《抗过敏类药物》ppt课件

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1、抗过敏类药物—西替利嗪基本信息商品信息研发情况公司情况基本信息【品名】西替利嗪【商品名】昔利、迪皿、仙特明、喜宁等【化学名】(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐【分子式】C21H25ClN2O3·2HCl【化学结构】【适应症】适用于呼吸系统、皮肤和眼部过敏性疾病，包括常年性变态反应性疾病，如过敏性皮肤病、寻麻疹、过敏性鼻炎、眼瘙痒、眼结膜炎和哮喘等。还用于治疗各种类型皮肤科过敏性疾病。如用于慢性、人工性、寒冷性、迟发压力性、日光性寻麻疹及异位皮炎等的治疗。本品还是蚊虫叮咬引起的速发性风团和速发性丘团及瘙痒的有

2、效药物。【药理作用】本品是长效高选择性的H1受体拮抗剂，具有长效、高选择性的强抗H1受体活性。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用，不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢h1受体，临床使用时中枢抑制作用较轻。同时本品是羟嗪在人体内的代谢产物，抗变态反应药，分子具有极性，极少通过血脑屏障，大大减少中枢镇静副作用，选择性作用H1受体，与抗胆碱能活性相关的副作用也很少。具有强抗变态反应活性，缩少组胺引起的风团面积。【药物代谢】服用后，血浆浓度在30min后迅速提高，Tmax约2h，然后缓慢下降。其T1/2为11h，药效可维持24h以上。此药在体内经胃肠吸

3、收后大部分以原形由尿、粪便、汗液、乳汁等排泄。经尿排泄率约70%，经粪便排泄率约10%。【用法用量】po，10mg，qd，肾功能不全时剂量减半。对于6～12岁儿童每日口服5mg。6岁以下儿童，0.2mg/kg。【制剂】盐酸西替利嗪片剂、胶囊、滴剂、分散剂分散剂与其它口服固体制剂相比，分散片集服用方便、吸收快、生物利用度高、不良反应小等优点。它遇水可迅速崩解形成无均匀的混悬液或溶液，但又与泡腾片不同。它的迅速分崩解依赖于崩解剂的选择和使用，未采用泡腾片的泡腾辅料，因此生产和贮存时，对环境因素的要求大大降低，制备工艺也随之简化。【注意事项】肾功能不全患者应在

4、医生指导下使用，服用本品时应谨慎饮酒，服药期间不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器，对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用，本品性状发生改变时禁止使用，儿童必须在成人监护下使用。【禁用】对羟嗪过敏者禁用严重肾功能损害患者禁用妊娠期及哺乳期妇女禁用【不良反应】不良反应轻微且为一过性，有困倦、嗜睡、头痛、眩晕、激动、口干及胃肠道不适等。偶有天门冬氨酸氨基转移酶轻度升高。【临床信息】与特非那定比较，西替利嗪选择性更高，作用更强，抑制组胺和支气管收缩、痉挛的浓度更低，西替利嗪10mg的作用相当于特非那定60mg。西替利嗪起效比阿司咪唑快，既能抑制变

5、态反应早期，也能抑制变态反应晚期的炎症细胞移行和介质释放。返回商品信息【抗过敏药物】近几年来，我国抗过敏药零售市场一直呈上升的趋势，2006年到2008年三年之间销售总额逐年上涨。从全球、国内患病人数和抗过敏药市场的不断上升趋势中，可以看出，我国的抗过敏药市场的发展潜力巨大。【西替利嗪】自上世纪末，国内生产的西替利嗪上市后，现已成为抗组胺药物市场上的畅销品种。目前西替利嗪已形成了原料药生产批件２１家、片剂、分散片、胶囊、糖浆、口服溶液３６家的格局。据ＳＦＤＡ南方医药经济信息研究所数据系统分析表明，２００５年２０家厂商生产的西替利嗪制剂在样本医院使用，国产

6、药已占领了主要市场，但市场竞争较为激烈，其中进口药物主要是比利时ＵＣＢ大药厂的“仙特明”滴剂和片剂、印度太阳药业、阮氏制药的“赛特赞”和“斯特林”片剂，３个进口药品占据了用药总量的２４％，而药物销售金额则占据了这一品种４６．８２％的份额。国内生产的西替利嗪在样本医院占据了总量的７６％，用药金额占据了５３．１８％，其中鲁南制药、苏州东瑞制药、江苏扬子江药业、齐鲁制药４家厂商的片剂占据了４６．３４％，其他１２家的口服制剂所占比重较少。2001年~2006年西替利嗪用药趋势及在抗组胺药中所占份额单从销售金额来看，西替利嗪市场仍处于相对稳定状态。但相对于销售金额

7、逐渐增长的药品市场，西替利嗪的份额降低也是情理之中的事。西替利嗪在临床应用多年，深为医生患者熟悉，凭借多年来形成的坚固市场地位，目前其销售额虽然下降，但仍稳居抗组胺药物市场第二位。西替利嗪医院用药市场上以片剂为主，注射剂其次，糖浆剂的市场份额有扩大的趋势。2004年~2007年上半年西替利嗪不同剂型的市场份额从２００５年医院终端用药看，用量较大的是片剂和胶囊剂，滴剂在市场上占据了８．６％的份额，滴剂主要用于季节性或常年性过敏性鼻炎，在西替利嗪滴剂市场上是由比利时ＵＣＢ大药厂的“仙特明”、成都民意制药的“杰捷”所占领，用量上几近平分秋色。【同类产品比较】氯

8、雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀一直是我国国内抗过敏市场多年角逐的三大产品。以下就三类