／多巴胺／麻黄碱作用特点比较药名作用作用方式作用时间受体心脏血管血压支气管代谢直接间接收缩舒张收缩压舒张压糖元脂肪ADαβ＋＋＋＋＋＋＋－－＋＋＋±－－－分解分解＋短DADαβ1＋＋＋－－＋＋±－＋＋短麻黄碱αβ＋＋＋＋－＋＋±－－＋＋长β-R激动药－异丙肾上腺素(isoprenaline)机制：兴奋β