药用合成高分子.ppt

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1、药用合成高分子聚乙烯基类高分子聚酯类高分子聚醚类高分子有机杂原子高分子压敏胶材料合成聚氨基酸4聚乙烯基类高分子丙烯酸类聚乙烯醇类聚丙烯酸聚丙烯酸钠聚乙烯醇聚乙烯醇衍生物聚乙烯基吡咯烷酮类乙烯共聚物交联聚丙烯酸钠聚丙烯酸水凝胶卡波沫丙烯酸树脂聚氰基丙烯酸酯聚甲基丙烯酸羟乙酯聚维酮交联聚维酮聚维酮共聚物乙烯—醋酸乙烯乙烯—乙烯醇共聚物一、丙烯酸类均聚物和共聚物（一）聚丙烯酸和聚丙烯酸钠聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要用于软膏、乳膏、搽剂、巴布剂等外用药剂及化妆品中，作为基质、增稠剂、分散剂、增粘剂使用。新用途——药物控制释放体系其与聚乙烯醇、聚乙二醇形成的可逆络合物

2、及PAA与壳聚糖离子复合凝胶能够较好地控制多肽及蛋白质药物的释放，并呈现环境敏感性。如：胰岛素等口服或粘膜制剂。PAA较好的生物粘附性PAA与其它水溶性聚合物如聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇等共混制备巴布膏剂的压敏胶，具有较好的皮肤粘结性和良好的生物相容性。（二）交联聚丙烯酸钠外用软膏或乳膏的水性基质，也是巴布剂的基质的主要材料，交联聚丙烯酸钠具有保湿、增稠、皮肤浸润、胶凝等作用（三）卡波沫（Carbomer）羧基乙烯共聚物，丙烯酸与烯丙基蔗糖的共聚物商品名是卡波普（Carbopol），有Carbopol940、Carbopol934、Carbopol941

3、少量交联结构，可分散于水中，迅速溶胀，但不溶解；在乳剂系统中具有乳化和稳定双重作用；凝胶化作用（氢键作用，碱中和）卡波沫的应用1粘合剂与包衣材料2局部外用制剂基质（软膏、洗剂、乳膏剂、栓剂或亲水性凝胶剂）乳化剂、增稠剂和助悬剂亲水性凝胶骨架型控释制剂卡波沫与碱性药物形成内盐并形成可溶性凝胶，制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作用。粘膜粘附材料：大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持长时间粘附作用，在与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用时有更好的效果（四）丙烯酸树脂甲基丙烯酸共聚物和甲基丙烯酸酯共聚物统称为丙烯酸树脂。肠溶型树脂：分子

4、量R1R2Tg/℃I号：1/12.5×105HC4H9-8II1/11.35×105CH3CH3＞160III1/21.30×105CH3CH3＞160丙烯酸树脂型号N1/N2/N3R1R2胃崩型胶乳液：2/1/0C4H9胃溶型Ⅳ号1/2/1C4H9C2H5N(CH3)2高渗透型1/2/0.2C2H5C2H5N(CH3)3+CI-低渗透型1/2/0.1C2H5C2H5N(CH3)3+CI-结构—最低成膜温度、机械性质、应用（五）聚α-氰基丙烯酸烷基酯α-氰基丙烯酸烷基酯阴离子聚合反应机理PACA包括甲、乙、丁、异丁和己酯阴离子聚合法制备PACA的载药纳米

5、微球的工艺示意图用于非胃肠道给药、口服用药、眼用药等多种领域。负载药物包括抗癌药物类（如放射菌素D、阿霉素、米拖蒽醌、去甲斑蟊素、氟尿嘧啶、阿克拉霉素A）、抗生素类（如氨苄西林、庆大霉素）、口服类药物（如长春胺、胰岛素）和眼用药物如毛果芸香碱等。缺点：单核巨噬细胞吞噬，PACA纳米粒很快从血液循环系统中排除出去。PACA-g-PEG两亲性接枝聚合物：PEG与马来酸酐进行反应制备PEG大分子单体，并与氰基丙烯酸酯进行自由基聚合包裹初期降解后—氰基丙烯酸酯—聚乙二醇共聚物胶束对疏水性药物（扑热息痛）进行包裹的微胶囊及囊材降解后的电镜照片。—氰基丙烯酸酯—

6、聚乙二醇共聚物胶束对疏水性药物（扑热息痛）进行包裹的微胶囊,A:未包药;B:包药后（六）聚甲基丙烯酸羟乙酯（PHEMA）交联PHEMA、与其它单体共聚——水凝胶抗血液凝固体肝素、胰岛素、抗生素、局部麻醉、抗癌药等药物的控制释放体系，有的在临床上得到了良好的结果。胶原—PHEMA形成的水凝胶体系结合天然聚合物和生物相容性和合成材料的很好的强度，在药物控制释放中得到了研究和应用制备方法：水溶性胶原的盐酸溶液（1M）中加入HEMA单体，加入乙二醇和过硫酸铵和偏亚硫酸钠，搅拌均匀，然后在37℃下反应3小时，形成的凝胶水洗、丙酮萃取低分子量的均聚物含有药物的HEM

7、A在PEG水溶液中分散成水包水乳液，然后聚合，得到PHEMA微球，用于生物大分子控制释放。二聚乙烯醇及其衍生物（一）聚乙烯醇聚醋酸乙烯（polyvinylacetate,PVAc）醇解而成醇解度为98%～99%的PVA被称为完全醇解物溶解性：醇解度87%~89%的产品水溶性最好，在冷水和热水中均很快溶解；醇解度更高的产品，一般需要加热到60~70℃才能溶解，醇解度越高，溶解温度越高；醇解度在75%~80%的产品不溶于热水，只溶于冷水，随着醇解度进一步下降，分子中乙酰基含量增大，水溶性下降，醇解度50%以下的PVA则不溶于水●PVA的结晶性较强，结晶性随分

8、子量和醇解度的增大而增强，溶解性下降；●醇解度增大，羟基增多，使聚合物亲水性增强