兽医药理学_第六章 自体活性物质与解热镇痛抗炎药.ppt

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1、自体活性物质与解热镇痛抗炎药AutocoidsandNSAIDS兽医药理学-第六章自体活性物质与解热镇痛抗炎药自体活性物质（autocoids）动物体内普遍存在、具有广泛生理(药理)活性的物质，又称自调物质（self-regulatingmedicinalagents）正常情况以前体或储存状态存在受特定因素激活或释放微量就产生广泛而强烈的生物效应“局部激素”自体活性物质前列腺素组胺5-羟色胺白三烯血管活性肽类P物质、激肽类、血管紧张素、利尿钠肽、血管活性肠肽、神经肽Y和内皮素等一氧化氮腺苷兽医临床上意义较大的是前列腺素和组胺本章内容第一节组胺和抗组胺药第二节前

2、列腺素第三节解热镇痛抗炎药第一节组胺和抗组胺药组胺为体内自身活性物质，广泛分布于皮肤、支气管、肠粘膜、中枢等。主要存在于肥大细胞、嗜碱性粒细胞中，是重要的炎症、过敏介质。变态反应及物理、化学刺激促其释放。第一节组胺和抗组胺药组胺受体分布及效应类型分布效应H1支气管、胃肠、子宫平滑肌收缩皮肤血管舒张心肌收缩窦房结传导减慢H2胃壁腺分泌增加血管舒张心室收缩↑窦房结心率↑H3中枢、神经末梢调节组胺合成、释放第一节组胺和抗组胺药组胺作用血管：舒张血管，通透性↑，循环血量↓血压(激动H1受体)2.平滑肌：支气管、胃肠道兴奋收缩。3．胃酸、胃蛋白酶分泌↑（H2受体）4．刺

3、激神经末梢，痒、痛抗组胺药作用于组胺受体，阻断组胺与受体结合的药物。按照组胺受体，分为：一、H1受体阻断药(传统抗组胺药)二、H2受体阻断药（新型抗组胺药）第一节组胺和抗组胺药一、H1受体阻断药*苯海拉明diphenhydramine,苯那君*异丙嗪Promethazine,非那根曲吡那敏Pyribenzamine,扑敏宁*氯苯那敏chlorpheniramine,扑尔敏西替利嗪cetirizine,仙特敏美喹他嗪mequitazine,甲喹酚嗪*阿司咪唑astemizole,息斯敏阿伐斯汀acrivastine,新敏乐咪唑斯汀mizolastine*特非那定

4、TerfenadineGranules,敏迪第一代第二代第一节组胺和抗组胺药【药理作用】1.抗H1受体效应:---抗过敏对抗H1引起血管扩张和平滑肌收缩;用于皮肤、黏膜的变态反应性疾病。2.抑制中枢:镇静，嗜睡（第一代）。3.抗胆碱：阿托品样作用（弱）。4.抗晕，止吐:运动病、妊娠、放射呕吐；晕车、晕船第一节组胺和抗组胺药【临床应用】1.变态反应疾病荨麻疹、花粉症、过敏性鼻炎—效果好药疹、接触性皮炎，有效（止痒）过敏性哮喘、休克，无效抗过敏强度和持续时间：敏迪>息斯敏>扑尔敏>异丙嗪>苯海拉明2．中枢镇静第一代有，第二代无中枢抑制作用中枢镇静作用强度：异丙嗪>

5、苯海拉明>扑尔敏第一节组胺和抗组胺药二、H2受体阻断药*西咪替丁cimetidine,甲氰咪胍*雷尼替丁ranitidine,甲硝呋胍法莫替丁famotidine,尼扎替丁nizatidine,罗莎替丁roxatidine*乙溴替丁Ebrotidine【代表药物】第一节组胺和抗组胺药【药理作用】阻断胃粘膜H2受体，抑制各种原因（组胺、胆碱受体、五肽胃泌素、食物等）刺激的胃酸分泌，促溃疡愈合。乙溴替丁尚可增加表皮生长因子、血小板衍化生长因子的表达，促进上皮细胞增生。第一节组胺和抗组胺药【临床应用】1.治疗十二指肠溃疡>胃溃疡十二指肠溃疡：睡前1次服用，4-8周；

6、胃溃疡：用药可延至16周.维持量（减半）继续数月，降低复发率。2.卓-艾综合征(量大)、反流性食道炎有效。第一节组胺和抗组胺药第二节前列腺素一、生物合成二、药理作用三、临床应用四、常用药物前列腺素（Prostaglandins,PGs）：前列烷酸（prostanoicacid）的衍生物，属二十烷类化合物。二十烷（eicosanoids）是磷脂类衍生物总称，包括前列腺素和白三烯（Leukotrienes,LTs）NF-κBCOX-1COX-1COX-2COX-1PGE2TXA216一、PGs生物合成一、PGs生物合成1、血管平滑肌1）收缩血管(静脉明显)：TXA

7、2和PGF2α；2）血管扩张（小动脉）：PGE1/2，PGI2；3）血管通透性增加：PGE2，PGI2；4)血小板凝集：抑制（PGE1，PGI2）；促进（TXA2）5)TXA2促进血管平滑肌细胞增生；二、PGs的药理作用第二节前列腺素2．内脏平滑肌1）PGE1、PGE2→抑制胃酸分泌、保护胃粘膜、舒张支气管、收缩子宫2）PGF2α收缩支气管、消化道、子宫平滑肌第二节前列腺素致热源IL-1释放PGE2合成和释放体温↑+PGE1PGE能促进生长激素、催乳素、甲状腺激素、ACTH、卵泡刺激素和黄体生成素的释放。3、中枢和外周神经系统第二节前列腺素LPSPhagocy

8、ticcells,endotheliu