本组胺和抗组胺药.ppt

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1、1前瞻思考？1.目前的科研研究热点中的指标有哪些？2.遇到皮肤瘙痒难耐、晕动呕吐患者，怎么办？22讲授内容：组胺及受体激动药抗组胺药【内容提要】3【学习要求】掌握组胺H1和H2受体阻断药的药理作用和临床应用。了解自体活性物质的生理效应。4自体活性物质由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，不需由血循环运送到靶器官发挥作用。故又称局部激素（localhormones）注：不是由内分泌腺产生。PG、5-HT、组胺、白三烯、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等

2、）、NO、腺苷等5组胺Histamine是最早发现的自身活性物质，广泛存在于人体各组织。组胺受体有H1、H2、H3三种。第一节组胺及受体激动药6�贮存：组胺以无活性的结合型贮存于组织的肥大细胞和血液的嗜碱性颗粒细胞当中。�释放：当机体发生变态反应或受到物理或化学刺激时，就会引起这些细胞脱颗粒，使组胺由结合型变为游离型释放。组胺的贮存与释放7受体分布效应阻断剂H1支气管、胃肠子宫等平滑肌皮肤血管心房、房室结收缩血管扩张收缩增加、传导变慢苯海拉明异丙嗪氯苯那敏H2胃壁细胞血管心室、窦房结胃酸分泌血管

3、舒张收缩加强、心率加快西米替丁雷尼替丁H3脑组胺能神经末梢抑制组胺释放组胺受体在体内的分布及其效应：8【组胺的具体作用】皮内小剂量注射：出现三重（联）反应░毛细血管扩张—红斑░毛细血管透性—丘疹░轴索反射致小动脉扩张—红晕麻风病患者常不完全，故用于辅助诊断麻风病心血管：心脏：H2受体→传导↓、心率↑、心肌收缩力↑血管：H1受体→毛细血管透性↑，出现局部水肿H1、H2受体→血管扩张，Bp↓甚至休克99?麻风治疗首选？氨苯砜（为首选药）10促进腺体分泌：H2-R(+)→胃酸分泌↑兴奋平滑肌：对血管以

4、外的平滑肌主要是兴奋作用，但有种属差异、组织差异。支气管平滑肌：①健康人：常量无影响；②哮喘者：敏感，收缩，少量即有呼吸困难；③豚鼠：最敏感。11胃肠道平滑肌：收缩。子宫平滑肌：大鼠松弛；豚鼠收缩；人无影响。神经系统：瘙痒、疼痛，中枢兴奋。12晨起空腹皮下注射：鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃酸缺乏。皮内小剂量注射：辅助诊断麻风病（三联反应）毛细血管扩张—红斑毛细血管透性—丘疹轴索反射—红晕麻风病患者常不完全【不良反应】注：支气管哮喘者禁用【组胺的临床应用】颜面潮红、头痛、直立性低血压。(无

5、→真)13培他司汀(betahistine,倍他定)H1-R激动药�作用：①扩张血管：促进脑干和迷路血液循环，纠正内耳血管痉挛，减轻迷路积水；②抗血小板聚集，抗血栓形成�用途：①内耳眩晕病、耳鸣；②血管性头痛及脑动脉硬化；③急性缺血性脑血管疾病。14第二节抗组胺药（一）H1受体阻断药（抗过敏药）�第一代:苯海拉明(diphenhydramine，苯那君）异丙嗪（promethazine，非那根）曲吡那敏（pyribenzamine，扑敏宁）氯苯那敏（chlorpheniramine，扑尔敏）特点

6、：中枢作用强，有明显的镇静和抗胆碱作用。表现：（困）倦、耐（药）、（作用时间）短、（口鼻眼）干15�第二代：阿司咪唑（astemizole）氮卓斯汀（azelastine）氯雷他定（loratadine，息斯敏）西替利嗪（cetirizine）特点：①大多长效②无嗜睡作用③对喷嚏、清涕和鼻痒效果好，而对鼻塞效果较差16a.完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用；b.大部分对抗组胺扩张毛细血管及增加通透性的作用；c.仅部分对抗组胺所致的扩张血管和降压等全身作用。1.抗H1效应竞争性抑制【药理作用

7、】172.中枢作用第一代有中枢抑制作用：镇静、嗜睡第二代无中枢抑制作用3.其他作用苯海拉明等具有抗胆碱作用，止吐、防晕动作用较强；咪唑斯汀治疗鼻塞效果明显。181.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好，接触性皮炎、药疹、血清病有效，支气管哮喘效差，过敏性休克无效。慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用。【临床应用】192.晕动病、呕吐：晕动病、妊娠呕吐、放射病呕吐如：茶苯海明(乘晕宁),应在开车前15-30min服用。放射病呕吐（苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪

8、、美克洛嗪）3.镇静、催眠�失眠症--异丙嗪、苯海拉明；�对抗中枢兴奋作用--异丙嗪与氨茶碱；【临床应用】201.中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；---驾驶员或高空作业不宜用(第一代)2.胃肠道反应：口干、恶心、呕吐、腹泻等3.其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等；局部外敷可致过敏。【不良反应】21（二）H2受体阻断药�药物：西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等�作用：阻断H2受体，抑制胃酸分泌�用途：消化性溃疡22雷尼替丁【药理作用】①抑制胃酸分泌②抑制胃蛋白酶③抑制幽门螺杆菌④