布洛芬工艺合成路线选择.ppt

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1、化药1004班第六组杨会欣06吴佳慧13刘蕊20田杨杨27黄少华34吴振国41布洛芬的工艺合成路线1布洛芬物理性质2布洛芬的介绍3布洛芬的生产方法(1)转位重排法(2)醇羰基化法(3)异丁苯与乳酸衍生物反应(一步法)(4)格氏反应法(5)以异丁基苯乙酮为原料布洛芬2-(4-异丁基苯基）丙酸分子式：C13H18O2分子量：206.28性质：熔点75-78°C。沸点157°C布洛芬是一种非甾体消炎镇痛药，其消炎、镇痛和解热作用比阿司匹林大16~32倍。常用名为：普罗芬、布洛芬、异丁洛芬与一般消炎镇痛药相比，其作用强而副作用小

2、，对肝、肾及造血系统无明显副作用。特别是对胃肠道的副作用很小，这是布洛芬的优势。适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、神经炎、咽喉炎和支气管炎等。布洛芬是1967年由英国试制成功并首先生产的，此后日本、加拿大、联邦德国和美国等国家相继投产。1972年，国际风湿病学会推荐本品为优秀的风湿病药品之一1975年后，国内有厂家开始试制生产。1、转位重排法（布洛芬的工业生产方法）以异丁苯为原料，经与2-氯丙酰氯的傅克酰化、与新戊二醇的催化缩酮化、催化重排、水解等制得布洛芬。优点：操作简单稳定，时间较短。2、醇

3、羰基化法以异丁苯为原料，经与乙酰氯的傅克酰化、催化加氢还原和催化羰基化3步反应制得布洛芬。优点：反应速率快3、异丁苯与乳酸衍生物反应(一步法)乳酸对甲苯磺酸酯与异丁苯在过量的AlCl3存在下一步反应生成布洛芬。主要缺点是产物中有大量的异构体，产品质量差，收率低。4、格氏反应法用异丁苯的衍生物为原料、经格氏反应合成布洛芬。收率较高，但需用格氏试剂，反应条件苛刻。大多数原料须自制，所用试剂价格昂贵，乙醚易燃易爆不适合工业化生产。5、以异丁基苯乙酮为原料异丁基苯乙酮与氯仿在相转移催化剂存在下反应，产物再经氢解制得布洛芬。反应条件要

4、求较高，副反应也较多。谢谢观看