1液体制剂常用附加剂及其作用

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1、1液体制剂常用附加剂及其作用1.松片黏合力差，压缩力不足2•裂片压力分布不均及物料的压缩成型性差3黏冲颗粒不干燥，物料较易吸湿润滑剂使用不当或量不足，冲头表面绣浊刻字粗糙，4■片面差异迟缓颗粒流动性不好，颗粒内的细粉太多或颗粒大小差悬殊，冲头与模孔吻合性不好5崩解迟缓6溶出超限片剂不崩解，颗粒过硬7片剂中药物含量BU均8中药浸出过程丄浸润阶段：溶剂附着于药粉表面，使之润湿，然后渗入细胞内。2.溶解阶段：溶剂逐渐溶解可溶性成分。3.扩散阶段：溶剂在细胞中溶解，胶溶可溶性成分后，细胞内形成高浓度的溶液而具有

2、较高渗透压，细胞外溶剂不断渗入细胞内,细胞内溶质不断向外扩散。4•置换阶段：用浸出溶剂或稀浸出液随时置换药材粉粒周围的浓浸出液，医学教育

3、网收集整理使之浓度梯度保持最大。影响浸出的因素：药材粗细、浸出时间、浸出温度、浸出梯度、提取压力。浸出方法：煎煮法渗溶法大孔吸附树脂分离技术超临界萃取技术8延缓药物水解方法：①调节PH②选用适当的溶剂制成维溶性盐或酯④形成络合物⑤加入表面活性剂制成固体制剂控制湿度氧化的方法①除去氧气；②加入抗氧剂；③调节PH值。微囊与微球释要的过程：1）透过囊壁扩散释药2）囊壁溶解释

4、药3）囊壁降解释药10影响药物释放速率的因素1）微囊与微球粒径:在厚度相同的情况下，粒径越小释药越快。2）囊壁的厚度：囊材相同时，囊壁越厚，释药越慢。3）囊材的理化性质:孔隙率较小的囊材，释药较慢。常用几种材料形成的囊壁释药速度的比较:明胶>乙基纤维素>苯乙烯•马来酹共聚物>聚酰胺4）药物的性质:在囊材等相同时，溶解度大的药物释药较快。5）附加剂的性质：加入疏水性物质如硬脂酸、蜂蜡、十六醇等，可使药物缓释6）工艺条件：成囊时采用不同工艺，对释药速度有彫响。7）pH值的影响：不同pH值对

5、释药速度有影响。8）离子强度的影响：在不同的释放介质中微囊的释药速度不同。固体分撒体的类型1简单低共溶混合物.——微晶形式2固态溶液一一分子状态3共沉淀物一一无定形物固体分散体的制备方法1熔融法2溶剂法3溶剂熔融干燥法4溶剂喷雾干燥法5研磨法6双螺旋挤压法。固体分散剂速解原理1药物的高速分散状态有利于速解分子状态分散，胶体无定型和微晶的状态分散2载体材料对药物溶出的促进作用，可润湿性高度分散性抑晶作用缓解原理；载体材料形成网状骨架结构，药物以分子或微晶状态分散于骨架内，药物的溶出必须首先通过载体材料的网

6、状骨架扩散。包合物制备方法1饱和水溶滴法研磨法冷冻干燥法喷雾干燥法药物微囊化得目的；掩盖药物的不良气味及口味2提髙药物稳定性3可防止药物在胃内失活4使液态药物固态化便于应用和贮存5使药物浓集与靶区6可制备缓释或抗释制剂7可将活细胞或生物活性物质包囊微囊的制备；1物理化学法单凝聚法复凝聚法溶剂非溶剂法改变温度法液中干燥法2化学法界面聚集法辐射交联法3物理机械法喷雾干燥法喷雾凝结法流氏床包衣法多孔离心法超临界流体法影响粒径的因素；1药物的粒径2载体材料的用量3附加剂的浓度4材料的黏度5制备方法6制备温度7制

7、备时搅拌速率微囊中药物的释放机理;1扩散微囊或微球进入体后体液向其中渗透而逐渐使其中药物溶解并扩散出来2囊膜或骨架溶解物理化学过程3囊膜与骨架的消化与降解脂质体的特点：细胞亲和性和靶向性2缓释性3降低药物毒性4提高药物稳定性脂质体的制备方法：1薄膜分散法2逆向蒸发法3冷冻干燥法4注入法5超声波分散法6PH梯度法7前脂质体法脂质体修饰:长循环脂质体2免疫脂质体3糖基脂质体4温度敏感脂质体5PH敏感脂质体脂质体的质量评价；1形态与粒径及其分布2包封率3渗透率4磷脂的氧化程度5氧化指数的测定6有机溶剂残留量7

8、脂质体制剂缓释控释制剂的特点1对半衰期短的或需要频繁给药的药物2血药浓度峰谷波动小血浓平稳3可减少用药的总剂量