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1、芬太尼临床应用刘斌阿片类药物的历史1803年发现吗啡，1925年确定结构。1939年合成哌替啶1942年合成烯丙吗啡，尔后合成纳洛酮1960年合成芬太尼1973年相继发现吗啡受体（μ、κ、δ）1974年合成舒芬太尼1976年合成阿芬太尼1987年合成瑞芬太尼1992年克隆δ受体成功阿片受体的分类效应内源性配体激动药代表μ脊髓以上镇痛，呼吸抑制，心率减慢，依赖性Β-内啡肽吗啡、哌替啶κ脊髓镇痛，镇静，缩瞳，轻度呼吸抑制强啡肽镇痛新δ调控μ受体活性脑啡肽？假想的大鼠的μ受体吗啡麻醉的特点中枢性镇痛，持续性钝痛＞间断性锐痛 超前镇痛＞术中
2、镇痛 消除由疼痛引起的情绪反应治疗剂量对正常血容量者无心血管不良影响缺点：镇静不全，组织胺释放，术后呼吸抑制，容量血管扩张，高血压或低血压。而大剂量的芬太尼没有这种作用。概述芬太尼是1960年人工合成的，为苯基哌啶类药物。是当前全世界临床麻醉中最常用、最普遍使用的麻醉性镇痛药。芬太尼的分子结构图：据世界卫生组织提供的资料报道，目前全球芬太尼的总消耗量呈逐年上升的趋势，芬太尼不但被广泛用于临床麻醉，还可用于治疗各种急、慢性疼痛。概述中枢神经系统存在着阿片受体，这些受体分布在痛觉传导区，以及行为和情绪有关的区域。概述阿片类药物同样可以通
3、过中枢神经系统以外的外周机制产生一定的镇痛作用。麻醉性镇痛药的受体占据比例与镇痛、麻醉作用关系极为密切芬太尼为阿片受体激动剂，对u、k、δ受体有高度选择性、有明确的构效关系，只有左旋结构才具有镇痛作用。概述芬太尼是纯阿片受激动剂，具有较高的选择性，与u1受体亲和力极高---效价为吗啡的100-180倍，哌替啶的550-1000倍。TABLE10–1.LowestED50ValuesintheTail-WithdrawalTestinRats,LD50Values,andSafetyMarginsofDifferentOpioidsA
4、fterIntravenousAdministrationCOMPOUNDSLOWESTED50mg•kg–1LD50mg•kg–1THERAPEUTICINDEX (LD50/ED50)Meperidine6.029.04.8Alfentanil0.04447.51,080Fentanyl0.0113.1277Sufentanil0.00717.925,211Lofentanil0.00590.066112Carfentanil0.00343.410,000ED50,medianeffectivedose;LD50,medianl
5、ethaldose.药效学(神经生理学作用）芬太尼小剂量应用（1–2ng/ml）,可产生轻度的镇静作用，但是很少遗忘作用，这与异丙酚和咪唑安定不同。静脉注射后通常可引起咳嗽，但时间很短。紧接着咳嗽被抑制。芬太尼也有轻度的抗焦虑作用，但不及吗啡效果显著。同样也有呼吸抑制作用。芬太尼对u2受体占据极少，故副作用产生相应减少。阿片受体其他类型产生的恶心、呕吐等副作用在芬太尼应用时不明显。芬太尼可以降低吸入麻醉药的MAC值，但具有封顶效应。药效学(神经生理学作用）表.MAC和增加芬太尼浓度减少异氟醚MAC芬太尼浓度(ng/mL)异氟醚的MA
6、C(95%CI,%)减少的异氟醚MAC(%)01.20(0.99,1.62)—10.73(0.63,0.88)3920.55(0.45,0.65)5430.45(0.35,0.54)6360.30(0.21,0.38)75100.22(0.13,0.30)82CI,95%的可信区间;MAC,最低肺泡有效浓度.应用芬太尼麻醉诱导可以减少硫贲妥钠的用量，但不及舒芬太尼明显。药效学(神经生理学作用）芬太尼应用后可引起肌肉强直，发生率可高达80%。与病人的年龄，用芬太尼的剂量、注射的速度等有关。肌肉强直可以发生在用药初、甚至术中，极少情况下
7、可发生在术后。肌肉强直可引起呼吸（通气）困难。安定、咪唑安定等有一定的预防作用。肌肉松弛药是最有效的治疗药物。药效学(神经生理学作用）芬太尼具有呼吸抑制作用。疼痛可以刺激呼吸，增加肺的通气量。镇痛后可以减少肺的通气反应。中枢性的镇咳作用出对呼吸有影响。抑制中枢神经系统对CO2的通气反应。过渡通气可以增加术后的呼吸抑制。药效学(呼吸生理学作用）术后呼吸再抑制。机制不完全清楚： 疼痛消除 术前合用了苯二氮卓类药物（如安定） 芬太尼的双重效应药效学(呼吸生理学作用）药效学(心血管生理学作用）稳定心血管系统，减少麻醉操作和手术的影响。不影响
8、心肌收缩力。 芬太尼抑制了来自咽喉部对延髓心血管中枢的影响； 增加Ca2+的内流，减低了心肌细胞对的Ca2+反应性；无组织胺释放作用。直接的血管扩张作用。 不影响苯肾的缩血管作用。芬太尼比其它的阿片类药物能更有效地抑制手术所致的内分泌
