近十年上市的抗菌药物

《近十年上市的抗菌药物》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、近十年上市的抗菌药物杨泽民临床药学教研室附属第一医院药学部广东药学院自1933年磺胺药、1941年青霉素试用于临床以来，抗菌药物的研究与生产取得了极大的发展，使有效地治疗各种细菌感染成为可能，为保障人类健康，延长寿命作出了卓越贡献，并对生物学、化学等基础科学进展亦有重要的反馈影响。7/22/20212广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部但随着抗菌药物的广泛应用，随之而来的是一些非致病菌成为条件致病菌，细菌耐药性也逐年迅速增加。因此寻找新的抗菌药物成为当务之急，各种新药也就层出不穷。7/22/20213广东药学院临床药学教研

2、室附属第一医院药学部一、第4代喹诺酮类药物第4代喹诺酮类药物的特点：抗菌谱广，体内分布广，组织浓度高；对军团菌、支原体、衣原体、厌氧菌有效；但对屎肠球菌不敏感、对铜绿假单胞菌中度敏感。7/22/20214广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部抗菌谱广:抗革兰阳性菌的活性明显增强；提高了对厌氧菌的抗菌活性，在对厌氧菌感染上显示良好的疗效。7/22/20215广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部药动学性质更趋良好:第4代喹诺酮类药物与前3代同类药物相比药动学特点是吸收快、体内分布广、血浆半衰期较长，可1次/ｄ给药。7/22

3、/20216广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部临床适用范围广:第4代喹诺酮类药物抗菌谱广且抗菌作用强，临床上既用于需氧菌感染，也可用于厌氧菌感染，还可用于混合感染。7/22/20217广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部第4代氟喹诺酮类药物上市概况药品名称商品名称上市时间上市公司首次上市国家格帕沙星GrepafloxacinRaxar1997年6月日本大冢(2000年因心脏毒性葛兰素-威康撤回上市）葛兰素-威康德、英、美曲伐沙星TrovafloxacinTrovan1997年9月美国辉瑞公司美、瑞士、加（99年欧盟

4、禁售）莫西沙星Moxifloxacin拜复乐Avelox1999年6月德国拜耳公司德、英、墨吉米沙星Gemifloxacin1999年12月美国史克必成美国加替沙星(gatifloxacin)1999年12月日本杏林制药美国(因对糖代谢有影响2006年6月施贵宝在美国撤市）7/22/20218广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部第4代氟喹诺酮类药的药动学参数药品名称生物利用度(%)达峰时间(h)峰浓度(ug/ml)蛋白结合率(%)半衰期(ｈ)主要排泄途径格帕沙星76～782～50.7～5.210.3～15胆汁粪便尿液莫西沙

5、星75～861.51.169012～15.2胆汁、尿液加替沙星961～23.79～4.21207-8尿液吉米沙星911～1.61.4856.9～59.66.65肾曲伐沙星9627/22/20219广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部（一）格帕沙星格帕沙星的化学结构与环丙沙星相似，但在5位上取代有甲基，在7位的哌嗪环上有3-甲基取代，根据对氟喹诺酮类抗菌药物构效关系研究的规律表明，格帕沙星一日一次给药，组织渗透力强，抗菌谱广，甚至对衣原体也有效。7/22/202110广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部对肺炎链球菌等革

6、兰阳性菌效果显著，如对青霉素耐药的肺炎链球菌造成的社会获得性肺炎比环丙沙星的疗效要强4倍，其它如光毒性、药物相互作用及不良反应等均比现有的氟喹诺酮类抗菌药少见。7/22/202111广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部但格帕沙星在临床应用后可出现致死性的心律失常，并被怀疑与13例死亡病例有关。1999年10月27日英国葛兰素-威康公司宣布，从全球市场上撤销格帕沙星。7/22/202112广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部（二）曲伐沙星Trovafloxacin曲伐沙星：1997年9月由美国辉瑞公司首先在美国、瑞士、

7、加拿大上市。其结构由于在母环氮1位上引入了2，4二氟苯基，7位上取代基为3氨基吡咯烷基，明显增强了对革兰阳性球菌和厌氧菌的抗菌活性，是喹诺酮类药物中对耐青霉素肺炎球菌具有很高活性的药物之一。对许多革兰阳性菌，曲伐沙星的活性均优于环丙沙星及司帕沙星。在已完成的临床病例中未发现光敏反应、癫痫发作及心血管病等副作用。7/22/202113广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部但1999年6月，ＦＤＡ收到100份服用曲伐沙星后肝中毒的报告，其中严重肝坏死14例，死亡6例。ＦＤＡ于是决定严格限制曲伐沙星的使用，仅用于威胁生命并用其它药

8、物无法治愈的感染。随后，欧盟决定暂停曲伐沙星在欧洲的销售，虽然辉瑞公司对欧盟的决定不服，但很难说服欧盟收回禁令。7/22/202114广东药学院临床药学教研室附属第一医院药学部（三）莫西沙星(moxifloxacin)抗菌谱广、抗菌活性高，但对肠球菌和喹诺酮耐药