眼科用药(2005)

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1、眼科用药中山大学中山眼科中心药剂科唐细兰主任药师第一节眼科常用的给药方式●眼局部给药：眼局部外用（滴眼液、眼膏等）眼周注射（球结膜下、球筋膜下、眼球后）眼球内注射（前房、玻璃体腔）●全身给药：口服、肌肉注射、静脉注射第二节眼科用药的药效学和药物动力学●药效学●药物动力学一、眼科用药的药效学●药物作用：是机体器官原有功能水平的改变，功能提高称兴奋剂，功能减低称阻滞剂。●作用机理：非特异性（理化反应）特异性（对酶的影响、神经介质或激素的受体相结合）●不良反应：副作用、毒性反应、过敏反应。二、眼科药物动力学●是研究药物在眼组织内吸收、

2、分布、代谢和清除的问题。（一）滴眼剂（eyedrops)1.结膜囊内药物动力学●结膜囊最大容纳30μl液体，泪液7-9μl。最多溶纳20μl药液，滴眼剂每滴平均39μl。●药物在泪液中丢失的高峰时间：滴药后头几分钟。●两种滴眼液点眼的间隔：5~10min。2.角膜通透性●角膜的结膜：脂质-水-脂质的夹心层●水溶性和脂溶性药物小分子水溶性物质和离子型药物基质脂溶药物脂质层3.影响药物浓度的眼内因素●房水●眼内组织的屏障作用（晶状体囊膜、玻璃体膜）●有效的游离型药物●药物代谢(1)失去药理活性（毛果芸香碱）(2)前药（pre-dr

3、ug)，代谢后有药理活性（地匹福林）4.滴眼剂的使用方法和处方对药动学的影响（1）使用方法：相邻两种药物间隔至少5min图1：两种滴眼液滴眼的间隔时间与生物利用度的关系25μl生理盐水滴眼后不同时间间隔应用0.5%毛果芸香碱25μl的瞳孔直径变化（2）赋形剂：延长作用时间●眼膏：凡士林、矿物油（液体石腊）●可溶性聚合物：甲基纤维素（MC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯醇（PVA）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。可增加泪液的粘液，减少药物的排出速率。●凝胶：卡波姆（3）pH：●脂：水溶解度之比●稳定性●舒适度pH值的调整：硼酸盐

4、缓冲液、磷酸盐缓冲液（PBS）等。pH值：5.0-9.0（4）浓度：一定范围增加药物浓度，药物对角膜的通透性相应增加（生物利用度）。图2：药滴的大小与生物利用度的关系（5）添加剂：a.渗透压的调节：0.8%-1.2%氯化钠b.抑菌剂的选择：0.1-0.2%硫柳汞,对羟基苯甲酸乙酯（尼泊金乙酯）等。c.抗氧化剂：亚硫酸钠、维生素C、硫代硫酸钠等。（6）分子量人工泪液滴眼液ArtificialTearsEyeDrops【处方】羟丙基甲基纤维素3g氯化钠7.5g硫柳汞0.02g注射用水（加至）1000ml【制法】将羟丙基甲基纤维素用适

5、量热注射用水使其分散，放冷。另用适量注射用水溶解氯化钠，硫柳汞与上液合并，搅匀，过滤，自滤器上加注射用水至全量，无菌分装即得。无环鸟苷眼膏AcyclovirEyeOintment【处方】无环鸟苷30g眼膏基质（加至）1000g【制法】将无环鸟苷于乳钵中加少量注射用水研细后，分次加入眼膏基质至全量磨匀，无菌分装即得。眼膏：基质一般为凡士林、羊毛脂、灭菌液体石蜡（8：1：1）。（二）眼旁注射当药物应用滴入方法不能透入眼前段或透入太慢时，可用眼旁注射。药物可借助于简单扩散过程通过巩膜进入眼内，对睫状体、脉络膜和视网膜发挥作用。（三）眼内

6、注射感染性眼内炎：使用抗生素（1）前房内注射：注射抗生素治疗严重眼内感染，但副作用多，故慎用。（2）玻璃体腔内注射（四）全身给药（1）药物生物利用度：生物利用度高，眼内浓度高。（2）药物蛋白结合率高：结合率高，眼内浓度低。（3）血-眼屏障：取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物容易通透血-眼屏障。第三节眼科常用药物用于眼科疾病的治疗、诊断及预防的药物较多，大致分为10余类。一、局部麻醉药1.表面麻醉剂●0.5%丁卡因（Dicaine)穿透力强，作用迅速。用于麻面麻醉。●奥布卡因（丁氧普鲁卡因）Oxybuprocaine为优良表面麻醉剂

7、，作用机制与丁卡因相似，但麻醉效力为后者10多倍，有良好的组织耐受性，对角膜上皮无影响。点眼10～20s起作用，维持14min左右。除有轻微灼热感及短时间轻度结膜充血外，无其他不适。●爱尔卡因（Proxymetacaine）作用强度略大于相同浓度的丁卡因，作用迅速。因毒性较大，不作注射用。2.浸润麻醉和传导阻滞麻醉剂(1)1-2%利多卡因：穿透力强，作用迅速。注射后1-3min起效，持续1-2h。用于浸润麻醉，如眼轮匝肌麻醉、球后麻醉。(2)1-2%普鲁卡因：穿透力弱。注射后1-3min起效，持续45-60min。(3)0.75%

8、布比卡因：长效药，持续时间6-10h。用于较长时间的眼部手术。注：0.75%布比卡因和2%利多卡因1:1混合用于眼轮匝肌麻醉、球后麻醉。优点：起效快，持续时间长。二、散瞳剂和睫状肌麻痹剂1.散瞳剂：受体兴奋剂●去氧肾上腺素（新福林）：用于散瞳，散