Solutol HS 15资料

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1、技术和服务Solutol®HS15—应用于注射的现代增溶剂Jan-PeterMittwollen报道BASFAktiengesellschaft近年来，在药学发展中由增溶剂引起的问题这种赋形剂的一个积极效应是逆转肿瘤细胞对变得越来越显著。除了毒性问题，不同增溶剂的多种抗癌药物的抗药性，正如一些文章中介绍增溶能力已经成为研究和开发的焦点所在。的。Solutol®HS15，一种由BASF公司研发的增溶物理化学性质剂，符合现代高效增溶剂的标准，且已通过注射从化学角度讲，Solutol®HS15是一种聚乙药物应用验证。该品最近已被收录在德国药典二醇（PEG）十二羟基硬脂酸锂，室温下

2、外观为中，并将很快通过美国和欧洲药典的审定。淡黄白的糊剂。12－羟基族中的一小部分能被聚介绍乙二醇醚化。在水中的溶解度随温度的增加而减近年来，不溶于水的物质用量的增加已经成少。如果贮存在25ºC，能保证24个月的稳定性。为研究课题。为了使一些药物能够为人体所用,鉴于水溶液的稳定性，Solutol®HS15在高温灭一种解决办法是使之溶于胶体微粒中。另一个应菌过程中的表现相当引人注目。实际上，实验显用增溶剂的原因是一些药物的注射使用，这些药示Solutol®HS15可由蒸汽灭菌（121ºC，15分物对肠胃系统给药方式较敏感，比如肽（缩氨钟）而不会出现重要的性质改变。见表1所阐述

3、。酸）。增溶剂的副作用会带来很多问题。尤为重蒸汽灭菌过程，不同脂类值和其他特性未改要的是一些非水溶性注射药物所引起的副作用。变，显示没有重要的水解过程发生。表2中阐述组胺在人体中的释放是引起多种刺激的原因。为的含20％Solutol®HS15的增溶剂和7.5％生育了避免术前使用抗组胺剂和类皮质激素，正如一酚醋酸盐在软化水中的灭菌过程不影响增溶剂些制药类书籍所描述，应当使用新的增溶剂。的性质，只是PH值稍有改变。几年前BASF开始研究一种值得关注的具有灭菌过程之后出现的曲线分离可以通过适优化特性的替代性增溶剂，良好的生理耐受性和度振荡溶液来消除。平均胶粒直径不改变，因此对多种

4、药物的高溶解能力是强力推荐使用这种可得出结论：对Solutol®HS15的蒸汽灭菌法是创新产品的理由，这就是Solutol®HS15。第一可行的，无需昂贵的无菌制造工艺。个注射配方设计已经通过加拿大市场的验证。如应用今，此产品已经被收入德国药典，因此其影响将最吸引人的是能够溶于Solutol®HS15配方中日益增加，且很快将被收入到美国和欧洲药典。的药物量。当Solutol®HS15的溶解力经过不同疏水药物的检验后，各成分曲线随溶剂浓度的商务简报：药学类20021技术和服务图1：Solutol®HS15和聚山梨醇酯80的对比溶解简图表1：灭菌过程对Solutol®HS15分

5、析参数的影响度的上升而呈线性增加。此图清晰地表明未经处理时20分钟/121ºCSolutol®HS15的高效能。聚山梨醇酯的表现也很酸值(mg/gKOH)0.20.2有趣，在使用聚山梨醇酯为溶剂时，在达到较高皂化值(mg/gKOH)60.060.0浓度时，药物的溶解量没有进一步增加，只在羟基值(mg/gKOH)99.099.0Solutol®HS15中呈线性增加，这是其高溶解性能数据来源：FRuchartz,APVIAPG，1998年世界会议的一个极好范例。表2：灭菌过程对20％Solutol®HS15和20%生育酚不仅如此，粘度是增溶剂使用中的另一个重醋酸盐溶解度的影响要

6、因素，尤其在注射应用中。高粘度溶剂能引起未经处理时20分钟/121ºC对血管系统的刺激和其他一些严重问题。再一次酸值(mg/gKOH)0.10.1将普遍使用的聚山梨醇酯80和Solutol®HS15进皂化值(mg/gKOH)21.021.0行对比。在图2中显示进行测试的单一增溶剂溶PH-值5.755.63液，旁边相应为其增溶药物的增溶剂。胶粒直径（nm）24.624.1在测定粘度数据时可以看出，增溶的药物对浊度（FTU）26.026.0数据来源：FRuchartz,APVIAPG，1998年世界会议动粘度没有任何影响。粘度随增溶剂剂量的增加而增加。然而，在与Solutol®

7、HS15的对照中发上升几乎呈线性分布（见图1）。为了说明现，聚山梨醇酯80的粘度在高浓度时增加迅速，Solutol®HS15的高效能，图1用图解显示了然而Solutol®HS15的粘度保持相当稳定。因此，Solutol®HS15和普遍使用的聚山梨醇酯8030％Solutol®HS15溶液的无痛给药是可行的。产之间的对比结果。品的低毒性被测药物的溶解量随Solutol®HS15浓商务简报：药学类20022图2：增溶剂浓度和药物剂量对动粘度的影响表3：经脉应用后人红血球的溶血作用和狗的血清组胺水平溶血作用（％红血球溶解