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《胰岛素毫微球肺部给药对正常大鼠的降血糖作用》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、北京医科大学学报·436·JOURNALOFBEIJINGMEDICALUNIVERSITYVol.31No.5Oct.1999胰岛素毫微球肺部给药对3正常大鼠的降血糖作用沈赞聪张强魏树礼(北京医科大学药剂研究室,北京100083)主题词胰岛素/投药和剂量微球体血糖/药物作用给药,呼吸摘要目的:研究胰岛素毫微球(insulin2loadednanoparticles,INS2NP)经大鼠肺部给药后的降血糖作用。方法:建立大鼠肺部给药的动物模型,通过葡萄糖氧化酶法测定血糖质量浓度来评价INS2NP经肺
2、部给药后对大鼠的降-1血糖作用。结果:大鼠肺部分别给与5、10、20u·kg的INS2NP,以血糖下降至给药前的70%以下所持续的时间-1-1(durationbelow70%level,DBL70%)为考察指标,5u·kg的INS2NP的DBL70%与其对照溶液相近,而10、20u·kg的INS2NP的DBL70%均明显大于各自的对照溶液。INS2NP肺部给药的相对药理生物利用度达到59.2%。结论:与胰岛素溶液相比,INS2NP经大鼠肺部给药后能显著延长其血糖下降的时间。中国图书资料分类法分类号
3、R977115Hypoglycemiceffectsofinsulin2loadednanoparticlesbypulmonarydeliverytonormalrats#SHENZan2Cong,ZHANGQiang,WEIShu2Li(#DepartmentofPharmaceutics,BeijingMedicalUniversity,Beijing100083)MeSHInsulin/adminMicrospheresBloodglucose/drugeffDrugadministrati
4、on,respira2toryroutesABSTRACTObjective:Toinvestigatethehypoglycemiceffectsofinsulin2loadednanoparticles(INS2NP)afterpulmonarydeliverytorats.Methods:Thepulmonarydeliverymodelwasestablishedinnor2malrats.Bloodglucoselevelsweremeasuredusingglucoseoxidaseme
5、thod(GOD)toevaluatethehy2-1poglycemiceffects.Results:After5,10,and20u·kgofINS2NPwereadministeredfromthelung,-1Thedurationbelow70%level(DBL70%)of5u·kgINS2NPwasapproximatelythesameasthatof-1-1itscontrolsolution,while10u·kgand20u·kgINS2NPhadgreaterDBL70%v
6、aluesthantheircon2trol(INS2SOL).TherelativepharmacologicalbioavailabilityofINS2NPreached59.2%.Conclusion:PulmonarydeliveryofINS2NPtoratscansignificantlyprolongthedurationofhypoglycemiceffect.(JBeijingMedUniv,1999,31:4362438)目前,胰岛素(Insulin,INS)的非注射给药途径部
7、给药制剂研究已进入了临床试验阶段,如INS的[2～4]的研究引起人们的广泛关注,由于口服给药研究没气雾剂、喷雾剂、及粉末吸入剂等,本文尝试以有重大的突破,肺部给药途径已经成为人们研究的氰基丙烯酸正丁酯毫微球为载体,以血糖为考察指[1]新焦点。肺部具有吸收表面积大,肽类水解酶活标,研究INS毫微球(insulin2nanoparticles,INS2NP)性低,药物容易穿透等特点,为INS等蛋白多肽药经大鼠肺部给药后的降血糖作用,为以后开发INS物的吸收提供了良好的生理环境。目前国外INS肺肺部给药制
8、剂打下基础。此项研究国内外尚未见报道。3天然药物与仿生药物国家重点实验室资助课题。沈赞聪,等胰岛素毫微球肺部给药对正常大鼠的降血糖作用·437·ml,离心取血清20μl,按前法测定血糖值。1材料与方法2结果1.1材料与仪器-1INS(徐州生化制药有限公司,26.3u·mg);INS2NP的平均粒径为254.7nm,粒径的多分氰基丙烯酸正丁酯(BCA)购自西安化工研究所;戊散性为0.064。INS2NP的平均包封率为79.1%±巴比妥钠购自中国医药公司北京采购供应站;乙
