胃肠解痉药的药物分析

《胃肠解痉药的药物分析》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、胃肠解痉药的药物分析修玮(黑龙江省森工总医院150040)【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2013)21-0117-021匹维滉鞍1.1药理学木品是对胃肠道有高度选择性解痉作用的钙拮抗药，可防止肌肉过度收缩而发挥解痉作用。对心血管平滑肌细胞的亲和力很低，也不会引起血压变化。能消除肠平滑肌的高反应性，并增加肠道蠕动能力，但不会影响下食管扌舌约肌的压力，也不引起十二指肠反流，而对胆道口扌舌约肌有松弛作用。肠道肌电图证明，可减少峰电位频率并具有强力的和长时间的抗痉挛作用。由于它是一种高极性的季鞍类化合物，口服吸

2、收差，仅不足10%剂量的药物进入血液，并几乎全部与血浆蛋白结合。口服lOOmg后，tmax约为0.5〜3小时，tl/2约为1.5小时。代谢迅速。主要经肝胆从粪便排出体外。1.2适应证用于治疗与肠易激综合征有关的腹痛、排便紊乱、肠道不适，以及与肠道功能性疾患有关的疼痛和顿灌肠前准备等。由于无明显的抗胆碱能不良反应，故可用于合并前列腺增牛、尿潴留和青光眼的肠易激综合征患者。1.3用法和用量口服，每次50mg,每日3次,必要时每日可增至300mgo胃肠检查前用药，每次lOOmg,每日2次，连服3天，以及检查当天早晨服lOOmgo切勿嚼碎，于进餐前整

3、片吞服，不宜躺着和在就寝前吞咽药片。2奥替滉鞍2.1药理学作用机制类似钙离子拮抗药，能特异性地作用于肠道平滑肌，发挥强烈的解痉作用。口服后吸收很少，且大多数被吸收的部分通过胆道经由粪便排出体外。2.2适应证主要用于肠易激或痉挛性疼痛。2.3用法和用量口服，一次40mg,每天2〜3次。3屈他维林常用其盐酸盐3.1药理学本品为异嗤II林类衍生物，是直接作用于平滑肌细胞的亲肌性解痉药。它通过抑制磷酸二酯酶，增加细胞内环磷酸腺昔的水平，抑制肌球蛋白轻链肌酶,使平滑肌舒张，从而解除痉挛，其作用不影响自主神经系统。本品经动物实验没有发现致畸、致突变作用。

4、盐酸屈他维林片口服吸收迅速、完全。健康志愿者单次口服本品80mg,1〜3小吋可达血药浓度峰值，血药峰浓度约6.12ng/mlo本品与人体血浆蛋白高度结合(95%〜98%)。药物吸收后分布迅速，主要分布于中枢神经系统、心肌、肾上腺、肾和肺，主要排泄途径为尿与粪便。3.2适应证①胃肠道平滑肌痉挛，应激性肠道综合征；②胆绞痛和胆道痉挛，胆囊炎，胆囊结石，胆道炎；③肾绞痛和泌尿道痉挛，肾结石，输尿管结石，肾盂肾炎，膀胱炎；④子宫痉挛，痛经，先兆流产，子宫强直。3.3用法和用量成人每次1〜2片，每日3次；1〜6岁儿童每次0.5〜1片，每日3次；6岁以上

5、儿童每次1〜1.5片，每日3次。4阿尔维林常用其枸椽酸盐4.1药理学本品为人工合成的罂粟碱衍生物，直接作用于平滑肌，是一种选择性平滑肌松弛剂，其作用机制为影响离子通道的电位敏感度与磷酸肌醇代谢途径。本品选择性地作用于胃肠道、子宫、生殖泌尿道器官的平滑肌，在正常剂量下对气管和血管平滑肌几无影响。对平滑肌的解痉作用约为罂粟碱的2.5〜3倍。抑制组胺的反应为阿托品的5倍，但抑制乙酰胆碱反应仅为阿托品的万分之一。故对青光眼及前列腺肥大的患者无禁忌。本品口服吸收后在体内迅速被代谢，代谢物有4种，其中对平滑肌产生抑制作用的主要为第一种代谢产物，其作用强度

6、为本品原形的数倍。口服本品60〜120mg,0.5〜1小时血药浓度达峰值，峰值浓度为(9.7±0.8)μg/ml,血浆半衰期为(0.8±0.1)小吋。主要随尿以结合形态排岀。国内用于急性肾绞痛10例及体外震波碎石（ESWL胎疗15例，总有效率为100%。本品用于ESWL治疗组预防肾绞痛45例（肾结石11例，输尿管结石34例），ESWL后肾绞痛发生率为6.6%,而对照组ESWL后肾绞痛发生率分别为20%和60%。本品用于泌尿外科手术后21例，解除平滑肌痉挛总有效率100%。4.2适应证用于胃肠系统的易激痛、胆道

7、痉挛；痛经、子宫痉挛；泌尿道结石或感染引发的痉挛性疼痛，下泌尿道感染引起的尿频、膀胱痉挛及其泌尿系手术后的痉挛性疼痛。4.3用法和用量成人每次1〜2粒，一日3次；8〜12岁儿童，每次1粒，一日3次；8岁以下剂量尚未定。对于手术患者，应在术前1小吋开始给药。整粒吞服。5澳甲阿托品药理作用与阿托品相似。有解除胃肠痉挛及抑制胃酸分泌的作用。主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸过多症、胃炎、胃肠道痉挛等。每次1〜2mg,每日4次，餐后0.5小吋及睡前0.5小时服用。必要时每日剂量可增至12mgo参考文献⑴编委会•最新胃肠疾病诊疗处治及疾病防治药物治疗实务全

8、书•中国医药卫生出版社,2007年3月出版.⑵不同药物治疗肠易激综合征的临床疗效.《胃肠病学》.2003年05期.