抗生素详细介绍ppt课件.ppt

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1、主要作用于革兰氏阳性菌抗生素主要包括：青霉素类头孢菌素类大环内酯类林可胺类β－内酰胺类1β－内酰胺类抗生素：β－内酰胺环。抑制细菌细胞壁的合成包括青霉素类和头孢菌素类两种。主要影响正在繁殖的细菌细胞，故也称为繁殖期杀菌剂。2粘肽三维网状结构青霉素结蛋白PBPS）细胞壁-内酰胺类抗生素作用机制-内酰胺类抗生素与PBPS结合，抑制转肽酶，抑制粘肽交叉连结，细胞壁缺损，由于渗透压作用，同时激活自溶酶活性，导致细菌破裂死亡。3影响药物抗菌作用的因素细菌种类抗菌药种类与特性药物穿透细菌细胞膜及外膜的能

2、力对β－内酰胺酶的稳定性对作用靶位PBPS的亲和力4天然青霉素(常用的是青霉素G)杀菌力强、疗效高、毒性低、价格低廉，是治疗许多敏感细菌感染的首选药物。但抗菌谱窄，在水溶液中极不稳定，易被胃酸和青霉素酶（β-内酰胺酶)水解破坏；半合成青霉素是对天然青霉素进行结构改造即半合成而得，具有广谱、耐β-内酰胺酶和抗假单孢菌的特点，常用的有氨苄青霉素、羟氨苄青霉素。5根据抗菌活性分类：1类：窄谱：青霉素，青霉素V2类：广谱：能透过G＋细菌粘肽层（适量）、易透过G－细菌外膜：广谱青霉素、头孢菌素，亚胺培南3

3、类：不耐青霉素酶：青霉素4类：耐青霉素酶：异噁唑青霉素、一、二代头孢，亚胺培南：耐G＋细菌产生的青霉素酶5类：耐少量β－内酰胺酶。羧苄青霉素；一、二代头孢菌素6类：耐大量β－内酰胺酶，但对PBPS的改变无效：三代头孢菌素、氨曲南、亚胺培南6（一）青霉素类1、天然青霉素类培养液中提取获得，主要含有：青霉素F、G、X、K和双氢F五种。其中以青霉素G的作用最强，性质较稳定，产量亦较高。酰胺酶作用点青霉素酶作用点6-氨基青酶烷酸,6-APA7（一）青霉素类青霉素：又名青霉素G、苄青霉素。[理化性质]①是

4、一种有机酸，性质稳定，难溶于水。②钾盐（青霉素G钾）或钠盐（青霉素G钠）易溶于水。8（一）青霉素类钾盐、钠盐的性质：遇酸、碱或氧化剂等迅速失效青霉烯酸临床应用时要新鲜配制。（所以只有粉剂，没有注射液，用时用注射用水稀释；如使用不完，放置不要过久）。9（一）青霉素类[药动学]①吸收：内服易被胃酸和消化酶破坏，仅少量吸收。但新生仔猪和鸡内服大剂量(8万～10万IU/kg)青霉素吸收较多，能达到有效血药浓度。肌注或皮下注射后吸收较快。10（一）青霉素类②分布：分布广泛，胸腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓

5、度的50％。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓肿腔中，易透入炎症组织。可通过胎盘，除在妊娠前3月羊水中浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。不能通过血脑屏障。当中枢神经系统或其他组织有炎症时，青霉素则较易透入。可达血药浓度的5～30％。11③半衰期：本品约19％在肝内代谢。半衰期较短，（静注约为0.5～1.2小时；肌注0.52～2.56小时），种属间的差异较小。肾功能减退者可延长至2.5～10小时。老年家畜和新生家畜也较长。新生动物的Ｔ1/2与体重、日龄有关，低日龄、低体重

6、者较长，反之较短。长效青霉素：二苄基乙二胺盐、普鲁卡因12（一）青霉素类④转化与排泄:以原形经近曲小管主动分泌；与丙磺舒合用可使青霉素作用时间延长肌注治疗剂量的青霉素钠或钾的水溶液后，通常在尿中可回收到剂量的60～90%，其中约80%的青霉素由肾小管排出，20%左右通过肾小球过滤。由于青霉素在消化道中因水解或被产青霉素酶的肠道菌所破坏，因此粪便中不含或含很少量青霉素。13青霉素可在乳中排泄。因此，给药奶牛的乳汁应禁止给人食用，因为在易感人中可能引起过敏反应。牛奶生产残留可影响乳的发酵。14（一）

7、青霉素类[药理作用]①抗菌作用窄谱、杀菌。青霉素对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、个别阴性杆菌(如嗜血杆菌属)、放线菌和螺旋体等高度敏感，常作为首选药。15（一）青霉素类②对青霉素敏感的病原菌主要有:链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌；丹毒杆菌、化脓棒状杆菌、炭疽杆菌、李氏杆菌、牛放线杆菌；破伤风梭菌、魏氏梭菌、产气荚膜梭菌；钩端螺旋体等。③大多数革兰氏阴性杆菌对青霉素不敏感。16（一）青霉素类[耐药性]①耐药菌株金黄色葡萄球菌;②耐药机制细菌产生β内酰胺酶,水解细菌β-内酰胺酶与青霉素β-内

8、酰胺环结合为无活性复合物；靶位变化:药物进入细菌体内减少；17（一）青霉素类对耐药金葡菌感染的治疗，可采用半合成青霉素类、头孢菌素类、红霉素及氟喹诺酮类等药物等进行治疗。18（一）青霉素类[应用]①主要用于革兰氏阳性球菌所引起的：马腺疫、猪链球菌病、猪淋巴结脓肿；乳腺炎、子宫炎、化脓性腹膜炎、创伤感染等;②革兰氏阳性杆菌所致的：炭疽、恶性水肿、气肿疽、气性坏疽、猪丹毒、放线菌病，肾盂肾炎、膀胱炎等尿路感染；钩端螺旋体病。19（一）青霉素类③对鸡球虫病并发的肠道梭菌感染，可内服大剂量的青霉素;但对