依匹哌唑项目介绍.doc

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1、依匹哌唑一、项目背景1、背景依匹哌唑（brexpiprazole）是丹麦灵北与日本大冢研发的首个多巴胺、部分5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物，被认为是继该公司研发的畅销药物——阿立哌唑之后的又一重磅品种，有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安和/或失眠等不良反应。本品最初于2015年8月在美国获准上市。同时，依匹哌唑治疗“与阿尔茨海默型痴呆相关的激越”、在抗抑郁药基础上作为追加疗法治疗“创伤后应激障碍（PTSD）”以及治疗“与躁郁症相关的躁狂发作”的III期临床研究也正在进行当中。201

2、0年-2015年，原研企业还曾针对依匹哌唑治疗注意力缺陷多动障碍（ADHD）展开过研究，后由于大冢制药战略调整，停止了相关研究。另外，原研企业还正在开发依匹哌唑的长效、储库型注射剂，用于治疗精神分裂症。2、项目类别片剂：化药3类二、基本信息1、分子式CAS号：913611-97-92、作用机制依匹哌唑可部分激动5-HT1A、D2及D3受体，同时对5-HT2A、5-HT2B、5-HT7，肾上腺素能α1A、α1B、α1D及α2C受体，以及组胺H1受体具有拮抗作用，而与毒蕈碱型胆碱能受体的亲和力可忽略不计。该药治疗精神分裂

3、症或抑郁症确切的机制尚不十分清楚，目前认为可能通过对5-HT1A和D2受体的部分激动作用，以及对5-HT2A受体和去甲肾上腺素α1B和α2C受体的拮抗作用发挥治疗效应。