执业药师考试辅导《药理学》

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1、第二十一章镇痛药b康■人亡・■!!bttAIKb人・Al.i/・・・・・■,■・■・・•・・幫■••■■人・・・•■HE・・♦血•"■传人户$•iMHIk•・«44tftm4

2、・•■««^n«flK9・■绘・flMBHUMbanus白金tkb»Maa■A.—""""・JllatRw»iirii4V«A/・.包"祝“UF如何拒皑■品■*・・・•MM.【••事MfcteAff・"“SSIAJ4■工ItfAieilULBVtfA.KAfR^■Ch.”■■1A«•・*•・・4KJM真・葛♦•・■•・.曼事■Q1•阿片受体激动药（1）吗啡的药动学特点、药理作用、临床应用、不良反应及其禁忌证（2）可待

3、因、哌替呢、芬太尼、美沙酮、二氢埃托啡的药理作用及其临床应用（3）阿片类药物滥用的危害及其治疗2.阿片受体部分激动药和激动-拮抗药喷他佐辛、丁丙诺啡、布托啡诺、纳布啡、地佐辛、曲马多的药理作用、临床应用及其不良反应3.其他镇痛药罗痛定、布桂嗪、奈福泮、高乌甲素、氛毗汀、齐考诺肽的药理作用特点和临床应用4•阿片受体拮抗药纳洛酮、纳曲酮等的药理作用及其临床应用一、阿片激动药【主打药】一一吗啡【药动学特点】1•皮下注射吸收快，30min可吸收60%。2.口服后易吸收，首过消除明显，生物利用度仅为25%。3.1/3左右与血浆蛋白结合。仅少量进入脑组织。4.可通过胎盘进入胎儿体内。5.大部分经肝脏代谢

4、，主要从肾排泄。【药理作用】一一阿片受体激动剂。1.对CNS作用（三镇二兴奋一抑制）（1）镇痛镇静：对各种疼痛均有效，对慢性钝痛优于间断性锐痛。同时出现欣快感一一效果良好的重要因素，也是成瘾的重要原因。明显镇静作用，但无催眠作用。（2）抑制呼吸：①抑制脑干呼吸中枢；②降低呼吸小枢对C02的敏感性一一u受体。中毒剂量一一呼吸频率减慢至3〜4次/分。呼吸麻痹一一急性中毒的主要死因。（3）其他作用：①中枢镇咳一一抑制延髄咳嗽中枢。但因其成瘾性强，故不作为镇咳药使用一一可待因。②瞳孔缩小一一兴奋动眼神经缩瞳核。中毒剂量一一针尖样。③恶心呕吐一一兴奋延脑催吐化学感受区。-小（怜尖禅■孔）甫见于吗暉和吗

5、暉泯生物•黑些長型的■尿•起交$斧经药•尼古丁•木合氯BF•交賂押蛭IB灌药及典他一軽化合物中暫时【马上小结TANG］吗啡对CNS作用3镇：镇痛、镇静、镇咳。2兴奋：兴奋动眼神经缩瞳核一一瞳孔缩小；兴奋延脑催吐化学感受区一一恶心呕吐。1抑制：抑制呼吸中枢。④影响激素释放1）促进垂体后叶释放抗利尿激素；2）抑制促性腺释放激素释放：使血中黄体生成素（LH）、促卵泡激素（FSII）降低;3）抑制促肾上腺皮质释放激素的释放，使促肾上腺皮质激素（ACTH）水平降低。1.外周作用一一扩张血管、兴奋平滑肌（1）血管扩张一一血压下降一一体位性低血压（直立性低血压）。呼吸抑制一一CO?潴留一一血管扩张一一颅内

6、压升高。（2）对平滑肌作用①引起便秘，原因：A.兴奋胃肠平滑肌，提高胃窦部张力，减慢胃排空速度；B.增加小肠及结肠张力，减弱推进性蠕动，延缓肠内容物通过；C.提高回盲瓣及肛门括约肌张力，减少消化液分泌，延缓食物消化；D.屮枢抑制作用一一便意迟钝。②胆道奥狄括约肌收缩一一胆道排空障碍，胆囊内压力升高一一上腹不适甚至胆绞痛。③增强子宫平滑肌张力一一延长产妇分娩时程，不宜用于分娩止痛！④提高膀胱括约肌张力一一排尿困难、尿潴留。⑤大剂量收缩支气管平滑肌一一诱发或加重呼吸困难。【小结TANG］留住一一大便、小便、气体、胆汁和孩子。2.免疫系统抑制作用，抑制蛋白诱导的免疫反应一一吗啡吸食者易感染（艾滋病

7、）病毒的主要原因。遏利壬i拒绝•・.■賈・•・・lift久■•••■人人・■・•人・txwa••■■尸・・・・•■崛0吗啡口诀一TAMG（原创）•”•・・a••・•••••••••镇痛镇静又镇咳,抑制呼吸人没了。扩张血管收缩肌，缩小瞳孔心犯恶。分娩止痛不能用，抑制免疫艾滋得。【作用机制】激动阿片受体一一减少P物质释放一一阻断痛觉冲动传导一一屮枢镇痛。1.镇痛（1）长期一一减轻晚期癌症患者的疼痛。（2）短期一一其他镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤及手术后等引起的剧痛；急性心肌梗死引起的剧痛。（3）胆绞痛和肾绞痛一一加用阿托品一一为什么？答：吗啡止痛，但同时会收缩平滑肌一一平滑肌痉挛性收缩

8、一一加重胆绞痛和肾绞痛。阿托品（M受体阻断剂）一一对抗吗啡对平滑肌作用。2.心源性哮喘①降低呼吸中枢对C02的敏感性一一缓解急促浅表的呼吸。②扩张外周血管一一减轻心脏负荷。③镇静一一消除紧张、恐惧、焦虑不安。3•止泻一一非细菌性急、慢性消耗性腹泻。细菌感染性腹泻一一同时服用抗菌药。4.复合麻醉镇静、镇痛作用一一提高麻醉效果。【不良反应】1.耐受性和依赖性表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。一旦停药产生戒