药物分析重点复习内容

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1、1.名词解释1靶分子;凡是所需合成的有机分子均可成为“靶分子”，或者是最终产物，或者是有机合成中的某一个中间体。2电子转移还原:以活性金属作为电子供应源，电子从金属表面或金属溶液转移至被还原基形成自山基或负电子，继而与反应介质水.醇或酸等提供的质子结合，其最终结果是氢原子对不饱和键的加成对碳一朵键的氢解，从而完成了述原过程3合成子：指组分靶分子或中间体骨架的各个单元结构的活性形成46键迁移重排：与“键相邻的一个6键迁移至新的位置，同时兀键的位置改变，这种非催化的分子内异构化协同反应5逆合成分析:也称为反合成分析，即由靶分子出发，用你想切断、连接、重排和官能团互换、添加、除去等方法，将

2、其变换成若干屮间产物或原料，然后重复上述分析，直到屮间体变换成所有价廉易得的和橙子等价试剂为止。6催化转移氢化反应：此反应仍属于非均相催化氢化.其特点是在金属催化剂条件下，川冇机化合物作为供氮体以代替气态氢作为反应氮源7氢解反应：在还原反应屮的碳杂环（或碳-碳键）断裂，氢取代离去的杂原子（碳原子）或基团而牛成相应姪的反应8会聚式合成：将合成子等价试剂先分别与其他合成子等价试剂连接成几个中间体，然后再汇总成靶分子9合成设计：只在有机合成的具体研究工作中，对拟采取的种种方法进行评价和比较，从而确定一条最经济最有效的合成路线2.简答题1.简述合成路线的评价标准%1反应步数和反应收率；反应步

3、数越少，反应总收率越高，其经济效益也越高。%1原子经济性；应尽量考虑原料有效利用，减少有害物质的产生。%1原料和试剂；要求利用率髙价廉易得。%1操作及安全等；尽量选择条件温和，化学污染少和操作安全的合成反应。2.什么事按基烯化反应？醛或酮与磷叶立德反应合成烯泾的反应成为按基烯化反应，又称witting反应。其中磷叶立徳成为witting试剂（无水条件）。3.反合成分析主要手段有哪些？逆向切断连接，重排和它能团互换，添加除去。4.以操作方式分类，氧化反应可分为儿类？化学氧化牛物氧化电解氧化催化氧化5.在进行有机分子合成设计时，需耍考虑几种选择性控制？%1化学选择性，取决于不同官能团的反

4、应差异%1区域选择性，収决于活性基周鬧不同位置的反应性差异。%1立体选择性，设计产物分子的相对或绝对立体化学问题。6.7.什么是合成设计？合成设计是在有机合成的具体研究工作中对你采用的种种方法进行评价和比较，从而确定一条最经济有效的合成路线。&简述还原反应的种类根据采用的还原方法的不同，述原反应分为三大类%1在催化剂存在下，反应底物与分子氢进行的加氢反应成为催化氢化反应。%1适用化学物质作为还原剂述行的反应，成为化学还原反应。%1使用微生物发醇或活性酶进行底物中特定结构的还原反应成为生物还原反应。9.10.简述均相催化氢化的特点是指催化剂能溶解于反应介质中的催化氢化反应，其特点为反应

5、速度快，作用条件温和，对被氢化基团有很好的选择性，并能装配催化剂进行不对称合成11什么是罗森蒙徳反应？酰卤在适当反应条件卜用催化氢化火金属氢化物选择性还原为醛的反应称为Rosenmund反应。3.写出以下人名反应的反应式Fischer眄I味合成:醛或酮的芳胺在质子酸或lewis酸心在下，脱氨生何引味化合物的反应Williamson瞇合成法：醇在碱（钠，氢氧化钠，氢氧化钾）存在下与卤代怪反应牛成陋。Sandmeyer反应、’川氯化亚铜或漠化亚铜在相应的氢卤酸存在下，将芳香重氮盐转化成卤代芳疑。Diels-Alder反应：是指共轨二烯烧与烯桂.烷怪进行环化加成，生成环己烯衍生物的反应Co

6、pe重排：当1.5二烯类加热发牛异构化作用，即为COPE重排Gabriel合成法制备伯胺:用大大过量的氨与卤代疑反应，对抑制氮上的进一步疑话而主耍得到伯胺的反应Claisen垂排：是指烯丙基芳基瞇加热重排为邻烯丙基酚类的反应Curtius重排是指酰慕叠氮化物加热分解生成界氧酸酯的反应Schmidt反应;是指在酸催化下，叠氮酸与竣酸.酮或醛反应分别牛成伯胺.酰胺或腊的反应Baeyer-Villiger氧化重排：是指酮类与过氧酸反应，重排转化成酯的反应Acyloincondensation：是指竣酸酯在惰性溶剂（如瞇，甲苯）屮与金属发生还原偶联反应,生成拜基酮的反应Beckmann重排：

7、酮厉类化合物在酸性催化剂的作用下，重排成取代酰胺的反应Birch还原：是指芳香族化合物在液氨中用钠（锂或钾）还原，牛成非共轨二烯的反应Wolff-kishner-黄鸣龙还原、是指醛酮在强碱条件下和水合脐加热反应，还原成坯的反应Amdt-Eistert反应：Amdt-Eistert反应以将一个酸变成它的高一级同系物或转变成同系列酸的衍牛物，反应包括下列三个步骤：1.酰氯的形成；2.酰氯利車氮卬烷作用牛成重氮酮；3.重氮酮经Wolff®排变为烯酮，再转变为竣酸