第十七章缓释、控释制剂

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1、第十七章缓释、控释制剂药剂学教研室目的与要求掌握缓释、控释制剂的基本概念与作用特点熟悉缓释、控释制剂的释药原理和方法，口服定时和定位释药系统相关知识了解缓释、控释制剂的处方设计和体内、外评价方法缓释、控释制剂概述定义优点缺点定义缓释制剂控释制剂系指在用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的的制剂系指药物能在设定的时间内自动地以设定的速度释放的制剂缓释剂与控释剂的区别缓释剂缓慢地非恒速释放控释剂缓慢地恒速或接近恒速释放缓释、控释制剂的优点减少给药次数，方便使用，提高病人的服药顺应性血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用减少用

2、药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效时间血药浓度普通制剂缓释、控释制剂缓释、控释制剂的缺点不能灵活调节给药方案（时间、剂量）产品成本较高，价格较贵缓释、控释制剂的释药原理及方法原理：1.溶出原理方法:（1）制成溶解度小的盐或酯（2）与高分子化合物生成难溶性盐（3）控制粒子大小缓释、控释制剂的释药原理及方法原理：2.扩散原理方法:（1）制成包衣（2）制成微囊（3）制成不溶性骨架片（4）增加粘度以减小扩散速度（5）制成植入剂（6）制成乳剂缓释、控释制剂的释药原理及方法原理：3.溶蚀与扩散、溶出相结合方法（1）溶蚀型骨架（2）通过化学键将药物与聚合物直接结合

3、（3）膨胀型控释骨架缓释、控释制剂的释药原理及方法原理4.渗透压原理方法(1)单室渗透泵片(2)双室渗透泵片初级单室渗透泵控释片图1双层渗透泵片图含药层助推层单室（双层）渗透泵片释药过程图双室渗透泵片缓释、控释制剂的释药原理及方法原理5.离子交换作用方法生物碱等药物的阳离子形成药树脂复合物缓释、控释制剂的处方设计影响因素药物选择设计要求剂量计算辅料影响缓释、控释制剂设计的因素理化因素生物因素剂量大小pka、解离度和水溶性分配系数稳定性生物半衰期吸收代谢缓释、控释制剂的药物选择适宜的药物不适宜的药物制剂的设计要求生物利用度峰浓度与谷浓度之比缓释、控释制剂

4、的体内外评价方法体外释放度试验体内生物利用度及等效性试验体内外相关性思考题缓控释制剂的定义及其区别。缓控释制剂的特点是什么？缓控释制剂的释药原理有哪些？