8栓剂的制备及质量检查

《8栓剂的制备及质量检查》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、&栓剂的制备及质量检查实验目的：1.掌握热熔法制备栓剂的工艺。2.掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。实验原理：栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。常用的有肛门栓和阴道栓。栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂无刺激性，外型完整光滑，塞入腔道内应能融化，软化或融化并和分泌液混合释放出药物,产生局部或全身作用，并应有适宜的硬度，以免在包装和贮存中变形。栓剂由药物和基质两部分组成，常用基质有脂肪性基质和水溶性基质两类。栓剂的制法有三种：搓捏法、冷压法（挤压法）和热熔法。脂肪性基质的栓剂其制备可采用三法的任一种，而水溶性基质的栓剂多采用热熔法制备。为保证在栓剂处方的设计和制备

2、中确定基质用量，保证剂量准确，常需预先测定药物置换价。置换价是药物的重量与同体积基质的重量之比,不同的栓剂处方，用同一模型所制的栓剂容积相同，但其重量则随基质与药物密度的不同而有区别。如碘仿的可可豆脂置换价为3.6,即3.6克的碘仿和1克可可豆脂所占的容积相等。根据置换价我们可对药物置换基质的重量进行计算。当药物与基质的密度相差较大或主药含量较高时，测定其置换价更有实际意义。实验药詁与器材：药品：廿油、碳酸钠、硬脂酸、半合成脂肪酸酯、阿司匹林、液状石蜡、乙醇、纯化水。器材：栓模、蒸发皿、乳钵、水浴锅、天平、融变时限检查仪等。实验内容：一、甘油栓的制备1•处方甘油（相对密度1.25）

3、16.0g干燥Na2CO30.4g硬脂酸1.6g纯化水2.0g制成肛门栓6枚2制法取干燥Na2CO3与纯化水置蒸发皿中，搅拌溶解，加甘油混合后置水浴上加热，加热同时缓缓加入硬脂酸细粉并随加随搅拌，待澄明后，注入已涂冇润滑剂（液状石蜡）的栓模中，冷却，削去溢出部分，脱模，即得。二、阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价测定1.制备纯基质栓称取10g半合成脂肪酸酯置蒸发皿中，于水浴上熔化，倒入涂有润滑剂的栓剂模型中，冷却凝固后，用刀削去溢出部分，启模得纯基质栓5枚，称重，每粒平均重G克。2.制备含药栓称取3克阿司匹林置乳钵中研细，另取基质6克置蒸发皿中，于水浴上熔化。当基质溶化时，可停止加热

4、，搅拌使全熔，将己研细的药物加入，搅拌均匀。稍冷即注模，得含药栓5粒，称重，得每粒平均重M克。每粒含主药量W克。1.置换价的计算f=WG-(M-W)［换价公式算出阿司匹林的置换价f：再用测得置换价计算出制备含药栓需要的基质重量x：yx=(G-)?nf式中，y为处方中药物的剂量；n为拟制备栓剂的枚数。三、阿司匹林栓剂的制备1.处方：阿司匹林6.0g半合成脂肪酸酯Q・S共制成10枚肛门栓2.制法按照测算的阿司匹林的半合成脂肪酸酯的置换价，求出所需的基质量。将基质在水浴上熔化，稍冷后，加入研细的阿司匹林细粉，搅匀，注模即得。四、栓剂的质量检查1.外观与药物分散状况：检查栓剂的外观是否完整

5、，表面亮度是否一致，有无斑点和气泡。将栓剂纵向剖开，观察药物分散是否均匀。2.重量差异检查：取栓剂10粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量，每粒重量与平均重量相比，超出重量差异限度的栓剂不得多于1粒，并不得超出限度一倍。(重量差异限度见中国药典2005年版二部附录）栓剂重量差异限度1.融变时限检查：取3粒栓剂，在室温放置：Lh后，分别放在3个金属架的下层圆板上，装入各自的套筒内，并用挂钩固定。除另有规定外,将上述装置分别垂直浸入盛有不少于4L的37.0°C±0.5°C水的容器中，其上端位置应在水面下90mm处。容器中装一转动器，每隔10分钟在溶液中翻转该装置

6、一次。结果判断：除另有规定外，脂肪性基质的栓剂3粒均应在30分钟内全部融化、软化或触压时无硬心；水溶性基质的栓剂3粒均应在60分钟内全部溶解。如有1粒不符合规定，应另取3粒复试，均应符合规定。操作要点与注意事项：1.制备廿汕栓时，水浴要保持沸腾，硬脂酸细粉应少量分次加入，与碳酸钠充分反应，直至泡沸停止、溶液澄明、皂化反应完全才能停止加热。其化学反应如下：2C17H35COOH+Na2CO3^2C17H35COONa+CO2t+H2O2•皂化反应生成二氧化碳，制备时应除尽气泡后再注模，否则栓剂内含有气泡影响剂量和美观。成品水分含量不宜过多，因肥皂在水中呈胶体，水分过多会使成品发生浑浊

7、。1.甘油栓中含有大量甘油（约90-95%）,与钠肥皂混合凝结成硬度适宜的块状，两者均具有轻泻作用。4•注模前应将栓模加热至80°C左右，注模后应缓慢冷却，如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响。5.栓模内须预先涂润滑剂。润滑剂有两类:(1)脂肪性基质的栓剂选用软肥皂、甘油各1份及95%乙醇5份的混合液。⑵水溶性基质的栓剂则用油类为润滑剂，如液状石蜡、植物油等。思考题：1•为什么栓剂耍测定融变时限？