地高辛在临床上的安全合理使用

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1、地高辛在临床上的安全合理使用地高辛在临床上的安全合理使用关键词临床地高辛地高辛是临床最常使用的强心昔类药物。良好的耐受性和易于监测血药浓度而成为AF室率控制策略的重耍药物。近年主张首服0.25mg,以后每6〜8小时服0.25mg,于2〜3天内获全效,随后用0.25mg/H维持,其相对安全性高。屮毒量与治疗量研究证实地高辛的中毒量与治疗量十分接近。中毒常表现为心律失常、胃肠道反应和(或)中枢神经系统异常。这些毒性反应不仅呈剂量相关性,还与伴随情况有关,如肾功能异常、使用排钾利尿剂、心肌缺血和淀粉样变性等。有时必须区分一些反应是地高辛的作用(心电图ST段降低)还是过量(第二度房室

2、传导阻滞)、中毒(室性心律失常)以及超大剂量(室性心律失常和严重的高钾血症)。对于中毒和致命性心律失常或服用大剂量地高辛产生很高SDC的患者,从地高辛特异的抗血清中提取的纯化抗地高辛FAB片段通常具有良好的效果。生物利用度差异大口服地高辛1〜3小时,片剂的〉吸收率60%〜80%,胶囊制剂的吸收率>90%0吸收的地高辛6〜8小时后分布于全身组织。最终地高辛大约16%被分解代谢,其余以原形至尿液中排出。血液交换、腹膜透析、血液透析或体外循环不能淸除体内的地高辛。肠杆菌或(和)抗生素的影响一般情况下,口服地高辛肠道吸收率70%〜80%。但约有10%的人肠道内存在肠杆菌,能把地高辛转

3、化为灭活产物,使病人对常规剂量的地高辛疗效下降。部分人可能出现地高辛的所谓“耐药”现象,若要获得相应的强心疗效就需要增加地高辛剂量。与此同时,这部分人口服抗生素时,转化地高辛的肠杆菌受到抑制,由此又可使生物利用度突然升高而引起中毒。所以,这部分人最好在服地高辛期间勿同吋口服抗生素,必须同时服时应减少地高辛剂量。病人具体情况地高辛分布在骨骼肌,而不是脂肪组织,因此超出理想体重的肥胖病人不应按实际体重计算,而应按理想体重计算,给了常规剂量。另外,肾功能不全,甲状腺功能低下时,地高辛剂量应作相应调整,减小剂量。反之,甲状腺机能亢进时则应适当增加剂量。特殊人群CIIF中女性患者>50

4、%。DIG试验的回顾性分析表明,地高辛很可能增加女性患者的病死率。因此目前建议对经标准治疗后LVEF仍较低以及轻度活动或静息状态下即有症状的女性CHF患者,可谨慎给予小剂量地高辛治疗。老年患者肾功能往往较差,地高辛亦应谨慎使用。而对于不合并快速心室率反应的老年舒张性CIIF患者,地高辛可能无益。心肌缺血时,钠泵受到抑制,地高辛的致心律失常作用增强,因此急性冠脉综合征或严重心肌缺血患者可不使用或小剂量使用-急性或恶化性CIIF患者LVEFV25%时,可口服或静脉注射地高辛。不推荐地高辛“弹丸”注射,因其可由于外周血管收缩而导致心力衰竭恶化。地高辛能够增加肺心病心力衰竭患者的心输

5、出量,降低血液中去甲肾上腺素浓度。但对单纯的右心衰竭,尚无证据支持使用地高辛。排钾利尿剂易引起血钾降低,地高辛应用时较易出现心律失常,须注意补钾和补镁。纱物相互作用地高辛与新霉素、抗酸药、甲状腺素、沙丁胺醇等合用时,血药浓度往往降低25%〜30%,应据此增加相应剂量。若地高辛与红霉素、四环素、抗心律失常药物、以及B受体阻滞剂和钙拮抗剂合用时,血药浓度可增加40%〜100%,故应减小地高辛剂量1/3-1/2,防止地高辛中毒。部分药物可能会影响地高辛的吸收、排泄和组织分布,加强或削弱其作用效果。奎尼丁、维拉帕米、胺碘酮和华法令等可显著升高地高辛的SDCo意使用禁忌地高辛禁用于窦房

6、结阻滞或第二度、第三度房室传导阻滞患者,除非安置永久起搏器。亦不适用于预激综合征、肥厚型或限制型心肌病以及心肌淀粉样变性患者。如果须行心脏电复律,应在复律前儿天停用地高辛;若必须使用,需注意纠正血钾水平,并使用最低的能量复律。参考文献1张发力,任翠英,雒琪•地高辛的临床合理应用[J]•山东医药,1996,(01)・2蔡豫丽,周素静•地高辛与其它药物的相互作用[J]•中原医刊,1996,(07)・3李晓蓉•地高辛与其他药物的相互作用[J]•西北药学杂志,1997,(04)・4张秀英•影响地高辛疗效的因素[J]•山东医药工业,2000,(02).

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