青霉素类抗生素

《青霉素类抗生素》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、β-内酰胺类抗生素β-lactamAntibioticsβ-内酰胺类抗生素化学结构、机制及耐药性青霉素类抗生素头孢菌素类抗生素其他β-内酰胺类抗生素分类青霉素类天然青霉素：青霉素半合成青霉素：氨苄西林，羧苄西林头孢菌素类：一、二、三、四代:头孢拉定，头孢克洛非典型的β-内酰胺类头霉素类：头孢西丁氧头孢烯类：拉氧头孢碳青霉烯类：亚胺培南单环β-内酰胺类：氨曲南β-内酰胺酶抑制药：克拉维酸、舒巴坦青霉素类头孢菌素类头霉素类碳青霉烯类单环类氧头孢烯类与头孢菌素类相似，7－C上多一个甲氧基6-APA7-ACAβ-内酰胺环抗菌作用机制及耐药性抑制细胞壁肽聚糖的合成

2、增加细菌细胞壁自溶酶活性抑制转肽酶活性抗菌机制耐药机制产生β-内酰胺酶药物对细菌的PBPs的亲和力降低药物不能在作用部位达到有效浓度β内酰胺酶抑制剂与β内酰胺类抗生素组成复方孔道蛋白缺陷主动流出加强转肽酶-内酰胺类[甘]5G丙谷赖丙M[甘]5G丙谷赖丙M[甘]5G丙谷赖丙M[甘]5G丙谷赖丙M(-)(青霉素结合蛋白,PBPs)丙丙β-内酰胺酶灭活β-内酰胺类抗生素作用点β-内酰胺酶作用点耐药机制产生水解酶窄谱酶：仅能水解青霉素或头孢菌素——青霉素酶广谱酶：水解青霉素和头孢菌素——G-菌产生的-内酰胺酶超广谱酶：水解第三代头孢菌素和单环-内酰胺类——

3、克雷伯肺炎杆菌和肠杆菌属产生天然青霉素：青霉素G(penicillinG)半合成青霉素口服耐酸青霉素：青霉素V(penicillinV)耐酶青霉素：苯唑西林(oxacillin)广谱青霉素：氨苄西林(ampicillin)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林抗G-杆菌青霉素：美西林(mecillinam)青霉素类抗生素(penicillins)理化特性钠钾盐为白色结晶粉末水溶液不稳定，临用时配置易被酸、碱、醇和金属离子破坏—用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解—严禁与碱性药液如NaHCO3、氨茶碱配伍青霉素G体内过程1.不耐酸、肌内注射吸收好2.主要分布细胞外

4、液，炎症时可通过血脑屏障3.原形经尿排泄4.与丙磺舒合用延长作用时间1928年弗莱明发现青霉素美国制药企业于1942年开始对青霉素进行大批量生产1953年５月，中国第一批国产青霉素诞生1939年弗洛里和钱恩经过一年多的努力，提纯了青霉素的结晶PenicillinG-AntimicrobialspectrumG＋cocci:Gram-positivebacilli:Gram-negativecocci:Spirochetes螺旋体:对大多数G+性菌、G-性球菌和某些G-性杆菌、螺旋体、放线菌有强大抗菌作用1.G+球菌：葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性球菌2.G

5、+性杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌3.G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌4.螺旋体：钩端螺旋体、梅毒螺旋体5.放线菌抗菌谱敏感病原菌感染的首选药临床应用1.链球菌感染2.脑膜炎(脑膜炎球菌)3.螺旋体感染4.G+杆菌感染PenicillinG-Clinicaluses主要用于各种球菌，革兰氏阳性杆菌，螺旋体所致的感染1．首选用于溶血性链球菌、肺炎双球菌、螺旋体感染；2．也可用于革兰氏阳性杆菌感染、炭疽、气性坏疽等；3．金黄色葡萄球菌、淋球菌感染需经药敏实验证明为敏感菌株方可使用。PenicillinG-Clinicaluses（1）链球菌感染如扁桃体炎

6、、咽炎、蜂窝织炎、丹毒、猩红热、败血症等。（2）肺炎球菌感染大叶性肺炎、脓胸、败血症等。（3）敏感的金葡菌感染疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。PenicillinG-adversereactions1．allergicreaction2.Herxheimerreaction3．Hyperkalemia4．肌肉疼痛5．青霉素脑病6．菌群失调过敏反应：1％～10％一般过敏反应最常见，如寻麻疹、发热、关节痛等。多在用药后1-2周出现过敏性休克常在用药后数秒至20分钟内发生，发生愈早，死亡率愈高，其症状为喉头水肿和肺水肿、循环衰竭症状及中枢症状。发生率为5-10

7、/10万，死亡率为10%休克者。赫氏反应局部刺激：肌注可产生局部疼痛、红肿硬结不良反应过敏性休克的防治措施掌握适应症详细地询问过敏史皮肤敏感试验：注射前或更换批号应作皮试(AST!)避免饥饿时注射，初次注射后观察30分钟备好抢救药品和器械：肾上腺素皮质激素其它支持疗法半合成青霉素口服(耐酸)不耐酶青霉素：青霉素V(phenoxymethylpenicillin）非奈西林(pheneticillin)、丙匹西林(propicillin)阿度西林(azidocillin)、环己西林(cyclacillin)1.抗菌谱与PG相同，但抗菌作用不及PG2.耐酸、口

8、服吸收好3.主要用于革兰阳性球菌引起的轻度感染、氯唑西林(cloxacillin