海芙蓉口服液的制备工艺研究【开题报告】

海芙蓉口服液的制备工艺研究【开题报告】

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时间:2017-07-31

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1、毕业设计开题报告药学海芙蓉口服液的制备工艺研究一、综述本课题国内外研究动态,说明选题的依据和意义海芙蓉[1][Crossostephiumchinense(L.)Makino]为菊科(Compositae)芙蓉菊属植物,别名玉芙蓉、芙蓉菊、蕲艾、千年艾等。分布于我国台湾等沿海地区,在舟山群岛的朱家尖岛、普陀山、桃花岛及其他悬水小岛等也有一定分布。为菊科常绿亚灌木,高30厘米至90厘米,直立,多分枝。叶互生,质柔、密生于枝顶,叶片匙形或刀披针形,长2厘米至4厘米,两面密被白色绒毛,具有芳香气味。植株银装素裹,为绿色植物类群中少有的“白叶植物”。秋

2、至冬季开花,头状花序像金黄色的小球,直径生于上部叶腋内,具柄。海芙蓉是一味民间草药[2]。其性味辛苦,微温,其叶入药,称香菊,治疗风寒感冒、支气管炎、百日咳,痈疽,疔疮;其根入药,治疗风湿关节痛,胃脘冷痛;全草具有祛风除湿、散结消肿、镇惊、解毒的功效。在广东民间有用于治疗糖尿病,反应良好。据史料记载:唐朝的孙思邈常用其叶温灸足三里穴,活到100多岁。民间亦有俗语“若要安,三里常不干”的说法,就是说常灸足三里穴确能增强人体的免疫功能,减少疾病的发生。如此说来,足见孙思邈使用海芙蓉的方法流传之广。海芙蓉又名蕲艾,中医把艾叶晒干捣碎如绒,称“艾绒”,

3、制成的艾柱是针灸治病的主要药品。加之,蕲艾能散寒除湿、温通气血、通经活络,因此被医家称“艾可炙百病”。近年来,中医药研究不断发展和深入,海芙蓉的应用也有了新的发现。临床表明,海芙蓉煎剂有平喘镇咳、调整免疫、护肝利胆等作用,并具有改善肝功能和抗肝纤维化作用,患者在服用过程中无不良反应。关于芙蓉菊化学成分的研究,早年日本学者Sasaki等[3]曾从其根茎中分离出蒲公英赛醇、蒲公英赛醇乙酸酯、蒲公英赛酮等。近年来随着研究的不断深入,从菊科芙蓉菊属植物芙蓉菊的全草中分离得到许多化合物,目前经谱学分析鉴定的种类为:5,7-二羟基-3′,4′,5′-三甲氧

4、基黄酮(1),粗毛豚草素(2),3′,4′-二甲氧基-5′,5,7,-三羟基黄酮(3),万寿菊黄素-3,6,7-三甲醚(4),石杉黄素(5)和槲皮素-7-O-β-D-葡萄糖苷(6)[4],蒲公英赛醇乙酯(7),蒲公英赛醇(8),α-香树脂醇乙酯(9),β-香树脂醇乙酯(10),β-谷甾醇(11),β-乙酰氧基-12-乌苏烯-11-酮(12),尿嘧啶(13)和5-O-甲基-myo-肌醇(14)[5],柯伊利素(15),槲皮万寿菊素-3,6-二甲醚(16),东莨菪素(17)[6]。其中,有文献报道[7],化合物2,4,5,15~17对α2葡萄糖苷酶

5、活性具有较强的抑制作用。食物中的多糖复合物可由淀粉酶水解为糊精和寡糖,在肠吸收和进入血液循环之前进一步由α-葡萄糖苷酶(又称α-葡萄糖苷水解酶)水解,从低聚糖底物的非还原端切开α-1,4-糖苷键,释放出葡萄糖,在机体多种代谢功能中起着关键的作用。它与因代谢紊乱失调引起的疾病如糖尿病密切相关【8】。同时,从海芙蓉枝全草水提取物的正丁醇萃取物和残留水层及芙蓉菊多糖经部分水解得到的寡糖、5%乙醇洗脱组分有一定的促胰岛素分泌活性【9,10,11】。并且,化合物2,4,14可促进体外培养的大鼠胰岛分泌胰岛素,但化合物17抑制大鼠胰岛素的分泌。因此化合物2

6、,4,5,15,16在糖尿病药物中有良好的开发前景。口服液剂是汤剂、糖浆剂和注射剂三种剂型相结合的一种新剂型。约20世纪60年代初,即有将竹沥水等灌于安瓿中制成的口服安瓿剂。口服液剂具有服用剂量小、味道好、吸收快、奏效迅速、质量稳定、便于携带、易于保存等优点。中药口服液是近数年开发的剂型,它以汤剂为基础,参照糖浆剂的生产工艺、质控标准,提取中药内的有效成分,加入矫味剂、抑菌剂等附加剂,灌封于安瓶中,制成无菌或半无菌口服液体制剂。特点是饮服后可直接经肝肠循环进入血液直达病所,用于多种疾病的治疗。且服用剂量小,易为老人及儿童所接受,特别是适于大工业

7、化生产,因而发展迅速。 将海芙蓉的降糖成分粗提后制成口服液用于糖尿病的治疗将会有良好的开发前景,因为海芙蓉作为一味中药同时还有护肝利胆、提高免疫力等作用,毒副作用低,适于终生服用并且口服液无需注射,对于糖尿病患者特别是胰岛素分泌不足的患者无疑是一个久久期待的佳音。二、研究的基本内容,拟解决的主要问题:1、选择最佳方式提取海芙蓉有效成分2、选择合适澄清剂制成口服液拟解决问题:1、寻找提取海芙蓉中黄酮类成分的最佳方式2、寻找合适的澄清剂,制成稳定的海芙蓉口服液三、研究步骤、方法及措施:1、海芙蓉中黄酮的提取对α-葡萄糖苷酶活性具有较强的抑制作用的化

8、合物2,4,5,15~17存在于芙蓉菊70%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分和水溶性部分,但由于化合物2,4,5均为黄酮类化合物,且水溶性部分的化合物17

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