抗菌药物概论.ppt

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1、抗菌药物概论天津医科大学药理教研室1----对病原菌和其它微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。化疗药物具有高选择性（疗效高，毒性小)。抗肿瘤药(AntineoplasticsAgents)抗寄生虫药(Antiparasitedrug)抗微生物药(AntimicrobialAgents)抗菌药(AntibacterialAgent)抗真菌药(AntifungalAgent)抗病毒药(AntiviralAgent)化学治疗(Chemotherapy,化疗)2抗菌药物病原菌机体防治作用&不良反应体内过程抗菌作用耐药性抗病能力致病3抗菌药物的常用术语抗菌药物（Antibact

2、erialAgent)--对病原菌具有抑制或杀灭作用，用于防治细菌性感染疾病的药物。抗生素(AntibioticAgent)--微生物在其代谢过程中产生的抗微生物或癌细胞的产物。人工合成抗菌药4抗菌谱(antibacterialspectrum)----抗菌药物的作用范围窄谱抗菌药—仅对单一菌种或一属细菌具有抗菌作用。广谱抗菌药—对多种不同病原菌具有抗菌作用抗菌药物的常用术语5抑菌药(Bacteriostaticagents)----抑制病原菌生长繁殖，但无杀灭作用的药物。杀菌药(Bactericidalagents)----抑制并杀灭微生物的药物。抗菌药物的常用术语6抗菌

3、活性----抑制或杀灭病原菌的能力最低抑菌浓度(MinimalInhibitoryConcentration)----抑制细菌生长的最低药物浓度（24小时）MIC90＜1mg/L高敏MIC901mg/L-4mg/L中敏MIC904mg/L-32mg/L低敏MIC90＞32mg/L耐药最低杀菌浓度(minimumbactericidalconcentration)----杀灭99.9%细菌生长的最低药物浓度抗菌药物的常用术语7化疗指数(ChemotherapeuticIndex,CI)LD50/ED50或LD5/ED95化疗指数越大，治疗效果越好，应用价值高，但并非绝对安全。

4、如青霉素小剂量可致过敏性休克，但其化疗指数大。6.抗生素后效应(PostAntibioticEffect,PAE)病原菌与抗菌药物短暂接触，当药物浓度下降低于MIC或消失后，细菌生长仍受到抑制的效应。氨基糖苷类、大环内酯类和喹诺酮类有较明显的PAE抗菌药物的常用术语8抗菌药物作用的机制一、抑制细菌细胞壁的合成β-内酰胺类抗生素等二、影响细菌胞浆膜的通透性多粘菌素等三、抑制细菌蛋白质的合成氨基糖苷类抗生素等四、抑制细菌核酸的代谢利福平、喹诺酮五、影响叶酸的代谢磺胺类9一、抑制细菌细胞壁的合成细菌细胞壁的主要成分:糖类、蛋白质、类脂质G+：壁质（黏肽、多糖肽）50%-60%耐胞

5、内20-30个大气压的渗透压G-：黏肽层较薄，胞浆渗透压低外膜构成：脂多糖、磷脂、膜蛋白10Pepti-DoglycanLayers细胞膜细胞壁外膜磷脂青霉素结合蛋白青霉素结合蛋白TeichoicAcidLipopolysaccharide脂蛋白黏肽11A作用于胞浆内黏肽合成阶段的药物磷霉素、环丝氨酸B作用于细胞膜黏肽合成阶段的药物万古霉素、杆菌肽C作用于胞膜外黏肽合成阶段的药物β-内酰胺类一、抑制细菌细胞壁的合成Inhibitionofcellwallsynthesis12二、影响细菌胞浆膜的通透性13抗真菌的多烯类抗生素细胞膜上固醇类物质抗G-菌多肽类抗生素吡咯类抗菌药

6、细胞膜内磷脂抑制固醇类合成细胞膜通透性增加细菌体内重要成分外漏细菌死亡二、影响细菌胞浆膜的通透性14氨基苷类：与30S亚基结合，影响蛋白质合成全过程四环素类：与30S亚基结合，阻碍肽链形成氯霉素、林可霉素和红霉素：与50S亚基结合，阻止肽链形成和延长三、抑制细菌蛋白质的合成Inhibitionofproteinsynthesis15四、抑制细菌核酸的代谢喹诺酮类：抑制DNA螺旋酶利福霉素类：抑制RNA聚合酶氟胞嘧啶：抑制腺苷酸合成酶16五、影响叶酸的代谢1718细菌对抗菌药物的耐药性耐药性（Resistance,抗药性）----病原体对抗感染药的反应性下降甚至消失的一种状态

7、（细菌产生对抗生素不敏感的现象）固有耐药性(IntrinsicResistance)由染色体介导获得性耐药性（AcquiredResistance)由质粒介导*crossresistance：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，对其他从未接触的抗菌药也产生耐药性。19细菌耐药性发生机制Mechanismsofantibacterialresistance产生灭活抗菌药物的酶抗菌药作用靶位改变降低外膜的通透性加强主动流出系统细菌代谢途径的改变20产生灭活抗菌药物的酶Produceenzymesthatdestroythec