选题审题中期材料

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1、it1

2、务副教授课题性质ABCDE课题来源ABCD7寸课题预计工作量大适屮/、课题预计难易程度难一般易77课题简介Biginelli反应是用乙酰乙酸乙酯等链状化合物作为活泼亚甲基反应物，与芳醛和尿素作用制备3,4-二氢卩密唳2酮的反应。二氮卩密噪酮衍生物作为钙通道阻滞剂，抗高血压药物，a■拮抗剂和神经肽Y的拮抗剂，显示出良好的药物性质，近年来受到广泛的关注o木课题是用硫代巴比妥酸等环状活泼亚甲基化合物参与的反应，本课题打算用环状活泼亚甲基化合物硫代巴比妥酸代替乙酰乙酸乙酯进行Biginelli-like反应，合成螺环的3,4■二氢喘噪・2■硫酮。另外，本课题述考察溶剂及催化剂对反应收率的影响，

3、总结出一定的规律。设计（论文）要求（包括应具备的条件）要求承担的学生有较强的综合查阅屮外文文献以及根据相关文献选择、确定合成工艺的能力，还要求承担的学生有严谨、细致、认真的工作态度和分析问题、解决问题以及规范、完整撰写毕业论文的能力。要求具备有机合成的常用装置如回流、蒸憾装置等，还需要冇熔点仪及分析化合物结构的条件等。系审定意见：系主任（签名）：年月FI题冃芳醛与硫代巴比妥酸、尿素的Biginelli-like缩合反应的工艺研究学院化学工程学院专业班级制药工程052学生姓名王峰峰学号0505142171•毕业设计（论文）应达到的目的1.参考相关文献，以苯甲醛及硫代巴比妥酸与尿索的i锅反

4、应为模板本反应打通工艺路线。2.通过改变反应温度，反应吋间，反应方式，反应溶剂，催化剂等反应条件,获得合成螺环的3,4■二氢『密噪硫酗衍生物的垠佳工艺路线。3.应用不同的芳香醛获得10种左右3,4•二氢喘噪・2・硫酮衍生物。4.通过实验路线的设计和新物质的合成，掌握捉高反应收率的方法和技巧。5.通过红外、紫外、元素分析等分析手段，对化合物的结构进行表征。2•毕业设计（论文）的内容和要求〔包括原始数据、技术要求、工作要内容：首先参考相关文献，用苯甲醛与硫代巴比妥酸和泉索的三组分一锅法反应为模板反应，打通工艺路线。然后通过改变反应温度，反应时间，反应方式,反应溶剂，催化剂等反应条件，获得合

5、成螺环的3,4■二氢卩密睫硫酮衍生物最佳工艺路线。接着通过应用不同的醛获得11种左右3,4■二氢嗜噪・2■硫酮衍生物。最后对得到的产物分离提纯，并进行结构鉴定。合成过程中要求对数据进行认真记录、科学处理，论文撰写中，要求绘图、制表合理，文字表达清晰，论文撰写须符合规范化要求。要求：1.参考相关文献，用苯甲醛与硫代巴比妥酸和尿素的三组分一锅法反应为模板反应，打通工艺路线。2.通过单因索实验，获得合成螺环3,4・二氢吨噪・2・硫酮最佳工艺路线。3.制备出的化合物通过重结晶等方法进行分离提纯。4.通过应用不同结构的芳香醛获得11种左右螺环3,4.二氢吨噪硫酮衍生物。5.熟练掌握固态有机物质分

6、离、提纯的基木操作以及常见的分析方法（红外、紫外、元素分析）。3•毕业设计（论文）的成果要求〔包括图表、实物等硬件要求）1.用苯甲醛与硫代巴比妥酸、尿素的三组分二锅法反应为模板反应，打通工艺路线。2.通过改变反应温度，反应时间，反应方式，反应溶剂，催化剂等反应条件,获得合成螺环的3,4■二氢唏噪・2・硫酮衍生物的最佳工艺路线。3.通过应用不同结构的芳醛，获得11种螺环的3,4--氢喘旋硫酮衍生物。4.对合成的化合物进行结构确证。4•主要参考文献[1]KAPPEC0.100yearsofthebiginellidihydropyrimidinesynthesis[J].Tetrahedr

7、on,1993,49:6937-6938.[2]许申鸿.Biginelli反应介绍[J]•大学化学,2004,19(5):27-30.[3]路军，杨秉勤，白银女乩马怀让.3,4・二氧卩密陀・2・酮衍生物合成研究进展[J].有机化学,2001,21(9):640-647.[4]BALKANA,UMAS,ErtanM,WIEGREBEW.Pharmazic1992,47,687-688.[5]胡秀，贞华林.巴比妥酸与醛酮缩合反应的研讨[J].南京师