第三章 第5节局部麻醉剂-制药

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1、第三章外周神经系统药物第五节局部麻醉药教学要求掌握局部麻醉药的结构类型掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和用途。局部麻醉药LocalAnesthetics1.定义当局部使用时能够阻断神经冲动从局部向大脑传递的药物3.结构分类酯类，酰胺类，氨基醚类，氨基酮类，氨基甲酸酯类，脒类等2.局麻药、全麻药、肌松药一、酯类局部麻醉药芳香酸和胺基醇成酯代表药物--盐酸普鲁卡因1发现由可卡因结构改造获而来苯甲酸酯占有重要地位甲氧羰基并非必须基团莨菪烷双环并非必须基团氨化烷基侧链较为重要2结构与化学名4-氨基苯

2、甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐又名盐酸奴佛卡因12.HClH2NOON3理化性质1.Procaine含芳伯氨基，显芳香第一胺类反应在稀盐酸中与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚试液，生成猩红色偶氮颜料。2.Procaine芳伯氨基的氧化是其变色的原因。其氧化受pH和温度的影响。酸性溶液中较稳定，碱性溶液中较易氧化。温度高，氧化增多。紫外光、空气中的氧、重金属离子均可加速其氧化变色。4体内代谢Procaine化学结构中含有酯基，水解后麻醉作用消失。Procaine在体内的代谢过程也主要为水解生成对氨基苯甲酸和二乙

3、氨基乙醇酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。在碱性溶液中比酸性溶液中更易水解。5结构改造对Procaine的易水解、易氧化性加以改善，增强并延长其局麻作用苯环上取代基变化：空间障碍和电性因素的综合效应酯键变化：产生了酰胺类，氨基醚类，氨基酮类，氨基甲酸酯类，脒类等氨烷基侧链变化：主要为空间效应二、酰胺类局部麻醉药利多卡因的发现源于人们对生物碱芦竹碱的化学结构研究。盐酸利多卡因N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物HNNOHClH2O1.结构与命名2.临床用途用作局部麻醉药。静脉注射用于治疗室性

4、心动过速和频发室性早搏，是治疗室性心律失常和强心苷中毒引起的心律失常的首选药物。还可用于顽固性癫痫、功能性眩晕症以及各种疼痛的治疗。3代谢途径三、氨基酮类局部麻醉药盐酸达克罗宁DyclonineHydrochloride法立卡因Falicaine四、氨基醚类局部麻醉药普莫卡因Pramocaine奎尼卡因Quinisocaine五、氨基甲酸酯类局部麻醉药地哌冬Diperodon卡比佐卡因Carbizocaine六、脒类局部麻醉药非那卡因Phenacaine局部麻醉药的结构与作用局麻药通常含有如下基本结构①亲脂性芳香

5、环；②中间连接功能基；③亲水性胺基。亲脂性芳环部分保证药物分子具有相当的脂溶性。亲水性胺基部分通常为叔胺结构（因其刺激性较轻）。局部麻醉药通过稳定神经细胞膜上钠离子通道，降低神经细胞兴奋性，从而阻断神经冲动传导。