药理学高级培训教材14

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1、历年考分分布药物效应动力学2镇痛药1药物代谢动力学1钙拮抗药1胆碱受体激动药2抗心律失常1抗胆碱酯酶药3抗心衰1肾上腺素受体激动药1抗心绞痛1局麻药1抗动粥药1镇静药1抗高血压1抗癫痫药1利尿药1抗精神失常药1血液药1呼吸系统药1消化系统药1皮质激素药1胰岛素1抗生素3抗真菌1抗结核1抗疟药1抗肿瘤1药物效应动力学一、不良反应1.副反应：指在治疗量时出现的与治疗目的无关的不适反应。一般都较轻微，药物作用的选择性低。例:阿托品2.毒性反应(toxicreaction)：剂量过大或个体差异、病理状态或合用其它药物

2、引起敏感性增加蓄积过多急、慢性、致癌、致畸、致突变3.后遗效应：停药后血药浓度已降至有效浓度以下，仍遗留的生物效应例:长期用皮质激素4.停药反应（反跳）：例如，可乐定5.变态反应：这种反应的发生与药物剂量无关或关系甚少，治疗量或极小量都可发生：皮疹、皮炎6.药物依赖性：连续使用后，用药者表现出强迫性地要定期连续地使用该药的行为（精神依赖性），一旦停药会产生严重的戒断症状者称身体依赖性1.（2007年考题）有关药物副作用，不正确：A为治疗剂量时所产生的药物反应B为与治疗目的有关的药物反应C为不太严重的药物反应D

3、为药物选择性低时所产生的反应E为一种难以避免的药物反应2.吗啡易引起A快速耐受性B成瘾性C耐药性D反跳现象E高敏性药物剂量与效应关系一、量-效关系剂量-效应关系（量效曲线）量反应(gradedresponse)质反应(quantalresponse)半数有效量（ED50）半数致死量（LD50）治疗指数（TI=LD50/ED50）E(%)10050EC500102030EmaxE(%)100500logC0.111030pD2关于治疗指数A比值越大越不安全BED50/LD50CED50/TID比值越大药物毒性越

4、大ELD50/ED50药物与受体激动药（agonist）激活受体的配体拮抗药（antagonist）阻断受体活性的配体药动学首过消除：有一些药物在通过肠粘膜及肝脏时经肝脏灭活代谢使其进入体循环的药量减少，称为首过消除。（舌下、直肠给药,吸入皮肤给药）血脑屏障:由血-脑、血-脑脊液、脑脊液-脑三种屏障。药物较难穿透。一级消除动力学:消除速度与浓度差成正比;恒比消除t1/2恒定;大多数药物按此消除零级消除动力学：药物血浆半衰期不是固定数值,随着血药浓度C0而缩短;恒量消除时间（半衰期）稳态:约经4-5个半衰期达到

5、时间与剂量无关与给药间隔和剂量相关血药浓度（2003真题）按一级动力学消除的药物特点A药物的半衰期与剂量有关B为绝大多数药物消除方式C单位时间内实际消除的药量不变D单位时间内实际消除的药量递增E体内经过2-3个半衰期，基本消除干净胆碱受体激动药乙酰胆碱(ACh)激动M、N胆碱受体M样作用：瞳孔变小,腺体分泌增加,心率减慢,血压下降,恶心，腹痛，排尿增加。N样作用：交感、神经兴奋、骨骼肌收缩代表药物:毛果芸香碱应用：缩瞳、减压、治疗闭角型青光眼、虹膜炎、阿托品中毒的解救(2005真题)毛果芸香碱对眼的作用表现为

6、A减低眼内压、扩瞳、解痉B减低眼内压、缩瞳、调节麻痹C减低眼内压、缩瞳、解痉D升高眼内压、扩瞳、解痉E升高眼内压、缩瞳、解痉抗胆碱酯酶复活药1代表药物：新斯的明表现乙酰胆碱的M和N样作用。应用：重症肌无力、术后腹气胀和尿潴留、阵发性室上性心动过速骨骼肌松弛药2有机磷中毒1）M样症状：眼瞳孔缩小、口吐白沫，大汗淋漓、呼吸困难、呕吐和腹泻、小便失禁、心率减慢和血压下降。2）N样症状心收缩力加强、血压上升。颜面小肌肉(如眼睑、和舌肌)肌束颤动中枢突触:兴奋、不安、昏迷、呼吸抑制。肾上腺素受体激动药a1存在于平滑肌收

7、缩β1存在于心脏引起兴奋效应1去甲肾上腺素NA对受体具有强大的激动作用〉〉小剂量心脏兴奋：心率加快、心输出量增加，收缩压升高脉压差变大应用：上消化道出血、药物中毒性低血压2肾上腺素（AD）激动1受体和1、2受体心收缩力加强，传导加快，心率加快，心输出量增加。激动1受体皮肤、肾血管收缩、消除粘膜水肿。激动2受体冠状血管扩张、骨骼肌血管扩张。使支气管扩张，并抑制肥大细胞释放过敏介质。血糖升高：促进糖原分解、抑制胰岛素释放。应用1.心脏骤停：各种意外引起者首选2.过敏性休克：支气管扩张，抑制过敏介质释放

8、，呼吸困难改善。3.支气管哮喘：支气管哮喘急性发作4.血管神经性水肿及血清病异丙肾上腺素(ISO)主要激动受体，气雾剂、舌下给药应用于.心脏骤停：其作用比NA、AD强。.房室传导阻滞.骨骼肌：血管扩张，血压下降。.支气管哮喘：平滑肌舒张；抑制过敏介质释放。2008真题肾上腺素与异丙肾上腺素共同适用于过敏性休克房室传导阻滞与麻醉药配伍，延长作用时间支气管哮喘局麻药利多卡因起效快、强、久，安全范围大用