药理学第2版09胆碱受体阻断药

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1、第8章胆碱能受体阻断剂Chapter8Cholinoceptorblockingdrugs——M胆碱受体阻断药抗胆碱药，能与胆碱受体结合，却妨碍Ａch或拟胆碱药与胆碱受体的结合，从而拮抗Ach或拟胆碱药作用。临床使用的抗胆碱药，包括M受体阻断药和N受体阻断药。——M胆碱受体阻断药天然形成的生物碱半合成衍生物或合成生物碱阿托品山莨菪碱东莨菪碱654-2后马托品溴丙胺太林第一节阿托品类生物碱曼陀罗（左）及洋金花（右）一、阿托品Atropine药理作用：阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—膀胱和胃肠道平滑肌的兴

2、奋性下降—心率增快—中枢作用（－）M-R大剂量：（－）N1-R[药理作用和临床应用]机制阿托品阿托品（atropine）[作用机制]★唾液腺〉汗腺〉泪腺〉呼吸道腺体〉消化道腺体阿托品随剂量增加，依次作用腺体→眼→平滑肌→心脏→血管→CNS特点1.腺体：抑制腺体分泌药理作用与临床应用腺体眼平滑肌心脏血管与血压中枢神经系统药理作用抑制腺体分泌临床应用全麻前给药严重的盗汗流涎2.眼睛：阿托品A.扩瞳B.眼压升高C.调节麻痹（1）扩瞳阿托品虹膜平滑肌示意图（2）眼内压升高阿托品房水出路(箭头示房水流出方向)阿托品M胆碱受体激动药和阻断药对眼的作用睫状肌M-R(-)→睫状肌松弛而

3、退向外缘→悬韧带拉紧→晶状体变扁平→屈光度减低晶状体(3)调节麻痹睫状肌悬韧带阿托品图8-5调节麻痹示意图药理作用与临床应用腺体眼平滑肌心脏血管血压CNS药理作用抑制腺体分泌扩瞳眼压调解麻痹临床应用全麻前给药严重盗汗流涎虹膜睫状体炎验光配镜(适于儿童)阿托品胃肠＞膀胱逼尿肌＞输尿管、胆管、支气管＞括约肌＞子宫阿托品3.平滑肌：松弛平滑肌平滑肌解痉阿托品对胃肠道平滑肌的作用还取绝于其功能状态，胃肠道平滑肌痉挛性收缩时阿托品的松弛作用尤为明显药理作用与临床应用腺体眼平滑肌心脏血管血压CNS药理作用抑制腺体分泌扩瞳眼压调解麻痹平滑肌解痉临床应用全麻前给药严重的盗汗流涎虹膜睫状

4、体炎验光配镜内脏绞痛阿托品4.心脏：心率小量（0.4～0.6mg)：少数人减慢较大量（1~2mg)：加快房室传导：加速(用于：抗缓慢型心率失常)迷走神经过度兴奋引起的：（１）窦性心动过缓（２）窦房阻滞或Ⅰ～Ⅱ０房室传导阻滞(-)突触前膜的M1-R(负反馈)↖(-)窦房结的M2-R阿托品药理作用与临床应用腺体眼平滑肌心脏血管血压CNS药理作用抑制腺体分泌扩瞳眼压调解麻痹解除平滑肌痉挛加快心率房室传导加快临床应用麻全前给药严重的盗汗流涎虹膜睫状体炎验光配镜内脏绞痛缓慢型心律失常阿托品5.血管：机制：(与M受体阻断无关)阿托品治疗量无明显变化大量血管扩张改善微循环体温升高的代

5、偿性散热反应直接扩张血管作用药理作用与临床应用腺体眼平滑肌心脏血管血压CNS药理作用抑制腺体分泌扩瞳眼压调解麻痹解除平滑肌痉挛加快心率房室传到加快大剂量扩血管临床应用全麻前给药严重的盗汗流涎虹膜睫状体炎验光配镜内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克阿托品治疗剂量轻度兴奋延髓及其高级中枢→弱的迷走N兴奋作用较大剂量轻度兴奋延髓和大脑（1—2mg）中毒剂量明显中毒症状（谵妄、昏迷等）（10mg以上）持续大剂量兴奋转为抑制，最终可致循环和呼吸衰竭阿托品6.中枢神经系统(CNS)：兴奋腺体眼平滑肌心脏血管血压CNS药理作用抑制腺体分泌扩瞳眼压调解麻痹解除平滑肌痉挛加快心率房室传到加快大剂

6、量扩张血管兴奋(毒性)临床应用全麻前给药严重的盗汗流涎虹膜睫状体炎验光配镜内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克药理作用与临床应用有机磷中毒解救阿托品临床应用：1.解除平滑肌痉挛用于各种内脏绞痛及尿频、尿急、尿痛、遗尿症等。2.抑制腺体分泌用于麻醉前给药，也可用于严重流涎、盗汗。3.眼科用药可以用于虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜。一般情况下，扩瞳用阿托品，验光用后马阿托品。4.缓慢型心律失常用于窦房阻滞、房室阻滞5.抗休克尤其是感染重毒性休克6.有机磷农药中毒的解救[不良反应]1.副作用阿托品2.使用过量呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。3.严重中毒中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。

7、阿托品的副作用阿托品瞳孔放大阿托品的副作用阿托品视物模糊阿托品的副作用阿托品思维混乱阿托品的副作用阿托品便秘阿托品的副作用阿托品尿潴留［药动学］口服吸收快（Tpeak1h）,维持３～４h,t1／24h；可入中枢神经系统，可通过血脑屏障和胎盘屏障，可经乳汁排泄。［不良反应］１、副作用：口干、视力模糊、皮肤干燥、心悸、体温↑、排尿困难等。２、毒性反应：中枢兴奋→抑制→呼衰死亡。成人致死量：８０～１３０mg，儿童：１０mg。〔中毒解救〕毒扁豆碱1~4mg（小儿0.5mg）3人工呼吸物理降温(儿童更重要)〔禁忌证〕青光眼，前列腺肥大1、洗胃，促排